Os bloqueadores de canais de cálcio atuam como fármacos anti-hipertensivos por meio da inibição da entrada de íons cálcio nas células musculares lisas dos vasos sanguíneos, o que resulta em uma redução da resistência vascular periférica e, consequentemente, na diminuição da pressão arterial. Além disso, esses fármacos também podem ter efeitos sobre o músculo cardíaco, reduzindo a frequência cardíaca e a contratilidade, o que contribui para a redução da pressão arterial.
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