O mecanismo de ação dos piretróides é aumentar a permeabilidade da membrana celular das células nervosas do parasita aos íons sódio, o que leva ao aumento do sódio para o interior da célula, e, de forma simultânea, fecha os canais de potássio, impedindo a saída do potássio para o meio extracelular. A concentração de sódio e de potássio no interior das células nervosas dos parasitas provocam a despolarização e a hiperexcitação dessas células nervosas, então ocorre o efeito hiperestimulante, que caso persista por um período de tempo prolongado provoca o bloqueio da atividade das células nervosas, levando então a morte dos parasitas. Esses medicamentos também atuam como agonistas colinérgicos nicotínicos e também como antagonistas do receptor inibitório Gaba, o que provoca excitação ainda maior das células nervosas do parasita.
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