Seu principal mecanismo de ação é nos receptores gabarérgicos aumentando a permeabilidade neuronal aos íons cloretos, colocando a célula em um estado de hiperpolarização. Seus principais efeitos são ansiolíticos, relaxamento muscular, amnésia e em altas doses pode causar hipnose.
Midazolam, como um exemplo de benzodiazepínico, atua no sistema de neurotransmissão gabaérgico, facilitando a ação do GABA, e, uma vez que esse neurotransmissor é inibitório, essas drogas acentuam os efeitos inibitórios do sistema nervoso central, provocando efeito depressor.
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