Os antagonistas de receptores H1 são medicamentos que bloqueiam a ação dos receptores H1 da histamina. Eles são bem absorvidos pela via oral em animais monogástricos, com um período de latência de 30 minutos para seus efeitos e um pico de ação ocorrendo entre 1 a 6 horas. Em animais poligástricos, a latência para o início da ação é de 20 a 45 minutos após a administração pela mesma via, com duração de efeitos de 3 a 12 horas. Esses medicamentos apresentam alta lipossolubilidade e alguns deles podem penetrar na barreira hematencefálica, causando sedação. Por isso, a via intravenosa deve ser evitada em alguns casos, devido aos efeitos indesejados, como estimulação da secreção gástrica, contração da musculatura uterina e efeitos sobre o sistema cardiovascular. Entre os efeitos colaterais desses medicamentos estão náuseas, diarreia ou constipação intestinal, prurido, entre outros.
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