Aula 4 - Formas Farmacêuticas Semissólidas Géis, Pomadas e Pastas - MAPA MENTAL

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Farmácia Magistral e Cosmetologia
FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISSÓLIDAS
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Definição
Possuem capacidade de adesão à superfície de aplicação. 
Uso tópico (externo): pele e mucosas
Ação tópica
Ação transdérmica
Função de uma forma farmacêutica semissólida
Fármaco/PA na pele
Hidratação/emoliência e oclusão
Terapêutica, tópica ou sistêmica
Cicatrizar ferimentos
Características dos adjuvantes
Organolépticas
 Espalhabilidade, aderência, lavável, odor
 Físicas
 Ponto de Fusão adequado
 Retenção de H2O
 Químicas
 Compatibilidade
 Estável
 pH - 5,5 à 7,4
 Farmacológicas
 Inerte, não irritante, não alergênico, não sensibilizante, atóxico
• Células mortas
• Principal barreira para absorção percutânea
• Formado por:
– proteína
– lipídeos (triglicerídeos, ácidos graxos livres, colesterol)
– H2O
Estrato Córneo
Que tipo de pele?
GEL
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É uma forma farmacêutica semissolida de um ou mais princípios ativos, composta por agentes gelificantes apropriados, com objetivo de conferir firmeza a uma solução ou dispersão;
As substâncias que formam géis são polímeros que, quando dispensos em meio aquoso assumem conformação doadora de viscosidade à preparação;
GEL
Os géis são bases bastante utilizadas em produtos farmacêuticos dermatológicos e cosméticos devido apresentarem características que permitem veicular princípios ativos hidrossolúveis, lipossolúveis;
GEL
Polímeros são substâncias de alto peso molecular, formadas por macromoleculas, ligadas de forma covalentes e são classificados de acordo com sua natureza: naturais e/ou sintéticos. 
Vários polímeros são utilizados para preparação de formulações géis bases de aplicações cosméticas e farmacêuticas. 
Segundo a característica do polímero, os géis podem apresentar natureza iônica e não iônica e essa característica interfere no comportamento reológico deste e portanto, influenciar na estabilidade do produto que se deseja formular, bem como no seu comportamento sobre absorção
Existem uma grande variedade de materiais primas disponíveis para preparação de géis e a seleção adequada para o princípio ativo que se deseja impregnar, essa seleção baseá-se nos critérios: 
Estabilidade da formulação
Liberação
Absorção
Eficácia do ativo incorporado 
a preparação
Estudo de reologia
GEL
Reológia
É a ciência que estuda a deformação e o escoamento de corpos sólidos ou fluídos. 
A viscosidade é a propriedade reológica mais conhecida e a mais importante do ponto de vista farmacêutico pois está ligada ao controle de qualidade do produto e na determinação do prazo de validade de produtos farmacêuticos. 
As características reológicas são importantes propriedades e devem ser consideradas na fabricação, estocagem e aplicação de produtos de uso tópico. Sendo portanto, que cada categoria de produto deve apresentar comportamento reológico adequado ao seu uso
Géis Hidrofóbicos - consiste, usalmente, de parafina líquida com polietileno ou óleos gordurosos com sílica coloidal ou sabões de alumínio ou zinco.
 
Géis Hidrofílicos - são preparações obtida pela incorporação de agentes gelificantes, tais como, amido, derivados de celulose, polímeros carboxivinílicos, e salicilatos duplos de magnésio e aluminío à água, glicerol ou propilenoglicol.
GEL
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Gelificantes = carbopol (carbômero), natrosol (hidroxietilcelulose)
Umectantes = vaselina, o propilenoglicol e o sorbitol.
Conservante = parabenos, imidazolidinilúreia e 5-bromo-5-nitro-1,3-dioxano
Quelantes/ Sequestrante = EDTA
COMPONENTES USUAIS NA FORMULAÇÃO DE GEL
QUELANTE = Esses agentes tem como finalidade a formação de quelatos, estes formam complexos hidrossolúveis, onde o íon metálico é envolvido por ligações covalentes. Os agentes quelantes são especialmente importantes para formulações géis pois eles inativam por complexação metais pesados e alcalinos terrosos, bem como potencializam ação de alguns antimicrobianos.
Gel de carbopol = O gel aquoso serve para fazer um casamento de impedâncias acústicas entre a fonte emissora do ultrassom e a pele. Em geral quando a fonte de ultrassom está no ar, há uma alta reflectância de ondas devido à alta diferença de impedâncias entre o ar e a pele. O gel aquoso é desenvolvido para ter impedância acústica próxima da pele e a fonte de ultrassom é colocada dentro do gel. Se não houvesse o gel, a intensidade do eco do ultrassom seria tão baixo que inviabilizaria a formação de imagens com qualidade. 
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ESTABILIDADE – GEL 
Os principais parâmetros de avaliação que são requeridos para os estudos de estabilidades são: 
Parâmetros Organolépticos (aspecto, cor, odor e sabor, quando aplicável), 
Físico-Químicos (valor de PH, viscosidade, densidade, e em alguns casos, o monitoramento de ingredientes da formulação); 
Microbiológicos (contagem microbiana e teste de desafio do sistema conservante - Challenge Test).
OIL - FREE
São livres de óleo
Altamente hidrofílicas, principal componente é a água (80 a 90% de sua composição)
Ação refrescante, adaptada ao clima de países tropicais
Destinadas a pele oleosa e com acne.
Preparações OIL - FREE
Podem ser classificadas como:
Géis
Gel-creme
Sérum-base
Mousses
Preparações OIL - FREE
Gel-creme = são formadores de gel-creme:
Gel de sepigel
Gel branco leitoso, não pegajoso, caráter não iônico
Compatível com ácidos, filtros. Incompatível com hidroquinona.
Polyacrylamide, c13-14 isoparaffinlaureth-7 
Gel de hostacerim
Gel leitoso, com alta consistência e espalhabilidade
Toque delicado e não oleoso
Fosfato de trilaure-4
Preparações OIL - FREE
b) Sérum base =
São preparações oil-free compostas por géis com baixa viscosidade
Acrescida com NET FS ou Sepigel de baixa viscosidade
São géis cremes mais fluídos, que dão aspecto de “soro de creme de leite”, por isso o nome sérum.
Preparações OIL - FREE
c) Souflês ou mousses =
São preparações oil-free.
Aspecto macio e fofo. Produto sai em forma de espuma.
Veiculados em aerossóis ou em uma bomba.
Possuem tensoativos (poder espuma). 
POMADA
Pomadas
As pomadas são preparações farmacêuticas estáveis, semissólidas, de consistência mole, destinadas ao uso externo, constituídas por um ou mais princípios ativos e por excipientes com características lipofílicas ou hidrofílicas.
Não-medicinais
 Poder oclusivo
 Lubrificante
 Emoliente
 Veículo
Medicinais
 Poder oclusivo
 Protetor/cicatrizante
 Patologias
Lanolina
Vaselina sólida
Bases para pomada
Quanto a Penetração
 Epidérmicas = fraco ou nenhum poder de penetração.
 Endodérmicas = penetram na epiderme, camadas profundas da epiderme, mas sem o fármaco atingir a corrente sanguínea.
 Diadérmicas = penetram profundamente que atingem a corrente sanguínea.
 
 Bases de hidrocarbonetos
 Bases emulsificantes (O/A e A/O)
 Bases hidrossolúveis
Bases para pomada
Bases de hidrocarbonetos
Insolúvel em água
 Não lavável
 Anidra
 Não absorve água
 Emoliente
 Oclusiva
Exemplos:
 Vaselina (HC derivados do petróleo)
 Vaselina branca
 Pomada amarela (5g de cera amarela + 95g de vaselina)
 Cera de abelha
 Óleo mineral (vaselina líquida)
 Agente de levigação
Untuosa – oclusiva - hidrófoba
Bases Emulsificantes
Contém agentes emulsionantes O/A
 «Laváveis em água» - parecem cremes
 Aumenta absorção de alguns fármacos
 Capacidade de absorver descargas serosas em afecções dermatológicas
 Ex: pomada hidrofílica
Bases hidrossolúveis 
PEG
 «Sem gordura»
 Consistência ~ pomada
 Funde-se em contato com a pele
 Laváveis
 Oclusivas parcialmente
 Contra-indicado: mucosas (ardência) e queimaduras
Exemplo:pomada de PEG (Macrogol, Carbowax)
Incompatível: cloranfenicol, ác. salicílico, resorcinol, taninos, iodo
Preparação de Pomadas
Fármacos dispersos ou dissolvidos; 
Preparação de um excesso de produto (~10%); 
Materiais usuais (farmácia magistral): 
 a) placa de vidro (levigação e espatulação)
 b) gral e pistilo (trituração e levigação)
Obtenção de um produto homogêneo e liso. 
Dois métodos gerais: 
Incorporação dos componentes sólidose líquidos
Fusão por meio de aquecimento 
Incorporação
Componentes misturados até preparação uniforme 
Método manual: utiliza-se a espátula e a placa de vidro ou gral e pistilo para promover a mistura e incorporação dos ingredientes. 
Métodos mecânicos: utilizam o moinho de rolo, ou moinho coloidal, ou mixers com pás ou lâminas. 
Fusão
É empregado quando ceras e ingredientes de alto ponto de fusão são incorporados nas bases de pomadas.
Componentes fundidos, mantidos sob agitação constante até resfriamento e solidificação.
Incorporação
 Mistura dos componentes – preparação uniforme 
 Materiais utilizados: Gral ou placa de espatulação (placa de vidro); pistilo ou espátula (método manual) 
Selecionar a pomada base que melhor se ajuste ao ingrediente ativo e à função terapêutica desejada 
Pomada hidrofóbica: efeito oclusivo 
Pomada hidrofílica: maior penetração cutânea do PA
 Preparo de pomadas
O método manual e o mecânico são utilizados para incorporação de ingredientes moles ou líquidos (tais como óleos e derivados graxos) e ativos sólidos levigados ou dispersos; 
 Espatulação: utilização de espátulas de metal flexível, plástico ou aço inox. 
 * aço inox: não devem ser utilizadas para o preparo de pomadas contendo sais de mercúrio, ácido salicílico e iodo.
A levigação de pós insolúveis evita a arenosidade na pomada decorrente da má dispersão dos ingredientes sólidos. 
* pomadas arenosas são inadmissíveis na farmácia e podem irritar a pele 
 Espatulação: pomadas e pastas
Pastas
Formas farmacêuticas semissólidas que contêm uma elevada concentração de pós finamente dispersos, variando normalmente este conteúdo de 20% até 60%, mais firmes e espessas que as pomadas, mas geralmente, menos gordurosas que elas.
São formas farmacêuticas semissólidas que contêm uma elevada concentração de pós finamente dispersos, variando normalmente este conteúdo de 20 até 60%; 
São mais firmes e espessas que as pomadas, mas geralmente menos gordurosas; 
Mais espessas, mais absorventes; 
São especialmente empregadas como veículo de fármacos antissépticos e adstringentes. Permanecem no local após aplicação
Pastas
Preparação da pastas
Trituração dos componentes sólidos a um pó fino, seguido por tamisação; 
Levigação dos pós com agentes levigantes, como a vaselina líquida, óleos ou com a própria base fundida; 
 Incorporar a mistura levigada geometricamente no excipiente, por espatulação; 
Outro método: fusão do excipiente em gral, misturando vigorosamente para evitar a formação de grumos. 
* Recomendado para a manipulação de pastas com percentagens altas de sólidos. 
* As pastas fundidas devem ser vertidas na embalagem final antes de solidificar.
Formulação de pasta
	Componentes	Quantidade
	Óxido de zinco	25g
	Talco	25g
	Glicerina	25g
	Água de cal	25g
ORIENTAÇÕES PARA O PREPARO
Em recipiente adequado, reduzir os componentes sólidos da formulação a pó fino. Verter a glicerina sobre o pulverizado 
100 g
Acondicionamento e armazenamento
Pomadas
Tubos de metal e plástico
Armazenamento abaixo de 30°C
Pastas
Potes com boca larga
Controle de qualidade 
pomadas e pastas
Homogeinidade – verificação macro e microscópica da distribuição das partículas.
Determinação de peso
pH – no caso da pomada anidra deve-se acrescentar água (fazer uma solução) para medida do pH
Microbiológico – análise de bactérias ou fungos. Indispensável para pomadas oftálmicas
Diferenças
Vamos fazer um mapa mental
FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISSÓLIDAS
POMADA
GEL
PASTA
Água e agente gelificante
Conteúdo pesado de ceras e óleos
20 a 60% de pós
Referências
FERREIRA, A.O. Guia Prático de Farmácia Magistral. 4 ed. 2 vol. Juiz de Fora: Pharmabooks, 2011.
ANSEL, H.C., POPOVICH, N.G., JUNIOR, L.V.A. Farmacotécnica: Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos. 6 ed. São Paulo: Ed. Premier, 2000. 568 p.