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O metabolismo dos fármacos é um processo complexo que ocorre principalmente no fígado, envolvendo reações de fase 1 e fase 2. As enzimas do citocromo P450 (CYP450) desempenham um papel crucial na fase 1, que inclui reações de oxidação, redução e hidrólise.
Por metabolizar um fármaco X, o que pode ocorrer?
Uma diminuição da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
Uma estabilização da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
Um aumento da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
Um redirecionamento da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
Um aumento da eliminação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.

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Excreção Renal de Fármacos

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Ao metabolizar um fármaco X, a inibição das isoformas do CYP450 geralmente resulta em uma diminuição da ação do fármaco X. Isso ocorre porque a inibição das enzimas do citocromo P450 impede a metabolização adequada do fármaco, levando a uma menor formação de seus metabólitos ativos ou à redução da sua eliminação, o que pode resultar em uma diminuição da eficácia do fármaco.

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(Adaptada- CESPE/2014) - Para exercer seu efeito farmacológico, um medicamento necessita chegar ao seu sítio de atuação. Para isso, ele precisa ser absorvido e, em seguida, distribuído no organismo. Nesse sentido, julgue o seguinte item:
É correto o que se afirma:
I. A lipossolubilidade é uma característica que facilita a difusão dos fármacos.
II. A ionização é uma característica que facilita a difusão dos fármacos.
III. O pH do meio onde os fármacos estão, é responsável por favorecer ou não a difusão pelas membranas.
I e III
I, II e III
I e II
III, apenas
II, apenas

Analise as afirmativas abaixo sobre distribuição de fármacos:
Sobre os itens acima, está correto o que se afirma em:
I - Após ser absorvido ou injetado na corrente sanguínea, o fármaco distribui-se para os líquidos extracelulares.
II - Um volume de distribuição elevado indica que o fármaco é distribuído a várias partes do corpo, com a permanência de pequena fração no sangue.
III - A resposta terapêutica de um fármaco é dependente da porcentagem do fármaco livre.
IV - Para atravessar a barreira hematoencefálica de forma efetiva, os fármacos devem ser pequenos e altamente lipossolúveis (apolares ou não-ionizados).
Somente I e II.
Somente III e IV.
I, II e III.
II, III e IV.
Todos os itens estão corretos.

A biotransformação é uma transformação metabólica no processo em que o fármaco passa por reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em compostos diferentes do originalmente administrados, divididos em fase I e fase II.
São consideradas reações de Fase II de biotransformação:
Reduções.
Hidrólises.
Oxidações.
Conjugações.
Desaminação.

Em uma infusão contínua de um fármaco, a concentração no estado de
equilíbrio será alcançada quando:
A absorção finalizar e apenas a eliminação ocorrer.
A taxa de administração for superior à taxa de eliminação.
Após 1 tempo de meia-vida.
A taxa de administração se igualar à taxa de eliminação.
A taxa de eliminação for superior à taxa de administração.

Quanto à distribuição tecidual de fármacos, marque a alternativa com a sentença INCORRETA: Depende da solubilidade do fármaco no tecido. Depende do gradiente de concentração entre sangue e tecido. Depende do fluxo sanguíneo e do tamanho do órgão. Quanto menor for a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, maior será a distribuição. Quanto maior for a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, maior será a distribuição.

A farmacocinética analisa todo caminho que o fármaco percorre até chegar seu local de ação. Para que o fármaco chegue ao seu destino ele passa por diferentes barreiras celulares. Sobre esse contexto, analise as alternativas abaixo.
Marque a alternativa que apresenta as afirmativas corretas.
I. Características como a permeação e grau de ionização são barreiras importantes.
II. Na permeabilidade seletiva da bicamada lipídica existem 2 mecanismos de transporte de fármaco.
III. No transporte ativo do fármaco não há gasto de energia.
IV. No transporte passivo do fármaco há gasto de energia.
I, II, III e IV.
I e IV.
II e III.
I e II.
I, II e III.

As vias de administração de fármacos possuem biodisponibilidades diferentes, pois é preciso considerar particularidades dos tecidos onde os fármacos estão sendo introduzidos.
Sobre as vias de administração de fármacos, marque a alternativa correta.
A via de administração intravenosa é considerada padrão-ouro, mas apresenta biodisponibilidade reduzida devido ao metabolismo de primeira passagem, com fator menor que 1.
A via sublingual pode ser uma boa alternativa para pacientes que tem dificuldade de engolir comprimidos.
Pela via retal, o fármaco nunca sofre metabolismo de primeira passagem e, por isso, sua biodisponibilidade é 100%.
Seguramente, administração pela via subcutânea gera 100% de biodisponibilidade, pois é uma via injetável.
A via intravenosa exige cuidados, mas uma vantagem é que se pode administrar fármacos com veículos oleosos por essa via.