Os fármacos podem ser administrados por vias diversas. Dentre estas, existe a via oral. Quanto à absorção dos fármacos administrados pela via oral, é CORRETO afirmar que ____________. Assinale a ÚNICA alternativa que preenche CORRETAMENTE a lacuna.
a) Sofrem biotransformação na cavidade oral e serão absorvidos no estômago.
b) Não passarão pelo fígado.
c) Serão absorvidos no intestino e, obrigatoriamente, serão absorvidos para a circulação porta-hepática e passarão pelo fígado.
d) Serão absorvidos no estômago e, por isso, não passarão pelo fígado.
e) Sofrem metabolismo no estômago e são encaminhados diretamente para a circulação sanguínea.
a) Sofrem biotransformação na cavidade oral e serão absorvidos no estômago.
b) Não passarão pelo fígado.
c) Serão absorvidos no intestino e, obrigatoriamente, serão absorvidos para a circulação porta-hepática e passarão pelo fígado.
d) Serão absorvidos no estômago e, por isso, não passarão pelo fígado.
e) Sofrem metabolismo no estômago e são encaminhados diretamente para a circulação sanguínea.
Respostas
Ed 
há 7 meses
Vamos analisar cada uma das alternativas em relação à absorção dos fármacos administrados pela via oral: a) Sofrem biotransformação na cavidade oral e serão absorvidos no estômago. - Fármacos não sofrem biotransformação significativa na cavidade oral, e a absorção ocorre principalmente no intestino. b) Não passarão pelo fígado. - Fármacos administrados pela via oral geralmente passam pelo fígado após a absorção, através da circulação porta-hepática. c) Serão absorvidos no intestino e, obrigatoriamente, serão absorvidos para a circulação porta-hepática e passarão pelo fígado. - Esta afirmação está correta, pois a maioria dos fármacos orais é absorvida no intestino e passa pelo fígado. d) Serão absorvidos no estômago e, por isso, não passarão pelo fígado. - A absorção no estômago é limitada e, mesmo que ocorra, os fármacos ainda passam pelo fígado. e) Sofrem metabolismo no estômago e são encaminhados diretamente para a circulação sanguínea. - O metabolismo significativo não ocorre no estômago, e os fármacos não são encaminhados diretamente para a circulação sanguínea sem passar pelo fígado. Portanto, a alternativa correta é: c) Serão absorvidos no intestino e, obrigatoriamente, serão absorvidos para a circulação porta-hepática e passarão pelo fígado.
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Ed
há 2 anos
A absorção dos fármacos administrados pela via oral é corretamente afirmada pela alternativa: c) Serão absorvidos no intestino e, obrigatoriamente, serão absorvidos para a circulação porta-hepática e passarão pelo fígado.
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O que é biodisponibilidade?
a) Indica a quantidade de drogas que atinge seu local de ação ou um fluido biológico de onde tem acesso ao local de ação.
b) É a equivalência farmacêutica entre dois produtos, ou seja, dois produtos são bioequivalentes quando possuem os mesmos princípios ativos, dose e via de administração, e apresentam estatisticamente a mesma potência.
c) É a medida da capacidade do organismo em eliminar um fármaco.
Quais são os principais medicamentos agonistas colinérgicos?
Acetilcolina, Betanecol, Carbacol e Pilocarpina.
Ambemônio, Donepezil, Edrofônio, Neostigmina, Fisostigmina, Piridostigmina e Tacrina.
Carbamatos e organofosforados.
As reações adversas associadas aos anticolinesterásicos são: náusea, vômitos, diarréia, dispnéia, respiração sibilante e convulsões. É importante saber que, em concentrações terapêuticas, os inibidores da AChE não ativam os receptores colinérgicos em locais que não recebem estimulação sináptica colinérgica, como os receptores muscarínicos endoteliais, de modo que o seu uso não está associado ao mesmo risco de produzir respostas vasodilatadora acentuada.
Os medicamentos bloqueadores colinérgicos (anticolinérgicos) interrompem os impulsos nervosos parassimpáticos no SNC e no sistema nervoso autônomo- são antagonistas competitivos da acetilcolina em receptores muscarínicos. Os principais anticolinérgicos são os alcalóides da beladona: atropina, beladona, homatropina, sulfato de hiosciamina, bromidrato de escopolamina, glicopirrolato, propantelina, benztropina, trexifenidil, etopropazina e oxibutinina.
A atropina é uma mistura racêmica de DL-hiosciamina, em que apenas o isômero levorrotatório constitui a forma farmacológica ativa. Ela constitui o fármaco escolhido para tratar a bradicardia sinusal e as arritmias causadas por anestésicos. A acetilcolina liberada das fibras nervosas parassimpáticas ativa os receptores muscarínicos (M2) no nodo SA e AV. A ativação desses receptores inibe a adenilato ciclase, além de aumentar a condutância do canal de K+. Como resultado, o nodo SA é despolarizado com menos frequência e dispara menos potenciais de ação por unidade de tempo (diminuição da frequência cardíaca). Quando se administra atropina, o medicamento compete com a acetilcolina pela sua ligação aos receptores colinérgicos presentes nos nodos SA e AV. Bloqueando a ação da acetilcolina, a atropina acelera a frequência cardíaca. Além disso, esse fármaco é usado em quadro de infarto do miocárdio, acompanhado de hiperatividade vagal, com bradicardia e hipotensão.
Qual é o principal objetivo dos antagonistas nicotínicos?
a) Causar bloqueio neuromuscular despolarizante.
b) Produzir paralisia flácida semelhante à miastenia.
c) Reverter os efeitos dos inibidores da acetilcolinesterase.
Os antagonistas dos receptores alfa podem causar quais efeitos adversos?
a) Hipotensão postural e taquicardia reflexa.
b) Miose e congestão nasal.
c) Redução da resistência ao fluxo de urina.
Fenilbutazona e Dipirona Usos: Potente ação antiinflamatória, mas são discretos como analgésicos e antipiréticos. Não devem ser utilizados por mais de uma semana devido aos efeitos adversos. Alguns autores não consideram a dipirona como fármaco de potente ação antiinflamatória, referindo-se a este medicamento apenas como bom analgésico e antipirético devido sua ação no SNC. Administração: oral – retal – parenteral Efeitos adversos: Em metade dos pacientes tratados ocorre efeito adverso, pois, a fenilbutazona é transformada pelo fígado em oxifenilbutazona, e ambas são lentamente excretadas pelo rim devido à ligação às proteínas plasmáticas. Provocam retenção de sódio, cloro e água ao nível renal, reduzindo o volume urinário e aumentando o volume plasmático, o que pode levar a alteração cardíaca. Os efeitos adversos mais freqüentes são: náuseas, vômitos, erupções cutâneas e desconforto epigástrico. Pode também ocorrer diarréia, insônia, vertigem, visão turva, euforia ou nervosismo e hematúria. Reduz a captação de iodo pela tireóide podendo levar ao hipotireoidismo. Os efeitos mais graves são a agranulocitose e a anemia aplástica. Têm ocorrido casos de agranulocitose com o uso da dipirona (alguns autores denominam de metamizol) com doses baixas, assim como, após diversas semanas de tratamento ou quando volta a usar a medicação após a suspensão durante algum tempo. Tem sido criticado o uso da dipirona como analgésico, recomendando que somente deve ser utilizado em convulsões febris em crianças ou em doenças que provoquem a febre e não seja possível controlar a febre por outro meio ou fármaco. Paracetamol Usos: Analgésico – antipirético. Utilizado em crianças em infecções virais (incluindo a catapora), pois não provoca a Síndrome de Reye. Pode ser usado em pacientes com a doença Gota. Apresenta fraca ação anti-inflamatória porque em tecidos periféricos tem menor efeito sobre a cicloxigenase (alguns autores não consideram o paracetamol como AINE verdadeiro), mas, no SNC tem ação efetiva sendo utilizado como analgésico e antipirético. Não apresentam também ação plaquetária e nem tem efeito no tempo de coagulação, e apresenta a vantagem sobre a aspirina de não ser considerado irritante para o trato gastrintestinal. A via de administração é oral. Efeitos adversos: Em doses terapêuticas são mínimos os efeitos adversos, como erupções cutâneas e reações alérgicas que raramente ocorrem. Em longo prazo pode provocar necrose tubular renal e coma hipoglicêmico. O risco mais grave ocorre com doses altas que pode provocar a hepatoxicidade e levar ao óbito (devido a reações bioquímicas com os grupamentos sulfidrila das proteínas hepáticas, formando reações covalentes, o que leva a formação do metabólito Nacetilbenzoquinona). Os sintomas da toxicidade do paracetamol são: Náuseas, vômitos, dores abdominais, sonolência, excitação, e, desorientação. Em casos de uso de doses altas, dentro de dez horas após a administração do paracetamol, a administração de N-acetilcisteína pode ser salvadora, pois a N- acetilcisteína contém grupamentos sulfidrila aos quais o metabólito tóxico pode ligar-se. DERIVADOS DO ÁCIDO ACÉTICO Indometacina Usos: Potente anti-inflamatório (mais do que a aspirina) – em casos agudos dolorosos como artrite gotosa aguda, espondilite anquilosante e osteoartrite coxo-femural, controle da dor associada a uveíte e/ou pós-operatório de cirurgia oftalmológica. ácia das medidas terapêuticas existentes, os efeitos podem ser graves e mutilantes. Em pesquisa na literatura, foram encontrados 33 casos descritos de Síndrome de Nicolau relacionados ao diclofenaco intramuscular. Destes casos, dezesseis ocorreram no Brasil, 22 após a administração de apenas uma dose de 75 mg (uma ampola); 19 envolveram a região glútea e quatro pacientes faleceram em decorrência da reação. Os prescritores devem avaliar cuidadosamente a relação risco/benefício antes de indicarem o uso do diclofenaco intramuscular. Este medicamento não deve ser usado para condições triviais ou quando a administração oral for possível. A via retal (supositórios) deveria ser considerada como primeira alternativa, antes da via intramuscular, quando o alívio da dor for inadequado pela via oral. Reações adversas sérias são menos comuns com o uso da via retal. Interações medicamentosas do diclofenaco: Aumenta o efeito dos anticoagulantes orais e da heparina; aumenta a toxicidade da digoxina, do lítio e dos diuréticos poupadores de potássio; diminui o efeito terapêutico de outros diuréticos. Pode aumentar ou diminuir os efeitos de hipoglicemiantes orais. DERIVADOS DO ÁCIDO ENÓLICO ou OXICAMS: Possui a vantagem de ter a meia-vida mais longa, e, apenas cerca de 20% dos pacientes apresenta efeitos adversos, entretanto, aumenta o tempo de coagulação e pode interferir na eliminação renal de lítio. O piroxicam tem a meia-vida de 50 horas (faixa de 30 a 86 horas), o tenoxicam tem a meia-vida plasmática de 70 horas, e o meloxicam tem a meia-vida de cerca de 20 horas. Além de serem usado para o tratamento das doenças inflamatórias,o piroxicam é também utilizado no tratamento das lesões músculo esqueléticas, na dismenorréia e na dor do pós-operatório. O piroxicam e o tenoxicam podem levar as interações medicamentosas semelhantes as que ocorrem com o diclofenaco, mas o meloxicam não interage com a maioria dos medicamentos que interagem com o diclofenaco, como a digoxina, furosemida e outros. DERIVADOS DO ÁCIDO FENILANTRANÍLICO: Ácido mefenâmico (Ponstan) O principal uso tem sido na dismenorréia devido a ação antagonista nos receptores da PGE2 e PGF2alfa. A via de administração é oral. A limitação tem sido a diarréia e inflamações intestinais, e, tem sido relatados casos de anemia hemolítica. DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO (ou ácido fenilpropiônico): NAPROXENO (Naprosyn)(Flanax) - IBUPROFENO (Artril)(Artrinid)(Dalsy) CETOPROFENO (Profenid) – FLURBIPROFENO (Ocufen) (Targus) INDOPROFENO (Flosin) – FLURBIPROFENO (Ocupen) (Targus) FENOPROFENO (Algipron) (Trandor) – LOXOPROFENO (Loxonin) PRANOPROFENO (Difen) Usos: Apresentam potência semelhante à indometacina como anti-inflamatório, analgésico e antipirético, e a baixa toxicidade leva a melhor aceitação por alguns pacientes, com menor incidência de efeitos adversos do que a aspirina e a indometacina. O naproxeno sódico é absorvido mais rapidamente, e o pico da concentração plasmática ocorre em período mais curto do que a forma não sódica. Alteram a função plaquetária e o tempo de sangramento, especialmente o naproxeno. Não alteram os efeitos dos hipoglicemiantes orais. Efeitos adversos: Semelhantes aos da aspirina, porém em incidência muito menor. Pode reduzir o efeito anti-hipertensivo de diuréticos tiazídicos, de alça (furosemida), de agentes beta- bloqueadores e de inibidores de ECA. INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA CICLOXIGENASE-2: NIMESULIDA (Nisulid) (Scaflam) – CELECOXIB (Celebra) ETORICOXIB (Arcoxia) – VALDECOXIB (Bextra) Estes fármacos têm a ação específica sobre a enzima cicloxigenase-2 (COX-2) sendo também conhecidos como coxibes. Usos: Antiinflamatórios – analgésicos – antipirét
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