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4) Cite e defina os tipos de antidiabéticos orais e relacione cada um as suas vias de absorção (metabolização) dos fármacos. Insullino-sensibiliza...

4) Cite e defina os tipos de antidiabéticos orais e relacione cada um as suas vias de absorção (metabolização) dos fármacos.

Insullino-sensibilizadores: Biguanidas= a metformina é atualmente a única biguanida com utilização clínica, sendo o fármaco de primeira linha. O seu mecanismo de acção inclui a redução da neoglicogênese hepática, a diminuição da absorção gastrointestinal da glicose, o aumento da sua captação pelo músculo esquelético e a diminuição da insulino resistência periférica. Tiazolidinedionas ou Glitazonas= o alvo das glitazonas (pioglitazona) é o sistema PPARγ. Funciona como sensibilizador à acção da insulina, que, aumentando a captação muscular de glicose, diminui a neoglicogênese hepática e os níveis de ácidos gordos livres; aumenta a diferenciação de pré-adipócitos em adipócitos e diminuem a insulino-resistência periférica. Tem metabolização exclusivamente hepática e o risco de hipoglicemias é escasso.
Secretagogos de Insulina: Sulfonilureias= as sulfonilureias disponibilizadas para utilização clínica são a glibenclamida, a glipizida, a glimepirida e a gliclazida. Atuam promovendo a secreção endógena de insulina e a sua acção periférica. Meglitinidas= este grupo farmacológico inclui a repaglinida e a nateglinida. A repaglinida (não comercializada em Portugal) é considerada a escolha preferencial graças ao menor risco de hipoglicemia, sendo possível o seu uso nos estadios 3 e 4 de IRC. A sua utilização nos estadios terminais da doença é, no entanto, contraditória. A nateglinida já tem um risco significativo de provocar hipoglicemia nos indivíduos com TFG diminuída, devido à acumulação dos seus metabolitos ativos.
Inibidores da Alfa-glicosidade: Acarbose= Este fármaco é pouco potente na redução de HbA1c, mas, ao actuar na diminuição da absorção gastrointestinal de glicose, é útil na redução dos níveis de hiperglicemia pós-prandial.
Inibidores da Dipeptidil-peptidase IV (DPP-IV)= estes fármacos inibem a enzima DPP-IV, que é responsável pela degradação do GLP-1, aumentando assim a sua biodisponibilidade. O GLP-1 é um hormônio intestinal que estimula a secreção de insulina e inibe a secreção de glucagon, reduzindo assim a glicemia. Os inibidores da DPP-IV incluem a sitagliptina, a vildagliptina, a saxagliptina e a linagliptina.

Essa pergunta também está no material:

Terapêutica hipoglicemiante da diabetes mellitus tipo 2 em doentes com nefropatia diabética.
3 pág.

Farmacologia I Universidade do Estado do AmazonasUniversidade do Estado do Amazonas

Respostas

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Os tipos de antidiabéticos orais são: 1. Insulino-sensibilizadores: Biguanidas - a metformina é atualmente a única biguanida com utilização clínica, sendo o fármaco de primeira linha. O seu mecanismo de ação inclui a redução da neoglicogênese hepática, a diminuição da absorção gastrointestinal da glicose, o aumento da sua captação pelo músculo esquelético e a diminuição da insulino resistência periférica. A metformina é absorvida no intestino delgado e é eliminada pelos rins. 2. Tiazolidinedionas ou Glitazonas - o alvo das glitazonas (pioglitazona) é o sistema PPARγ. Funciona como sensibilizador à ação da insulina, que, aumentando a captação muscular de glicose, diminui a neoglicogênese hepática e os níveis de ácidos gordos livres; aumenta a diferenciação de pré-adipócitos em adipócitos e diminuem a insulino-resistência periférica. Tem metabolização exclusivamente hepática. 3. Secretagogos de Insulina: Sulfonilureias - as sulfonilureias disponibilizadas para utilização clínica são a glibenclamida, a glipizida, a glimepirida e a gliclazida. Atuam promovendo a secreção endógena de insulina e a sua ação periférica. São absorvidas no intestino delgado e metabolizadas no fígado. 4. Meglitinidas - este grupo farmacológico inclui a repaglinida e a nateglinida. A repaglinida (não comercializada em Portugal) é considerada a escolha preferencial graças ao menor risco de hipoglicemia, sendo possível o seu uso nos estádios 3 e 4 de IRC. A sua utilização nos estádios terminais da doença é, no entanto, contraditória. A nateglinida já tem um risco significativo de provocar hipoglicemia nos indivíduos com TFG diminuída, devido à acumulação dos seus metabolitos ativos. 5. Inibidores da Alfa-glicosidade: Acarbose - Este fármaco é pouco potente na redução de HbA1c, mas, ao atuar na diminuição da absorção gastrointestinal de glicose, é útil na redução dos níveis de hiperglicemia pós-prandial. É absorvida no intestino delgado e é eliminada pelos rins. 6. Inibidores da Dipeptidil-peptidase IV (DPP-IV) - estes fármacos inibem a enzima DPP-IV, que é responsável pela degradação do GLP-1, aumentando assim a sua biodisponibilidade. O GLP-1 é um hormônio intestinal que estimula a secreção de insulina e inibe a secreção de glucagon, reduzindo assim a glicemia. Os inibidores da DPP-IV incluem a sitagliptina, a vildagliptina, a saxagliptina e a linagliptina. São absorvidos no intestino delgado e metabolizados no fígado.

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