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Sobre a relação estrutura-atividade dos analgésicos de ação central (opioides), assinale a alternativa correta:
A estrutura geral dos opioides apresenta cinco ciclos, sendo um anel aromático, dois ciclos hexanos e um anel de piridina.
A distância entre o anel aromático e o nitrogênio da piperidina deve ser superior a 4 átomos.
A alquilação da hidroxila do anel aromático aumenta a potência do opioide e possibilita a formação de pró-fármacos.
A função enol (OH) e C=C responde por menor atividade do que a forma ceto.
A cadeia alquílica da amina terciária, quando tem menos de 3 ou mais de 5 carbonos implica atividade antagônica do receptor opioide.
A
B
C
D
E
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Progresso com Exercícios

há 2 anos

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há 5 meses

Vamos analisar cada uma das alternativas apresentadas sobre a relação estrutura-atividade dos analgésicos opioides: 1. A estrutura geral dos opioides apresenta cinco ciclos, sendo um anel aromático, dois ciclos hexanos e um anel de piridina. - Esta descrição não é precisa, pois a estrutura típica dos opioides não possui cinco ciclos dessa forma. 2. A distância entre o anel aromático e o nitrogênio da piperidina deve ser superior a 4 átomos. - Essa afirmação não é correta, pois a distância ideal entre esses grupos é geralmente menor. 3. A alquilação da hidroxila do anel aromático aumenta a potência do opioide e possibilita a formação de pró-fármacos. - Esta afirmação é verdadeira, pois a alquilação pode aumentar a lipofilicidade e a potência dos opioides. 4. A função enol (OH) e C=C responde por menor atividade do que a forma ceto. - Esta afirmação é correta, pois a forma ceto geralmente é mais estável e ativa em comparação com a forma enol. 5. A cadeia alquílica da amina terciária, quando tem menos de 3 ou mais de 5 carbonos implica atividade antagônica do receptor opioide. - Essa afirmação não é precisa, pois a relação entre o tamanho da cadeia alquílica e a atividade não é tão simples. Após essa análise, a alternativa que se destaca como correta é: C) A alquilação da hidroxila do anel aromático aumenta a potência do opioide e possibilita a formação de pró-fármacos.

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há 2 anos

A alternativa correta é a letra B) A distância entre o anel aromático e o nitrogênio da piperidina deve ser superior a 4 átomos.

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Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais 'AINE', marque a afirmativa incorreta:
Dentre os AINE, apenas o Ácido acetilsalicílico 'AAS' exerce inibição irreversível da cicloxigenase 1 e 2.
Todos os AINE inibem as cicloxigenases 'COX'1 e/ou COX'2' com seletividades distintas e impedem a conversão de ácido araquidônico em prostaglandinas e tromboxano.
A COX'1 apresenta sua expressão indutível, ou seja, muitos efeitos adversos dos AINE não seletivos estarão associados à inibição de processos envolvendo essa enzima.
A COX'2 apresenta expressão indutível, principalmente em processos inflamatórios; dessa forma, quanto mais seletivo a essa enzima for o AINE, menores efeitos colaterais estarão associados.
A ação antipirética do Paracetamol parece estar associada à inibição de uma forma variante da COX'1, chamada de COX'3, que é altamente encontrada no SNC e em processos relacionados à febre.

Em relação à estrutura-atividade dos anti-histamínicos, assinale a afirmativa correta:
A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis.
O sistema diaromático espaçado por um átomo impede que ele adquira coplanaridade, sendo essencial para a atividade.
Substituintes do tipo halogênio em um dos aromáticos aumenta a potência anti-histamínica.
A cadeia alquílica de um carbono cria a distância necessária entre os dois pontos farmacofóricos externos da molécula.
A amina terminal deve ser terciária para permitir sua protonação ao interagir com o receptor histaminérgico e alcançar máxima atividade.
A
B
C
D
E

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