As proteínas G são importantes na comunicação celular porque são responsáveis por transmitir sinais de um receptor na membrana plasmática para uma enzima efetora ou canal iônico na membrana plasmática. Quando um receptor associado a proteínas G é ativado, a proteína G associada é estimulada a trocar o GDP ligado a ela por GTP, o que a faz dissociar-se do receptor e ligar-se à enzima efetora vizinha, alterando sua atividade. A enzima ativada, por sua vez, gera um segundo mensageiro que afeta alvos a jusante. Em resumo, a proteína G é um importante mediador na transdução de sinalização via GPCR, permitindo que as células respondam a estímulos externos e internos.
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