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Em relação à estrutura-atividade dos ansiolíticos, assinale a alternativa incorreta: Substituintes do tipo retiradores de elétrons no carbono 7 do ...

Em relação à estrutura-atividade dos ansiolíticos, assinale a alternativa incorreta:
Substituintes do tipo retiradores de elétrons no carbono 7 do núcleo famracofórico ou em orto do outro anel aromático aumentam a potência ansiolítica.
O núcleo farmacofórico 2,3-dihidro-1,4-diazepina é importante para a ação dos BZD sobre os receptores gabaérgicos.
A metila ou átomo de hidrogênio no nitrogênio N1 dos BZD aumenta a potência e o tempo de meia-vida desses fármacos.
A adição do grupo OH na posição C3 do núcleo farmacofórico dificulta a metabolização e a eliminação do fármaco.
Substituintes nos carbonos 6, 8 ou 9 do núcleo farmacofórico dos BZD prejudicam a potência dos ansiolíticos.
Ácido acetilsalicílico e salvarsan.
Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade.
É medido pelo valor de pKa e é uma propriedade físico-química tão importante quanto a lipofilicidade.

Essa pergunta também está no material:

SIM 1 QMDF
5 pág.

Química Medicinal

💡 1 Resposta

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Analisando as alternativas: 1. Substituintes do tipo retiradores de elétrons no carbono 7 do núcleo farmacofórico ou em orto do outro anel aromático aumentam a potência ansiolítica. - Correta 2. O núcleo farmacofórico 2,3-dihidro-1,4-diazepina é importante para a ação dos BZD sobre os receptores gabaérgicos. - Correta 3. A metila ou átomo de hidrogênio no nitrogênio N1 dos BZD aumenta a potência e o tempo de meia-vida desses fármacos. - Correta 4. A adição do grupo OH na posição C3 do núcleo farmacofórico dificulta a metabolização e a eliminação do fármaco. - Incorreta 5. Substituintes nos carbonos 6, 8 ou 9 do núcleo farmacofórico dos BZD prejudicam a potência dos ansiolíticos. - Correta Portanto, a alternativa incorreta é: "A adição do grupo OH na posição C3 do núcleo farmacofórico dificulta a metabolização e a eliminação do fármaco."

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