1) A neurotransmissão colinérgica ocorre da seguinte forma: a síntese da acetilcolina (neurotransmissor colinérgico) ocorre no citoplasma do terminal nervoso, a partir da colina e acetil-CoA, catalisada pela enzima colina acetiltransferase. Após a síntese, a acetilcolina é armazenada em vesículas sinápticas. Quando ocorre o potencial de ação, as vesículas se fundem com a membrana pré-sináptica e liberam a acetilcolina na fenda sináptica. A acetilcolina se liga aos receptores colinérgicos na membrana pós-sináptica, gerando uma resposta celular. 2) 2.1) Os agentes anticolinesterásicos inibem a ação da enzima acetilcolinesterase, que é responsável pela degradação da acetilcolina na fenda sináptica. Dessa forma, a acetilcolina permanece mais tempo na fenda sináptica, aumentando sua ação. A divisão dos agentes anticolinesterásicos é feita de acordo com a estabilidade do complexo enzima-fármaco, podendo ser reversíveis ou irreversíveis. 2.2) Os agentes anticolinesterásicos utilizados nos estágios iniciais da DA (Doença de Alzheimer) são principalmente os inibidores da acetilcolinesterase reversíveis, como donepezila, rivastigmina e galantamina. Esses agentes aumentam a disponibilidade de acetilcolina na fenda sináptica, melhorando a função cognitiva.
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