O conhecimento do metabolismo de fármacos é imprescindível visto que o efeito terapêutico depende da sua complementaridade molecular com o receptor-alvo, etapa que, por sua vez, depende da quantidade do fármaco que atinge o sítio-alvo. Um exemplo de fármaco submetido à reação de fase 1 é a Varfarina, como podemos visualizar na figura a seguir:
Sobre o exposto, assinale a alternativa CORRETA:
A A hidrolise da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel naftaleno, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-hidroxivarfarina.
B A redução da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel fenol, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-fenolhidroxivarfarina.
C A oxidação da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel cromeno, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-hidroxivarfarina.
D A metilação da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel aromático, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-fenolvarfarina.
Sobre o exposto, assinale a alternativa CORRETA:
A A hidrolise da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel naftaleno, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-hidroxivarfarina.
B A redução da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel fenol, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-fenolhidroxivarfarina.
C A oxidação da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel cromeno, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-hidroxivarfarina.
D A metilação da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel aromático, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-fenolvarfarina.
Respostas
Ed 
há 11 meses
Vamos analisar cada uma das alternativas para identificar a correta sobre o metabolismo da varfarina: A) A hidrolise da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel naftaleno, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-hidroxivarfarina. - A varfarina não possui um anel naftaleno, mas sim um anel cromeno. Portanto, essa alternativa está incorreta. B) A redução da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel fenol, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-fenolhidroxivarfarina. - A varfarina não é reduzida na posição 6 do anel fenol, e a nomenclatura do metabólito está errada. Portanto, essa alternativa está incorreta. C) A oxidação da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel cromeno, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-hidroxivarfarina. - Esta alternativa está correta, pois a oxidação da varfarina realmente ocorre na posição 6 do anel cromeno, resultando na formação de 6-hidroxivarfarina, que é um metabólito estável. D) A metilação da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel aromático, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-fenolvarfarina. - A metilação não é uma reação típica da varfarina, e a descrição do metabólito também não está correta. Portanto, essa alternativa está incorreta. Diante da análise, a alternativa correta é: C) A oxidação da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel cromeno, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-hidroxivarfarina.
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Ed
há 2 anos
A alternativa correta é a letra A: A hidrólise da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel naftaleno, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-hidroxivarfarina.
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O metabolismo de fármacos compreende o conjunto de reações enzimáticas que biotransformam fármacos e outros compostos estranhos (xenobióticos) em metabólitos de polaridade crescente, para que sejam excretados pela urina, impedindo que estes compostos permaneçam por tempo indefinido no nosso organismo (PEREIRA, 2007). Diante do exposto, analise as afirmativas a seguir:
I- As reações de fase 1 ou biotransformação são catalisadas pelas desidrogenases e são exemplos as reações de oxidação, redução, metilação e desalquilações, um tipo especial de reação oxidativa.
II- As reações de fase 1 ou biotransformação envolvem reações de oxidação, redução e hidrólise, e desalquilação, um tipo especial de reação oxidativa.
III- As reações de fase 2 ou reações de conjugação, são catalisadas por oxidases e são exemplos oxidação, redução, metilação e acetilação.
IV- As reações de fase 2 ou reações de conjugação, são catalisadas por transferases e são exemplos glicuronidação, metilação, sulfatação e acetilação.
V- As reações de fase 3 incluem as proteínas transportadoras de efluxo, que auxiliam o processo de detoxificação.
Assinale a alternativa CORRETA:
As afirmativas I, II e IV estão corretas.
As afirmativas I, III e V estão corretas.
As afirmativas II, IV e V estão corretas.
As afirmativas I e III estão corretas.
A
B
C
D
( ) A teoria dos três pontos explica as possíveis diferenças de resposta dos receptores de fármacos frente a diastereoisômeros de posição alicíclicos. No caso de isômeros geométricos, são necessários quatro pontos de interação para que haja distinção. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A F - V - V - F.
B V - F - V - V.
C V - V - V - F.
D V - V - F - V.
Diante do exposto, analise a reação de metabolização e assinale a alternativa CORRETA:
A Reação de Fase I e II - Glicuronidação e Sulfuração.
B Reação de Fase I - Hidroxilação aromática.
C Reação de Fase I e II – Oxidação e Desalquilação.
D Reação de Fase II - Hidroxilação aromática.
A Reação de Fase I e II - Glicuronidação e Sulfuração.
B Reação de Fase I - Hidroxilação aromática.
C Reação de Fase I e II – Oxidação e Desalquilação.
D Reação de Fase II - Hidroxilação aromática.
De acordo com o exposto, observe a figura anexa assinale a alternativa CORRETA:
A A substituição de um grupo hidroxila por um oxigênio, grupamento mais polar na digitoxina, diminui seu coeficiente de partição e, consequentemente, sua absorção gastrintestinal.
A A substituição de um grupo hidroxila por um oxigênio, grupamento mais polar na digitoxina, diminui seu coeficiente de partição e, consequentemente, sua absorção gastrintestinal.
B A adição de um grupo hidroxila na digitoxina aumenta seu coeficiente de partição e, consequentemente, sua absorção gastrintestinal.
C A adição de um grupo hidroxila na digitoxina diminui seu coeficiente de partição e, consequentemente, sua absorção gastrintestinal.
D A substituição de um grupo hidroxila por um oxigênio, grupamento mais polar na digitoxina, aumenta seu coeficiente de partição e, consequentemente, sua absorção gastrintestinal.
As interações de Van der Waals ocorrem devido à aproximação de moléculas apolares que apresentam dipolos induzidos, resultantes de uma flutuação local transiente de densidade eletrônica entre grupamentos apolares próximos. São resultantes da interação entre cadeias e/ou subunidades apolares/hidrofóbicas, presentes tanto no fármaco ligante quanto no sítio receptor. Nesta ligação, ocorre a formação de uma ligação sigma entre dois átomos, que contribuem cada qual com um elétron. As interações que envolvem esse tipo de ligação são as de maior energia, dificilmente desfeitas, resultando em inativação do sítio receptor ou inibição enzimática irreversível. São resultantes da interação entre íons e/ou dipolos de cargas opostas, sendo que a intensidade dessa força é dependente da distância entre as cargas e da constante dielétrica do meio. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
As interações de Van der Waals ocorrem devido à aproximação de moléculas apolares que apresentam dipolos induzidos, resultantes de uma flutuação local transiente de densidade eletrônica entre grupamentos apolares próximos.
São resultantes da interação entre cadeias e/ou subunidades apolares/hidrofóbicas, presentes tanto no fármaco ligante quanto no sítio receptor.
Nesta ligação, ocorre a formação de uma ligação sigma entre dois átomos, que contribuem cada qual com um elétron. As interações que envolvem esse tipo de ligação são as de maior energia, dificilmente desfeitas, resultando em inativação do sítio receptor ou inibição enzimática irreversível.
São resultantes da interação entre íons e/ou dipolos de cargas opostas, sendo que a intensidade dessa força é dependente da distância entre as cargas e da constante dielétrica do meio.
A III - I - V - II - IV.
B I - II - IV - III - V.
C I - V - III - II - IV.
D IV - III - I - V - II.
Agora, ordene os anestésicos de acordo com sua lipossolubilidade (crescente).
A Óxido nitroso > Desflurano > Sevoflurano > Enflurano > Isoflurano > Halotano > Metoxiflurano.
B Metoxiflurano > Halotano > Isoflurano > Enflurano > Sevoflurano > Desflurano > Óxido nitroso.
C Desflurano > Sevoflurano > Isoflurano > Enflurano > Halotano > Metoxiflurano > Óxido nitroso.
D Desflurano > Óxido nitroso > Sevoflurano > Isoflurano > Enflurano > Halotano > Metoxiflurano.
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