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SERT medeia a receptação da serotonina no terminal pré-sináptico; a captação neuronial é o processo primário pelo qual a neurotransmissão através da 5-HT é encerrada. Assim, o tratamento com um ISRS inicialmente bloqueia a receptação e resulta em neurotransmissão serotoninérgica aumentada e prolongada. A disponibilidade de quantidades maiores de serotonina nas sinapses estimula um grande número de subtipos de receptores pós-sinápticos da 5-HT, assim como receptores dos terminais somatodentríticos e pré-sinápticos que regulam a atividade serotoninérgica e a liberação de serotonina.
A serotonina é uma monoamina transmissora responsável pela modulação geral da atividade psíquica, influenciando em quase todas as atividades cerebrais. Além do humor, a serotonina também regula o sono, a atividade sexual, o apetite, a temperatura corporal, o ritmo cardíaco, a percepção da dor, funções neuroendócrinas, funções cognitivas e a atividade motora.
Diante disso, como a própria classificação da Fluoxetina diz, esse medicamento inibe, de forma seletiva e potente, a recaptação da serotonina por meio da inibição do transportador de serotonina ou SERT, intensificando a ação do neurotransmissor no terminal axônico pré-sináptico e, possivelmente, na extremidade somatodendrítica do neurônio serotoninérgico (próximo ao corpo celular).
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