FARMACOCINÉTICA ABSORÇÃO → passagem do seu local de administração para o plasma sanguíneo VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS: 1. Enteral: - Oral: ba...

A absorção é o processo pelo qual um fármaco passa do local de administração para o plasma sanguíneo. Existem diferentes vias de administração de fármacos: 1. Enteral: - Oral: é uma via barata, segura e reversível. A absorção ocorre no intestino, mas pode haver interação com alimentos e pode causar vômitos devido à irritação da mucosa do trato gastrointestinal. - Sublingual: é uma via mais rápida, e o fármaco não sofre metabolismo de primeira passagem. 2. Parenteral: - Muscular: é a aplicação em tecidos musculares esqueléticos, como o deltoide ou o glúteo máximo. - Venosa: é uma via mais rápida, pois o fármaco alcança diretamente a corrente sanguínea. - Subcutânea: é uma via mais lenta, pois o tecido é menos vascularizado. Algumas desvantagens incluem dor, necessidade de maior higiene, custo e irreversibilidade. 3. Tópico: - Ocular - Cutâneo, como pomadas. 4. Retal: a absorção é mais lenta, e o fármaco é livre do metabolismo de primeira passagem. É importante ressaltar que todo supositório deve ser aplicado no máximo até 2cm. Existem diferentes mecanismos pelos quais um fármaco atravessa as camadas celulares (barreiras celulares) para chegar ao plasma: - Difusão direta pela membrana: ocorre quando moléculas apolares ou lipídicas atravessam facilmente a membrana celular, a favor do gradiente de concentração. Exemplos incluem gases, anestésicos, sedativos e antibióticos. - Difusão através de poros aquosos (aquaporinas): ocorre quando água, íons, moléculas polares e moléculas apolares de baixo peso molecular difundem-se pela membrana através de poros. A pressão hidrostática, a osmose e o gradiente de concentração influenciam esse processo. - Proteínas transportadoras: são moléculas transmembranas que ligam o fármaco de forma específica, mudam de conformação e o liberam do outro lado da membrana. As principais localizações dessas proteínas são o trato intestinal, a barreira hematoencefálica, o túbulo renal, o trato biliar e a placenta. Alguns fatores podem afetar a absorção no trato gastrointestinal (TGI): - Motilidade gastrointestinal: a estase gástrica (dificuldade de esvaziamento gástrico) e o movimento excessivamente rápido do conteúdo gástrico podem influenciar a absorção. A ingestão do fármaco após as refeições também pode atrasar sua chegada ao intestino. - Fluxo sanguíneo esplênico. - Formulação do medicamento: cápsulas e comprimidos com revestimento resistente podem retardar a absorção. É importante ressaltar que cápsulas abrem no intestino, pois um medicamento básico jogado no ambiente ácido do estômago é neutralizado. - Fatores físico-químicos: a interação com outras substâncias, o pH e a ação de enzimas digestórias podem influenciar a absorção. Por exemplo, a tetraciclina pode ligar-se ao cálcio e reduzir sua absorção. O metabolismo, também conhecido como biotransformação, é o processo pelo qual os fármacos lipossolúveis sofrem transformações, podendo ser ativados ou inativados. Os principais órgãos de metabolização são o fígado, o plasma, os pulmões, o intestino, entre outros. Existem duas fases principais do metabolismo: - Fase I: são reações catabólicas que quebram a molécula do fármaco, como oxidação, redução e hidrólise. O produto resultante é geralmente mais reativo e pode ser tóxico. Essas reações aumentam a solubilidade em água. - Fase II: são reações anabólicas ou de conjugação, que ligam um grupamento à molécula do fármaco. Exemplos incluem glicuronilação, sulfatação, metilação, acetilação, entre outros. O produto resultante é inativo e aumenta ainda mais a solubilidade em água, favorecendo a eliminação do organismo. O citocromo P-450 é uma enzima catalisadora presente nos hepatócitos. Existem três famílias principais: CYP1, CYP2 e CYP3. Alguns fármacos podem induzir ou inibir o sistema enzimático microssomal. O metabolismo de primeira passagem ocorre quando alguns fármacos são inativados pelo intestino e pelo fígado antes de alcançar a circulação sistêmica, reduzindo sua biodisponibilidade. Isso pode resultar na necessidade de uma dose maior do medicamento e em efeitos imprevisíveis devido à variação individual. Além disso, existem os pró-fármacos, que são convertidos em fármacos ativos pelo fígado. Também pode ocorrer a formação de metabólitos inativos e tóxicos. A biodisponibilidade é a quantidade do fármaco que alcança a corrente sanguínea após a absorção e a metabolização de primeira passagem. Espero ter ajudado! Se tiver mais alguma dúvida, é só perguntar.