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Diversos tipos de compostos chamados homólogos podem ser formados utilizando-se a estratégia de homologação molecular.
Em relação aos tipos de homólogos, assinale a alternativa INCORRETA:
Homólogos lineares são obtidos pela introdução de grupos metileno (-CH2) em cadeias lineares.
A introdução de grupos metileno em anéis resulta em homólogos cíclicos.
Homólogos ramificados podem ser formados pela introdução de grupos metila (-CH3).
Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações.
A introdução de insaturações forma análogos do tipo vinílogos.
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Para identificar a alternativa INCORRETA sobre os tipos de homólogos, vamos analisar cada uma: 1. Homólogos lineares: Correto. São formados pela introdução de grupos metileno (-CH2) em cadeias lineares. 2. Homólogos cíclicos: Correto. A introdução de grupos metileno em anéis resulta em homólogos cíclicos. 3. Homólogos ramificados: Correto. Podem ser formados pela introdução de grupos metila (-CH3). 4. Homólogos fenílogos: Correto. São obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações. 5. Homólogos do tipo vinílogos: INCORRETO. A introdução de insaturações não forma análogos do tipo vinílogos, pois vinílogos referem-se a uma estrutura específica que envolve a presença de uma insaturação entre dois grupos funcionais. Portanto, a alternativa INCORRETA é a que fala sobre a introdução de insaturações formando análogos do tipo vinílogos.

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O captopril, um fármaco anti-hipertensivo, foi planejado a partir de um produto natural do tipo peptídeo de origem animal produzido pela jararaca.
De acordo com a figura a seguir assinale a alternativa que traz a estratégia utilizada no planejamento do captopril.
Latenciação.
Bioisosterismo.
Redução.
Homologação molecular.
Simplificação molecular.

Após sofrer as reações do metabolismo, os metabólitos formados podem apresentar dificuldade de permeabilidade celular devido ao aumento da hidrofilicidade desses compostos.
Nesse cenário, qual alternativa apresenta a fase do metabolismo e a proteína envolvida na facilitação da saída desses metabólitos da célula na qual se encontram?
Metabolismo de fase III, glicoproteína P.
Metabolismo de fase II, metilransferase.
Metabolismo de fase III, citocromo-P450.
Metabolismo de fase I, citocromo-P450.
Metabolismo de fase I, glicoproteína P.

As enzimas envolvidas no metabolismo de fase II, diferentemente da maioria das enzimas de fase I, necessitam de cofatores ou doadores ativos para que consigam catalisar suas reações sobre seus diferentes substratos.
Dessa forma, assinale a alternativa incorreta quanto à reação, a sua enzima e ao cofator de fase II, respectivamente:
Metilação; metiltransferase; S-adenosilmetionina.
Sulfatação; sulfotransferase; 3-fosfoadenosina-5-fosfossulfato.
Acetilação; acetiltransferase; S-acetilcoenzima A.
Conjugação com glicina; glicotransferase glicina.
Glicuronidação; UDP-glicuroniltransferase; ácido UDP-glicurônico.

Um método muito utilizado no planejamento é a análise de retrossíntese, que visa a identificação da sequência de reagentes que no processo de síntese levarão à obtenção do produto desejado.
Para que o raciocínio retrossintético seja efetivo, é necessário que o químico sintético siga alguns passos, com exceção de:
Identificar os diferentes grupos funcionais da molécula-alvo, estas regiões são de possíveis interconversões de grupos funcionais.
Sempre visar a simplificação da molécula-alvo a moléculas menores e que estejam disponíveis comercialmente e/ou no laboratório em que a mesma será sintetizada.
Verificar locais de possíveis desconexões (quebra de ligações) visando formar moléculas de maior complexidade.
Identificar pontos de formação de ligação, em geral próximos aos grupos funcionais presentes.
Ter em mente que desconexões de ligações formarão síntons positivo e negativo e IGF formará equivalentes sintéticos.

Em relação à estrutura-atividade dos anti-histamínicos, assinale a afirmativa correta:
Substituintes do tipo halogênio em um dos aromáticos aumenta a potência anti-histamínica.
A cadeia alquílica de um carbono cria a distância necessária entre os dois pontos farmacofóricos externos da molécula.
A amina terminal deve ser terciária para permitir sua protonação ao interagir com o receptor histaminérgico e alcançar máxima atividade.
O sistema diaromático espaçado por um átomo impede que ele adquira coplanaridade, sendo essencial para a atividade.
A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis.

Dentre os primeiros fármacos de origem sintética encontramos:
Neosalvarsan e morfina.
Ácido acetilsalicílico e ácido salicílico.
Ácido acetilsalicílico e salvarsan.
Estricnina e morfina.
Morfina, estricnina e atropina.

O estudo da farmacocinética, já nos estágios iniciais da pesquisa, é de grande relevância, principalmente econômica.
Pensando nisso, o pesquisador Lipinski e seus colaboradores propuseram a chamada Regra dos Cinco, que trata de características relevantes para uma molécula apresentar biodisponibilidade elevada. Analise as afirmativas a seguir, em relação à Regra dos Cinco, e marque a alternativa incorreta.
A presença de um número menor ou igual a 5 de grupos doadores de ligação de hidrogênio seria adequada.
A molécula deve apresentar um valor de log P menor ou igual a 5.
Um número menor ou igual a 10 de grupos aceptores de ligação de hidrogênio seria adequado.
A molécula deve ter um peso molecular menor do que 500 Dalton.
Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade.

Sabemos que o fármaco, para se ligar ao sítio receptor, precisa de uma complementariedade entre moléculas, e que elas interagem por diferentes forças ou interações intermoleculares.
Sobre os tipos de forças envolvidas nesse processo, analise as alternativas a seguir e assinale a incorreta.
As interações dipolo-dipolo ocorre entre moléculas neutras com polarizações diferentes.
As forças de dispersão são características de moléculas apolares ou hidrofóbicas.
As forças eletrostáticas ocorrem entre moléculas polares com cargas ou com momentos de dipolo permanentes.
As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação fármaco-receptor.
A interação íon-dipolo é um tipo de forças eletrostáticas.

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