FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

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Michelle Soares 
Medicina Veterinária @ms.vet_ 
FARMACOLOGIA 
Ciência que estuda o modo pelo qual a função dos 
sistemas biológicos é afetada pelos 
medicamentos. 
EFICÁCIA = probabilidade de que um indivíduo 
seja beneficiado por um medicamento em 
condições ideais. 
EFETIVIDADE = probabilidade real de um paciente 
se beneficiar de um tratamento farmacológico. 
DROGA = substancia de origem vegetal ou animal, 
que altera estados fisiológicos ou patológicos, 
produzindo efeitos benéficos ou maléficos para o 
organismo. 
FÁRMACO = substancia de estrutura química 
definida com fins terapêuticos. 
MEDICAMENTO = é toda preparação farmacêutica 
contendo um fármaco ou droga, isolado ou em 
associação, destinado ao diagnóstico. 
REMÉDIO = todo recurso usado para combater 
doenças ou procedimento que objetive curar ou 
aliviar. 
FORMULAÇÃO FARMACÊUTICA = descrição física 
do medicamento, especificando quantidade dos 
princípios ativos e adjuvantes. 
TÓXICO = toda substancia que promove efeito 
maléfico no organismo. 
EFEITO COLATERAL = efeito imprevisível que não 
está relacionado à ação principal do 
medicamento. 
EFEITO ADVERSO = ação diferente do efeito 
desejável 
POSOLOGIA = forma de usar o medicamento, 
como por exemplo o número de vezes, quantidade 
de medicamento e etc. 
DOSE = quantidade de fármaco (princípio ativo) 
presente em um medicamento, sendo em cápsula, 
ampola ou comprimido. 
DOSAGEM = é a quantidade de substância ativa 
existente no medicamento, por unidade de 
administração. 
BIODISPONIBILIDADE = refere-se à extensão e a 
velocidade em que a porção ativa na circulação 
sistêmica, alcançando o local de ação. 
FARMACOTERAPÊUTICA = é a ciência que estuda 
o uso de determinados medicamentos para 
prevenir ou tratar doenças de forma positiva. 
NUTRACÊUTICO = suplemento alimentar que 
contém em sua composição compostos bioativos 
que foram extraídos de alimentos para benefício 
para o organismo. 
FARMACOCINÉTICA 
Estuda-se: vias de administração, absorção, 
distribuição, biotransformação/metabolismo, 
Excreção/eliminação. “ O que o corpo faz com o 
fármaco” 
TIPOS DE AÇÃO DOS MEDICAMENTOS 
- Principal = de acordo com a indicação ou ação 
desejada. 
- Colateral/Secundários = diferentes do efeito 
desejado. 
- Local = age diretamente no ponto de aplicação 
- Sistêmica = age longe do ponto de aplicação, 
entra na corrente sistêmica para atingir os sítios de 
ação. Utiliza-se diversas vias de administração. 
Os medicamentos podem ativar sistemas 
fisiológicos (cardiotônicos), podem inativar 
sistemas fisiológicos (anti-hipertensivos) e podem 
também substituir substancias (reposição 
hormonal). 
Direta = age diretamente nos mecanismos 
fisiológicos do usuário. 
Indireta = age em algum elemento que está 
interferindo no funcionamento normal do 
hospedeiro. 
Antibiótico de origem sintética = quimioterápico 
Antibiótico de origem natural = Antibiótico 
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FASE FARMACEUTICA = estuda a liberação do 
fármaco a partir do produto farmacêutico. Estuda 
om momento da administração até o momento de 
absorção do fármaco. 
DESINTEGRAÇÃO = é o processo determinado pela 
tecnologia com o qual o medicamento foi 
fabricado. Quanto menor a compressão do 
medicamento, mais rápido será a desintegração 
do mesmo. Os estudos foram feitos para que a 
desintegração ocorra no melhor tempo possível. 
DISSOLUÇÃO = após a desmontagem, da forma 
farmacêutica, estes fármacos devem estar 
solúveis no meio onde ocorrerá a absorção. 
EXISTEM 3 PERIODOS IMPORTANTES 
RELACIONADOS A ADMINISTRAÇÃO DE UM 
MEDICAMENTO: 
Período de latência: tempo que decorre desde a 
administração de um medicamento até o 
surgimento do primeiro sinal resposta 
observável. 
Período de duração do fármaco: período de 
tempo que decorre entre o início e o termino da 
resposta biológica. 
Meia vida biológica: é o período em que a 
concentração do fármaco se reduz em 50% na 
corrente sanguínea. 
 
 
 
 
ABSORÇÃO 
Todas as vias de administração podem sofrer 
absorção, exceto a endovenosa. 
Fatores que influenciam na absorção: local, 
solubilidade, concentração do fármaco, aumento 
do fluxo sanguíneo, presença de alimentos, 
doenças e etc... 
PASSIVA = lipídica/aquosa 
ATIVA = pinocitose/fagocitose 
 
Ácido -> em meio ácido = não ionizado 
Ácido -> em meio básico = ionizado 
Base -> em meio básico = não ionizado 
Base -> em meio ácido = ionizado 
 
Biodisponibilidade = quantidade de fármaco 
contida em uma formulação farmacêutica que 
chega na circulação sistêmica de forma 
inalterada. 
 
 
 
 
 
 
EFEITO TERAPÊUTICO 
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DISTRIBUIÇÃO 
A partir do momento que o fármaco chega na 
corrente sanguínea e é totalmente dissolvido no 
plasma. O mesmo será distribuído para todos os 
compartimentos do organismo. Nesta fase é nota-
se os importantes fenômenos do fármaco. 
AFINIDADE = capacidade do fármaco de se unir 
com receptores específicos de suas celulas alvo. 
EFICÁCIA = capacidade do fármaco produzir o 
efeito farmacológico no organismo. 
 Fatores que interferem na distribuição: carga 
elétrica, estabilidade química, PKA, afinidade a 
proteínas plasmáticas, ligação as proteínas 
plasmáticas e etc... 
 
Inicialmente FIGADO, RINS, PULMÕES E CEREBRO 
e outros órgãos com boa perfusão, recebem 
maior parte do fármaco (FASE 1) 
Depois libera de forma mais lenta para VISCERAS, 
PELE e GORDURA. (FASE 2) 
 
LIGAÇÃO A PROTEINAS 
Fármacos podem se ligar a proteínas de acordo 
com a sua afinidade. 
Principais proteínas: 
 Albumina (ligação com fármacos pka 
ácido) 
 Alfa 1-glicoproteinas (ligação com 
fármacos pka básico) 
 Globulina 
 
 
O grau de ligação depende: da afinidade entre os 
fármacos e proteínas plasmáticas, concentração 
sanguínea e concentração das proteínas 
plasmáticas. 
 
CONCENTRAÇÃO NO ESTADO DE EQUILÍBRIO 
Este momento ocorre quando a velocidade de 
entrada é a mesma de saída do fármaco em um 
intervalo constante. Ou seja, o mesmo que entra é 
o mesmo que sai. Chamado também de steady 
state. 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
São todos os processos químicos enzimáticos, que 
os fármacos sofrem a partir do momento que 
chegaram na corrente sanguínea. 
Principal órgão que faz biotransformação: fígado. 
Resultado desses processos: metabolitos. (Podem 
causar efeitos indesejados ou tóxicos) 
 
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Xenobióticos = substancias estranhas ao 
organismo. 
CYP450 = é uma proteína responsável pela 
ativação ou inativação de fármacos. Ela está 
presente no REL. 
DESFECHOS DO PROCESSO DE 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
 
 Termino da ação de uma substancia 
(detoxificar e inativar compostos) 
 Facilitar excreção ( tornar mais polar, 
formar produtos menos lipossolúveis) 
 Ativar (ativar as inativas, alterar perfil 
farmacocinético e formar metabolitos 
ativos) 
 
FASE I = inativa efeitos biológicos do fármaco 
(altera estrutura molecular) OXIDAÇÃO, 
REDUÇÃO E HIDRÓLISE. 
FASE II = ocorre a ligação dos fármacos inativados 
com compostos hidrossolúveis para serem 
removidos do sangue. CONJUGAÇÃO 
 
Fatores que influenciam no metabolismo das 
drogas = fatores genéricos, idade, sexo, nutrição, 
doença, viroses. 
EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM = concentração 
do fármaco é significantemente reduzida pelo 
fígado antes de atingir circulação sistêmica. 
 
EXCREÇÃO / 
ELIMINAÇÃO 
É o processo de eliminação dos metabolitos do 
fármaco gerados pelo organismo. Pode ocorrer 
pela urina, pulmão, lagrima, fezes, leite, suor, 
saliva e etc... 
 
Clearance/depuração: capacidade do 
organismo em eliminar o fármaco. 
Na eliminação renal tem 3 processos: 
 Filtração glomerular 
 Secreção 
 Reabsorção 
Formação da urina: 
 
 
 
 
 
 
 
 
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FARMACODINÂMICA 
Estuda a inter-relação da concentração de um 
fármaco e a estrutura alvo, bem como o 
mecanismo
de ação. “Estuda a ação do fármaco no 
organismo” 
 Para produzir efeito o fármaco deve 
primeiramente interagir com uma 
molécula-alvo. 
 Na maioria das vezes os alvos são proteínas. 
FARMACOS DE AÇÃO INESPECÍFICA = as 
atividades terapêuticas deles dependem da 
interação com moléculas do organismo. 
FARMACOS DE AÇÃO ESPECÍFICA = as atividades 
terapêuticas dependem da interação com sítios 
bem definidos. (Alto grau de seletividade) 
 
AS CLASSIFICAÇÕES SE DÃO DE ACORDO COM O LOCAL 
QUE ATUAM: 
 Fármacos que interagem com enzimas 
 Fármacos que interagem com canais iônicos 
 Fármacos que interagem com proteínas 
carreadoras 
 Fármacos que interagem com receptores 
MODULAÇÃO ALOSTÉRICA 
Um modulador alostérico positivo aumenta a ação 
(afinidade e/ou eficácia) de um agonista, ativador 
ou antagonista ortostérico. Um modulador 
alostérico negativo diminui a ação (afinidade e/ou 
eficácia) de um agonista, ativador ou antagonista 
ortostérico. 
 
 
 
 
 
AGONISTA = fármaco se liga ao receptor e produz 
efeito igual a endógena. (Ex.: dobutamina) 
ANTAGONISTA = fármaco inibe a ação do 
agonista, mas não exerce nenhum efeito fora da 
presença do agonista. Ele entra no receptor e 
demora para sair, enquanto ele estiver lá, não 
deixa a substancia endógena entrar. 
AGONISTA PARCIAL = produzem uma resposta 
submáxima. 
O QUE SÃO RECEPTORES? 
São moléculas especificas existentes no nosso 
organismo, com as quais o fármaco reage com 
grande afinidade e especificidade. 
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A classificação deles se dá ao mecanismo de transdução: 
 Acoplado a um canal iônico (nicotínico, 
GABA, glutamato) 
 Via proteína G (noradrenérgicos, 
muscarínico) alto peso molecular, inicia 
cascata de sinalização intracelular 
 Via tirosina quinase (insulina, fatores de 
crescimento) responsáveis pela fosforilação 
de substratos proteicos. 
 Intracelular (hormônios esteroidais) 
 
FUNÇÕES DOS RECEPTORES 
 Reconhecer o ligante correto 
 Acoplam-se aos seus ligantes com alta 
afinidade 
 Transdutores (sinal extracel -> sinal 
intracel) 
 Seletividade da ação das drogas 
 Determina ação dos agonistas e 
antagonistas 
EFICÁCIA É A RELAÇÃO ENTRE A OCUPAÇÃO DO 
RECEPTOR E A CAPACIDADE DE GERAR RESPOSTA. 
 
 
Inicialmente a teoria chave fechadura, foi 
introduzida (Emil Fischer 1902), e atualmente a 
teoria mais aceita é a do A teoria do encaixe 
induzido, frequentemente usado do que o termo 
correto "Planeamento de Ligantes", que 
basicamente usa informações estruturais sobre o 
alvo ao qual os ligantes devem se ligar, 
frequentemente tentando maximizar a energia de 
interação. 
 
 
 
Sobre o antagonismo farmacológico: 
 Competitivo reversível = antagonista se 
liga de modo reversível, e um aumento na 
concentração do agonista pode reverter 
este bloqueio. 
 Competitivo irreversível = antagonista se 
liga irreversivelmente e não tem aumento 
na concentração do agonista que reverta o 
bloqueio. 
EFEITO DOS MEDICAMENTOS 
Hiperreativo -> respostas a baixas doses 
Tolerância -> hiporreativo, usou a longo prazo. 
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Dessensibilização -> diminuição gradual do efeito 
Idiossincrasia ->aparecimento de um efeito não 
esperado. 
Supersensibilidade -> aumento do efeito do 
medicamento 
Hipersensibilidade -> fenômenos causados pelas 
reações alérgicas 
 
DOSE EFETIVA = concentração ideal de um 
fármaco que seja suficiente para a resposta 
farmacológica. 
Todo medicamento apresenta efeito toxico 
quando administrados em doses altas que 
excedem a dose efetiva. 
 
 
 
Existe um índice, chamado índice terapêutico. 
Quanto maior o índice terapêutico (IT), mais 
seguro será o fármaco. 
A conta para saber é: DOSE LETAL / DOSE EFICAZ 
 
Alterações quantitativas ou qualitativas podem 
alterar os efeitos farmacológicos. 
Quantitativa = modificações na intensidade da 
resposta farmacológica. 
Qualitativa = modificações na natureza da 
resposta farmacológica. 
 
 
Cada via de administração tem um efeito de 
primeira passagem diferente, como pode ver a 
via intravenosa não sofre este efeito, pois a 
mesma vai direto para a corrente sanguínea. 
 
SINERGISMO FARMACOLÓGICO 
Ocorre sinergismo quando o efeito final de dois 
fármacos é maior ou igual a soma dos efeitos 
individuais. 
O que pode influenciar na ação dos medicamentos? 
 Associado ao fármaco: dose, duração do 
tratamento, vias de administração, formulação, 
forma farmacêutica. 
 Associado ao paciente: genética, idade, peso, 
sexo, doenças, tolerância ou sensibilidade 
QUIRALIDADE DOS FÁRMACOS 
Os fármacos quirais são aqueles que têm na sua 
estrutura um ou mais carbonos quirais, isto é, 
carbonos que têm quatro ligações diferentes e com 
imagem especular não sobreponível. 
Exemplo: os sapatos, são específicos para cada pé 
direito ou esquerdo. Para saber se a molécula é 
quiral, precisa analisar a imagem especular, ou 
seja, espelhada. 
 
 O carbono quiral permite um giro nas 
moléculas. 
 Para saber se um carbono é quiral, ele 
precisa ter 4 ligações DIFERENTES, 
 Um fármaco quiral tem uma mistura de 
enantiômeros. 
Michelle Soares 
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 O enantiômero pode ser para a esquerda 
(LEVÓGIRO) ou para a direita 
(DEXTRÓGIRO), eles desviam a luz 
polarizada para o seu respectivo lado. 
 As identificações L, - e D, + são utilizadas 
para descrever cada um, sendo L (esquerda) 
e D (direita) 
 A quiralidade ocorre somente em 
fármacos sintetizados! 
 
O que é uma mistura racêmica? 
- É uma mistura de quantidades iguais de dois 
enantiômeros de uma molécula quiral. Logo, a 
atividade ótica não desvia a luz nem para a 
esquerda e nem para a direita. É, portanto uma 
mistura de 50% do enantiômero levogiro e 50% 
do dextrogiro. 
 
Talidomida = fármaco que tem a mistura de 
enantiômeros, tinha o agente teratogênico. Era 
usada para aliviar as náuseas matinais e insônia 
em mulheres gravidas, porém, causou mais de 
12.000 nascimentos de crianças com má 
formação congênita, com isso, foi proibido o uso. 
É utilizado somente em alguns casos de doenças 
mais graves. 
O que são métodos alternativos? 
São quaisquer métodos que possam ser usados 
para substituir, reduzir ou refinar o uso de 
experimentos com animais nas pesquisas. 
 
 
OBS.: Este resumo foi feito com anotações de aula e slides 
disponibilizados pelo professor. Este resumo não descarta a 
leitura de livros e artigos. É apenas um apoio de estudos! 
Obrigada por adquirir 