Durante a fase de despolarização do potencial de ação, o processo responsável pela alteração do potencial de membrana é a abertura dos canais de sódio (Na⁺) dependentes de voltagem. Quando esses canais se abrem, há um influxo rápido de íons sódio para dentro da célula, o que causa a despolarização da membrana. O bloqueio desses canais é, de fato, o mecanismo de ação dos anestésicos locais, que impedem a condução do impulso nervoso.