1) A síntese da acetilcolina ocorre no citoplasma do terminal nervoso colinérgico, a partir da colina e acetil-CoA, catalisada pela enzima colina acetiltransferase (ChAT). Após a síntese, a acetilcolina é armazenada em vesículas sinápticas. Quando ocorre o potencial de ação, as vesículas se fundem com a membrana pré-sináptica, liberando a acetilcolina na fenda sináptica. A acetilcolina se liga aos receptores colinérgicos na membrana pós-sináptica, gerando uma resposta elétrica ou química. 2) 2.1) Os agentes anticolinesterásicos inibem a atividade da enzima acetilcolinesterase (AChE), que é responsável pela degradação da acetilcolina na fenda sináptica. Dessa forma, os agentes anticolinesterásicos aumentam a concentração de acetilcolina na fenda sináptica, melhorando a transmissão colinérgica. A divisão dos agentes anticolinesterásicos é feita de acordo com a estabilidade do complexo enzima-fármaco. Os agentes reversíveis formam um complexo enzima-fármaco instável, enquanto os agentes irreversíveis formam um complexo estável. 2.2) Exemplos de agentes anticolinesterásicos utilizados nos estágios iniciais da DA incluem a donepezila, a rivastigmina e a galantamina. Esses agentes são classificados como inibidores da acetilcolinesterase reversíveis.
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