Diga si son V o F las siguientes opciones. Justifique 1. La señalización constitutiva es cuando un agonista se une al receptor y lo activa, produci...

Diga si son V o F las siguientes opciones. Justifique
1. La señalización constitutiva es cuando un agonista se une al receptor y lo activa, produciendo una señalización determinada
2. Cuanto mayor sea la afinidad de un ligando por su receptor, mayor será su eficacia
3. Un agonista inverso es aquel que produce una respuesta menor a la respuesta máxima
4. El antagonista se une y estabiliza una conformación del receptor diferente a la del que se une el agonista
5. Un ligando sesgado (biased) es aquel que al unirse al receptor activa una vía de transducción determinada y no todas las que se activan por unión del agonista natural
6. Kd es equivalente a la concentración de receptores presentes en la célula
7. Un ligando que se une al sitio ortostérico provoca un cambio de conformación en el receptor aumentando la actividad inducida por el agonista
8. Un modulador alostérico positivo es aquel que se une al sitio ortostérico del receptor aumentando la actividad del mismo
9. El tiempo de residencia está relacionado con la constante de velocidad de asociación del complejo LR
10. La respuesta biológica producida por un receptor depende de la afinidad del ligando por el receptor pero no de la densidad de receptores presentes en un determinado tipo celular
11. La constante de disociación aumenta al aumentar la concentración del complejo RL
Responder:
1. Cómo determina la afinidad de un ligando por un receptor? Represente en el mismo gráfico la curva que debería obtener para a) una cantidad de sitios de receptor menor teniendo en cuenta que la afinidad es la misma y b) para otro ligando con afinidad mayor por este receptor
2. Represente en un mismo gráfico la respuesta obtenida por activación de un receptor producida por un agonista total, un agonista parcial, un antagonista, un agonista inverso, un modulador alostérico positivo, un modulador alostérico negativo y la de un agonista en presencia de un antagonista competetivo
3. Necesita determinar si la respuesta biológica que produce el glucagón en un tipo celular determinado es consecuencia de la heteromerización con otro receptor diferente. Cómo podría comprobarlo? Represéntelo en un gráfico de respuesta vs concentración de glucagón.
4. Sabiendo que la afinidad de un ligando por su receptor disminuye en presencia de un modulador alostérico, qué tipo de modulador es? Represente en un mismo gráfico la afinidad y máxima capacidad de unión del ligando en ausencia y presencia de dicho modulador

1. Verdadeiro. La señalización constitutiva es cuando el receptor está activado en ausencia de un agonista.
2. Verdadeiro. La eficacia de un ligando depende de su afinidad por el receptor.
3. Falso. Un agonista inverso es aquel que produce una respuesta opuesta a la del agonista natural, no necesariamente menor a la respuesta máxima.
4. Verdadeiro. El antagonista se une y estabiliza una conformación del receptor diferente a la del que se une el agonista.
5. Verdadeiro. Un ligando sesgado activa una vía de transducción determinada y no todas las que se activan por unión del agonista natural.
6. Falso. Kd es la concentración de ligando necesaria para ocupar el 50% de los receptores presentes en la célula.
7. Verdadeiro. El ligando que se une al sitio ortostérico provoca un cambio de conformación en el receptor aumentando la actividad inducida por el agonista.
8. Verdadeiro. Un modulador alostérico positivo se une al sitio alostérico del receptor aumentando la actividad del mismo.
9. Verdadeiro. El tiempo de residencia está relacionado con la constante de velocidad de asociación del complejo LR.
10. Falso. La respuesta biológica producida por un receptor depende tanto de la afinidad del ligando por el receptor como de la densidad de receptores presentes en un determinado tipo celular.
11. Falso. La constante de disociación es inversamente proporcional a la concentración del complejo RL.