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Farmácia Química

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Assinale a alternativa CORRETA:

O estudo do metabolismo de fármacos como o paracetamol, uma acetanilida com atividades analgésicas e antipiréticas, indica o quão importante é conhecer as etapas de biotransformação que o fármaco passa na biofase, pois a formação de determinados metabólitos pode estar diretamente relacionada com o surgimento de efeitos adversos.
Nesse caso específico, o paracetamol causa danos hepáticos dose-dependentes e irreversíveis.
Seu metabólito ativo é o responsável pela toxicidade nos hepatócitos, pois quando em excesso, depleta os estoques de GSH, deixando de ser totalmente reduzida, se ligando às proteínas mitocondriais, levando à necrose de hepatócitos.
Somente cerca de 5 a 15% da dose administrada é metabolizada em iminoquinona, seu metabólito ativo, através da ação das enzimas CYP2E1 e CYP1A2.
É metabolizado em grande parte por reações de glicuronidação ou sulfatação, formando os metabólitos inativos enquanto o metabólito ativo é o iminoquinona, responsável pela ação terapêutica.
O desequilíbrio entre a produção da GSH e da iminoquinona, promove uma ligação covalente da iminoquinona com as proteínas dos hepatócitos, levando à hepatite medicamentosa e à necrose hepática.
A
B
C
D
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Avaliação I - Química farmacêutica
10 pág.

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UNIASSELVI

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há 3 anos

A alternativa correta é a letra D: "O desequilíbrio entre a produção da GSH e da iminoquinona, promove uma ligação covalente da iminoquinona com as proteínas dos hepatócitos, levando à hepatite medicamentosa e à necrose hepática." Isso porque o texto apresenta informações sobre o metabolismo do paracetamol e seus efeitos no fígado, e a alternativa D resume de forma correta a relação entre o desequilíbrio entre a produção da GSH e da iminoquinona e a hepatite medicamentosa e a necrose hepática.

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O metabolismo de fármacos compreende o conjunto de reações enzimáticas que biotransformam fármacos e outros compostos estranhos (xenobióticos) em metabólitos de polaridade crescente, para que sejam excretados pela urina, impedindo que estes compostos permaneçam por tempo indefinido no nosso organismo (PEREIRA, 2007). Diante do exposto, analise as afirmativas a seguir:
I- As reações de fase 1 ou biotransformação são catalisadas pelas desidrogenases e são exemplos as reações de oxidação, redução, metilação e desalquilações, um tipo especial de reação oxidativa.
II- As reações de fase 1 ou biotransformação envolvem reações de oxidação, redução e hidrólise, e desalquilação, um tipo especial de reação oxidativa.
III- As reações de fase 2 ou reações de conjugação, são catalisadas por oxidases e são exemplos oxidação, redução, metilação e acetilação.
IV- As reações de fase 2 ou reações de conjugação, são catalisadas por transferases e são exemplos glicuronidação, metilação, sulfatação e acetilação.
V- As reações de fase 3 incluem as proteínas transportadoras de efluxo, que auxiliam o processo de detoxificação.
Assinale a alternativa CORRETA:

As afirmativas I, II e IV estão corretas.
As afirmativas I, III e V estão corretas.
As afirmativas II, IV e V estão corretas.
As afirmativas I e III estão corretas.
A
B
C
D

O conhecimento do metabolismo de fármacos é imprescindível visto que o efeito terapêutico depende da sua complementaridade molecular com o receptor-alvo, etapa que, por sua vez, depende da quantidade do fármaco que atinge o sítio-alvo. Um exemplo de fármaco submetido à reação de fase 1 é a Varfarina, como podemos visualizar na figura a seguir:
Sobre o exposto, assinale a alternativa CORRETA:


A A hidrolise da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel naftaleno, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-hidroxivarfarina.
B A redução da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel fenol, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-fenolhidroxivarfarina.
C A oxidação da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel cromeno, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-hidroxivarfarina.
D A metilação da (S,R)-varfarina ocorre preferencialmente na posição 6 do anel aromático, devido à formação de um metabólito mais estável, formando a 6-fenolvarfarina.

O modelo de três pontos propõe que o reconhecimento molecular de um ligante com um simples carbono assimétrico pelo receptor biológico deveria envolver a participação de pelo menos três pontos e, dessa forma, o reconhecimento molecular de um determinado isômero não seria muito eficaz, caso perdesse um ou mais pontos de interação com o receptor ou, ainda, apresentasse novas interações repulsivas com resíduos de aminoácidos do receptor. Sobre o exposto, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
( ) Quiralidade definida do fármaco possui grande importância para que ocorram três interações. Enantiômero liga-se através de apenas um ponto no sítio ligante não sendo suficiente para promover o preenchimento induzido e gerar o resultado biológico.
( ) A interação entre antípodas do fármaco quiral com receptores quirais, leva à formação de complexos fármaco-receptor diastereoisoméricos que apresentam propriedades físico-químicas e energias diferentes, podendo portanto elicitar respostas biológicas distintas
( ) Somente um dos enantiômeros é capaz de apresentar três pontos de interação com o receptor biológico.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:


V, F, F
F, V, F
F, F, V
V, V, F

( ) A teoria dos três pontos explica as possíveis diferenças de resposta dos receptores de fármacos frente a diastereoisômeros de posição alicíclicos. No caso de isômeros geométricos, são necessários quatro pontos de interação para que haja distinção. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:


A F - V - V - F.
B V - F - V - V.
C V - V - V - F.
D V - V - F - V.

Diante do exposto, analise a reação de metabolização e assinale a alternativa CORRETA:
A Reação de Fase I e II - Glicuronidação e Sulfuração.
B Reação de Fase I - Hidroxilação aromática.
C Reação de Fase I e II – Oxidação e Desalquilação.
D Reação de Fase II - Hidroxilação aromática.


A Reação de Fase I e II - Glicuronidação e Sulfuração.
B Reação de Fase I - Hidroxilação aromática.
C Reação de Fase I e II – Oxidação e Desalquilação.
D Reação de Fase II - Hidroxilação aromática.

( ) Muitas propriedades dos enantiômeros são idênticas, como a faixa de fusão e ebulição, e solubilidade.
( ) Muitas propriedades dos enantiômeros são idênticas: atividade biológica, gosto, cheiro, rotação do plano da luz polarizada (rotação óptica).
( ) Muitas propriedades dos enantiômeros são diferentes: atividade biológica, gosto, cheiro, rotação do plano da luz polarizada (rotação óptica).
( ) Embora apresente propriedades de conformação idênticas como o ponto de ebulição, ponto de fusão e a mesma solubilidade, a maneira com que enantiômeros interagem com a luz polarizada é diferente.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:


A V - V - F - V.
B V - F - F - F.
C V - V - F - F.
D V - F - V - F.

De acordo com o exposto, observe a figura anexa assinale a alternativa CORRETA:
A A substituição de um grupo hidroxila por um oxigênio, grupamento mais polar na digitoxina, diminui seu coeficiente de partição e, consequentemente, sua absorção gastrintestinal.


A A substituição de um grupo hidroxila por um oxigênio, grupamento mais polar na digitoxina, diminui seu coeficiente de partição e, consequentemente, sua absorção gastrintestinal.
B A adição de um grupo hidroxila na digitoxina aumenta seu coeficiente de partição e, consequentemente, sua absorção gastrintestinal.
C A adição de um grupo hidroxila na digitoxina diminui seu coeficiente de partição e, consequentemente, sua absorção gastrintestinal.
D A substituição de um grupo hidroxila por um oxigênio, grupamento mais polar na digitoxina, aumenta seu coeficiente de partição e, consequentemente, sua absorção gastrintestinal.

De modo qualitativo, a afinidade e a especificidade da ligação fármaco-receptor são determinadas por interações ou forças intermoleculares, sendo que raramente a ligação fármaco-receptor é produzida por um único tipo de interação. De acordo com o exposto, associe os itens, utilizando o código a seguir:
I- Interações hidrofóbicas.
II- Forças eletrostáticas.
III- Forças de dispersão.
IV- Interações não covalentes.
V- Ligação covalente.
( ) A ligação de hidrogênio é o tipo mais importante que pode ser observado nos sistemas biológicos, como por exemplo, na manutenção das conformações de proteínas, bem como da estrutura α-hélice do DNA.
( ) Também chamadas forças de London ou interações de Van der Waals, são as forças atrativas ou repulsivas entre moléculas, átomos ou íons, que surgem devido à interação entre dipolos permanentes ou induzidos.
( ) São interações que ocorrem entre moléculas carregadas eletricamente, como por exemplo, a ligação entre um íon positivo e um íon negativo.
( ) São interações que ocorrem entre moléculas que possuem elétrons desemparelhados, como por exemplo, a interação entre radicais livres.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:


A III - V - II - IV.
B IV - III - II - V.
C II - III - IV - V.
D I - III - IV - V.

As interações de Van der Waals ocorrem devido à aproximação de moléculas apolares que apresentam dipolos induzidos, resultantes de uma flutuação local transiente de densidade eletrônica entre grupamentos apolares próximos. São resultantes da interação entre cadeias e/ou subunidades apolares/hidrofóbicas, presentes tanto no fármaco ligante quanto no sítio receptor. Nesta ligação, ocorre a formação de uma ligação sigma entre dois átomos, que contribuem cada qual com um elétron. As interações que envolvem esse tipo de ligação são as de maior energia, dificilmente desfeitas, resultando em inativação do sítio receptor ou inibição enzimática irreversível. São resultantes da interação entre íons e/ou dipolos de cargas opostas, sendo que a intensidade dessa força é dependente da distância entre as cargas e da constante dielétrica do meio. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:

As interações de Van der Waals ocorrem devido à aproximação de moléculas apolares que apresentam dipolos induzidos, resultantes de uma flutuação local transiente de densidade eletrônica entre grupamentos apolares próximos.
São resultantes da interação entre cadeias e/ou subunidades apolares/hidrofóbicas, presentes tanto no fármaco ligante quanto no sítio receptor.
Nesta ligação, ocorre a formação de uma ligação sigma entre dois átomos, que contribuem cada qual com um elétron. As interações que envolvem esse tipo de ligação são as de maior energia, dificilmente desfeitas, resultando em inativação do sítio receptor ou inibição enzimática irreversível.
São resultantes da interação entre íons e/ou dipolos de cargas opostas, sendo que a intensidade dessa força é dependente da distância entre as cargas e da constante dielétrica do meio.
A III - I - V - II - IV.
B I - II - IV - III - V.
C I - V - III - II - IV.
D IV - III - I - V - II.

Agora, ordene os anestésicos de acordo com sua lipossolubilidade (crescente).


A Óxido nitroso > Desflurano > Sevoflurano > Enflurano > Isoflurano > Halotano > Metoxiflurano.
B Metoxiflurano > Halotano > Isoflurano > Enflurano > Sevoflurano > Desflurano > Óxido nitroso.
C Desflurano > Sevoflurano > Isoflurano > Enflurano > Halotano > Metoxiflurano > Óxido nitroso.
D Desflurano > Óxido nitroso > Sevoflurano > Isoflurano > Enflurano > Halotano > Metoxiflurano.

As reações de fase I são caracterizadas por envolver reações redução, oxidação, hidroxilação e desalquilação, responsáveis pela conversão de um fármacos lipofílico em um primeiro metabólito mais polar (hidrofílico). Sobre as reações de fase 1, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:

As reações de redução promovem modificação na estrutura do fármaco pela adição de hidrogênio em duplas ligações, sendo que essas reações podem ocorrer em nível microssomal pela ação do complexo NADPH-citocromo P450 redutase.
As hidroxilações representam uma clássica reação metabólica oxidativa catalisada pelas CYPs.
De acordo com a natureza do carbono oxidado, elas são classificadas em aromáticas; benzílica; alílica; a-heteroátomo e alifática.
A CYP pode ainda catalisar reações de epoxidação através de um mecanismo semelhante ao das reações de oxidação de anéis aromáticos. Estas reações envolvem a formação de complexo-p entre os elétrons da dupla ligação e a espécie oxidante eletrofílica do CYP.
As reações metabólicas de desalquilação de carbonos α-heteroátomos são catalizadas por diferentes isoenzimas de CYP450, resultando na obtenção de amidoacetais (RNH-C-OR’), tioacetais (RS-C-OR’) e acetais (RO-C-OR’), os quais, por meio de rearranjo intermolecular, perdem o grupamento alquila ligado diretamente ao heteroátomo.
A V - V - V - V - F.
B F - V - V - F - V.
C V - F - V - F - V.
D F - F - F - V - V.

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