O efeito diurético dos fármacos diuréticos se justifica pela sua capacidade de aumentar a excreção de sódio e água pelos rins, resultando em uma diminuição do volume sanguíneo. Essa redução do volume circulante leva a uma diminuição da pressão arterial. Após 4 a 6 semanas de uso, ocorre uma adaptação que pode resultar na redução da resistência vascular, contribuindo ainda mais para a diminuição da pressão arterial. Portanto, a combinação da eliminação de líquidos e a adaptação dos vasos sanguíneos são fundamentais para o efeito terapêutico dos diuréticos.