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A biotransformação é uma transformação metabólica no processo em que fármaco passa por reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que convertem em compostos diferentes do originalmente administrados, divididos em fase I e fase II.
São consideradas reações de Fase I de biotransformação:
Reduções.
Hidrólises.
Oxidações.
Conjugações.
Desaminação.

Aprendendo Através de Exercícios

há 16 horas

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Processos Farmacocinéticos

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há 16 horas

Vamos analisar as reações de biotransformação da Fase I: - Reduções: Sim, são reações típicas da Fase I. - Hidrólises: Sim, também são reações da Fase I. - Oxidações: Sim, são as reações mais comuns da Fase I. - Conjugações: Não, as conjugações são características da Fase II. - Desaminação: Sim, é uma reação da Fase I. Portanto, as reações de Fase I são: Reduções, Hidrólises, Oxidações e Desaminação. A alternativa correta deve conter esses itens.

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Durante processo de metabolismo dos fármacos, as isoformas do citocromo 450 (CYP450) podem sofrer inibição ou indução.
Diante disso, caso ocorra a inibição da isoforma responsável por metabolizar um fármaco X, que pode ocorrer?
Uma diminuição da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
Uma estabilização da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
Um aumento da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
Um redirecionamento da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
Um aumento da eliminação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.

Em uma infusão contínua de um fármaco, a concentração no estado de equilíbrio será alcançada quando:
Assinale a alternativa correta.
A taxa de administração for superior à taxa de eliminação.
A taxa de administração se igualar à taxa de eliminação.
A absorção finalizar e apenas a eliminação ocorrer.
Após 1 tempo de meia-vida.
A taxa de eliminação for superior à taxa de administração.

Sobre a excreção renal de fármacos, assinale a alternativa incorreta.
A depuração renal de um fármaco é obtida através da razão entre a dose e a ASC deste fármaco.
O valor de pH do filtrado renal é um dos determinantes da relação entre a concentração da forma ionizada e não ionizada das moléculas de um fármaco que se encontra nos túbulos renais.
Quanto maior for grau de ligação de um fármaco com proteínas plasmáticas, menor será a sua taxa de filtração glomerular.
A forma ionizada de um fármaco sofre reabsorção tubular mais facilmente do que sua forma não ionizada.
A secreção tubular é um processo ativo, e dois fármacos podem competir pelo mesmo carreador.

Em relação aos perfis de eliminação de fármacos, vemos que dois modelos são observados: eliminação de primeira ordem e de ordem zero. Marque a questão correta a respeito desses conceitos:
Na cinética de eliminação de primeira ordem, é previsto um perfil linear de eliminação, onde fármaco é eliminado proporcionalmente ao aumento da concentração plasmática.
A previsão da concentração plasmática de equilíbrio é mais provável para fármacos que possuem um perfil de eliminação de primeira ordem, pois nesse caso processo é saturável.
Não há diferenças clinicamente importantes a serem consideradas para fármacos que apresentem cinética de eliminação linear ou saturável.
De acordo com um perfil de cinética de eliminação saturável, fármaco não tem nenhum impedimento na sua eliminação; quanto maior a dose, maior a velocidade com que fármaco é eliminado no organismo.
Na cinética de eliminação de ordem zero, também descrita como de saturação, aumento da concentração plasmática não é acompanhado de aumento da eliminação, entretanto a concentração no estado de equilíbrio é alcançada facilmente.

Analise as afirmativas abaixo sobre distribuição de fármacos:
Sobre os itens abaixo, está correto que se afirma em:
Após ser absorvido ou injetado na corrente sanguínea, fármaco distribui-se para os líquidos extracelulares.
Um volume de distribuição elevado indica que fármaco é distribuído a várias partes do corpo, com a permanência de pequena fração no sangue.
A resposta terapêutica de um fármaco é dependente da porcentagem do fármaco livre.
Quanto maior for a capacidade de se manter livre, menor será tempo de meia-vida desse fármaco.
Para atravessar a barreira hematoencefálica de forma efetiva, os fármacos devem ser pequenos e altamente lipossolúveis (apolares ou não-ionizados).
A Somente I e II.
B Somente III e IV.
C I, e III.
D II, III e IV.
E Todos os itens estão corretos.

(Adaptada- CESPE/2014) Para exercer seu efeito farmacológico, um medicamento necessita chegar ao seu sítio de atuação. Para isso, ele precisa ser absorvido e, em seguida, distribuído no organismo.
Nesse sentido, julgue seguinte item: I. A lipossolubilidade é uma característica que facilita a difusão dos fármacos. II. A ionização é uma característica que facilita a difusão dos fármacos. III. pH do meio onde os fármacos estão, é responsável por favorecer ou não a difusão pelas membranas. É correto que se afirma:
A I, e III
B II, apenas
C II e III
D III, apenas
E I e II

A farmacocinética analisa todo caminho que o fármaco percorre até chegar seu local de ação. Para que fármaco ao seu destino ele passa por diferentes barreiras celulares.
Sobre esse contexto, analise as alternativas abaixo. Marque a alternativa que apresenta as afirmativas corretas.
I. Características como a permeação e grau de ionização são barreiras importantes.
II. Na permeabilidade seletiva da bicamada lipídica existem 2 mecanismos de transporte de fármaco.
III. No transporte ativo do fármaco não há gasto de energia.
IV. No transporte passivo do fármaco há gasto de energia.
A I, II, III e IV.
B I e IV.
C I e III.
D II e IV.
E I e II.

À distribuição tecidual de fármacos, marque a alternativa com a sentença INCORRETA:
Depende do fluxo sanguíneo e do tamanho do órgão.
Depende da solubilidade do fármaco no tecido.
Depende do gradiente de concentração entre sangue e tecido.
Quanto maior for a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, maior será a distribuição.
Quanto menor for a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, maior será a distribuição.

As vias de administração de fármacos possuem biodisponibilidades diferentes, pois é preciso considerar particularidades dos tecidos onde os fármacos estão sendo introduzidos.
Sobre as vias de administração de fármacos, marque a alternativa correta.
A via de administração intravenosa é considerada padrão-ouro, mas apresenta biodisponibilidade reduzida devido ao metabolismo de primeira passagem, com fator menor que 1.
A via sublingual pode ser uma boa alternativa para pacientes que tem dificuldade de engolir comprimidos.
Pela via retal, fármaco nunca sofre metabolismo de primeira passagem e, por isso, sua biodisponibilidade é 100%.
Seguramente, administração pela via subcutânea gera 100% de biodisponibilidade, pois é uma via injetável.
A via intravenosa exige cuidados, mas uma vantagem é que se pode administrar fármacos com veículos oleosos por essa via.