O espectro de ação da Rifampicina é amplo. Ela é ativa contra bactérias gram-positivas, algumas micobactérias como Mycobacterium tuberculosis, M. bovis e M. leprae, algumas bactérias gram-negativas, incluindo N. gonorrhoeae e N. meningitidis. A Rifampicina é um agente bactericida que impede a síntese de ácidos nucleicos nas bactérias ao se ligar à polimerase de RNA dependente de DNA.
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