O mecanismo de ação da Rifampicina é a inibição da síntese de RNA dependente de DNA. Isso ocorre devido à alta afinidade da Rifampicina pela RNA polimerase das células procarióticas. Através da cristalização da ligação do medicamento com a RNA polimerase, foi observado que a Rifampicina bloqueia a síntese da cadeia de RNA, causando interferências com as ligações esféricas do oligonucleotídeo em crescimento.
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