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As principais propriedades físico-químicas de uma micromolécula capazes de alterar seu perfil farmacoterapêutico são o coeficiente de partição, que expressa a relação entre o seu perfil de hidro e lipossolubilidade, e o coeficiente de ionização, expresso pelo pKa, que traduz o grau de contribuição relativa das espécies neutra e ionizada. BARREIRO, E. J.; FRAGA, C. A. M. Química medicinal: as bases moleculares da ação dos fármacos. 3. ed. Porto Alegre: Artmed, 2015. Tendo como base o exposto, assinale a alternativa que expressa corretamente a relação dessas propriedades com a absorção de fármacos administrados pela via oral. Escolha uma opção: a. A absorção é reduzida com a redução do coeficiente de partição e com o aumento do coeficiente de ionização. b. A absorção é favorecida com o aumento tanto do coeficiente de partição como com o do coeficiente de ionização. c. A absorção é favorecida com a redução do coeficiente de partição e com o aumento do coeficiente de ionização. d. A absorção é favorecida com o aumento do coeficiente de partição e com a redução do coeficiente de
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Van Mardegan

há 4 semanas

Respostas

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há 4 semanas

Para entender a relação entre as propriedades físico-químicas de uma micromolécula e a absorção de fármacos administrados pela via oral, precisamos considerar o coeficiente de partição e o coeficiente de ionização. 1. Coeficiente de Partição: Um coeficiente de partição mais alto indica que a substância é mais lipofílica (solúvel em lipídios), o que geralmente favorece a absorção através das membranas celulares, que são compostas principalmente de lipídios. 2. Coeficiente de Ionização (pKa): Um pKa mais baixo indica que a substância tende a estar na forma ionizada em pH fisiológico, o que geralmente reduz a absorção, pois as formas ionizadas são menos lipofílicas e, portanto, menos capazes de atravessar as membranas celulares. Agora, analisando as alternativas: a) A absorção é reduzida com a redução do coeficiente de partição e com o aumento do coeficiente de ionização. - Correto, pois a redução do coeficiente de partição (menos lipofílico) e o aumento do coeficiente de ionização (mais ionizado) dificultam a absorção. b) A absorção é favorecida com o aumento tanto do coeficiente de partição como com o do coeficiente de ionização. - Incorreto, pois o aumento do coeficiente de ionização geralmente reduz a absorção. c) A absorção é favorecida com a redução do coeficiente de partição e com o aumento do coeficiente de ionização. - Incorreto, pois isso também dificultaria a absorção. d) A absorção é favorecida com o aumento do coeficiente de partição e com a redução do coeficiente de ionização. - Correto, pois um aumento do coeficiente de partição (mais lipofílico) e uma redução do coeficiente de ionização (menos ionizado) favorecem a absorção. Portanto, as alternativas corretas são a) e d). Contudo, como a pergunta pede uma única opção, a mais adequada é a d), que expressa claramente a relação positiva entre o aumento do coeficiente de partição e a redução do coeficiente de ionização com a absorção de fármacos. Resposta correta: d) A absorção é favorecida com o aumento do coeficiente de partição e com a redução do coeficiente de ionização.

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