Processos Farmacocinéticos

Prévia do material em texto

Lista de exercícios Processos... T Sair Questão 1 de 10 Você acertou 10 de 10 questões 1 2 3 4 5 Verifique seu desempenho e continue 6 7 8 9 10 treinando! Você pode refazer exercício quantas vezes quiser. Corretas (10) Em branco (0) Verificar Desempenho 1 Marcar para revisão (ITEP_RN/2021) Durante processo de Cor metabolismo dos fármacos, as isoformas do Conte citocromo 450 (CYP450) podem sofrer inibição ou indução. Diante disso, caso ocorra a inibição da isoforma responsável por metabolizar um fármaco X, que pode ocorrer? Uma diminuição da ação do fármaco X A pela inibição das isoformas do CYP450. Uma estabilização da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450. Um aumento da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do 1 CYP450.Um redirecionamento da ação do D fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450. Um aumento da eliminação do E fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450. Resposta correta Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira gabarito comentado! Gabarito Comentado metabolismo dos fármacos é um processo complexo que ocorre principalmente no fígado, envolvendo reações de fase 1 e fase 2. As enzimas do Cor citocromo P450 (CYP450) desempenham Conte um papel crucial na fase 1, que inclui reações de oxidação, redução e hidrólise. Quando a isoforma do CYP450 responsável por metabolizar um fármaco específico é inibida, a biotransformação do fármaco é reduzida. Isso resulta em um aumento da ação do fármaco, pois mais do fármaco permanece no organismo por um período mais longo. É importante notar que outros tecidos, como trato gastrointestinal, pulmão e rim, também podem metabolizar fármacos, embora em menor grau do que o fígado. 1 Marcar para revisãoEm uma infusão contínua de um fármaco, a concentração no estado de equilíbrio será alcançada quando: A taxa de administração for superior à A taxa de eliminação. A taxa de administração se igualar à B taxa de eliminação. A absorção finalizar e apenas a c eliminação ocorrer. D Após 1 tempo de meia-vida. A taxa de eliminação for superior à E taxa de administração. Cor Conte Resposta correta Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira gabarito comentado! Gabarito Comentado No estado de equilíbrio de uma infusão contínua de um fármaco, a taxa de administração do medicamento se iguala à taxa de sua eliminação. Isso significa que a quantidade de fármaco que entra no organismo é a mesma que sai, mantendo assim uma concentração constante do medicamento no corpo. 13 Marcar para revisão Sobre a excreção renal de fármacos, assinale a alternativa incorreta. A depuração renal de um fármaco é A obtida através da razão entre a dose e a ASC deste fármaco. valor de pH do filtrado renal é um dos determinantes da relação entre a concentração da forma ionizada e não ionizada das moléculas de um fármaco que se encontra nos túbulos renais. Quanto maior for grau de ligação de um fármaco com proteínas c Cor plasmáticas, menor será a sua taxa de Conte filtração glomerular. A forma ionizada de um fármaco sofre D reabsorção tubular mais facilmente do que sua forma não ionizada. A secreção tubular é um processo E ativo, e dois fármacos podem competir pelo mesmo carreador. Resposta correta Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira gabarito comentado! 1 rito ComentadoNa verdade, a forma não ionizada de um fármaco é que sofre reabsorção tubular mais facilmente do que sua forma ionizada. Isso ocorre porque a forma não ionizada é lipossolúvel, permitindo que ela atravesse a membrana celular e seja reabsorvida para a circulação. Por outro lado, a forma ionizada, sendo hidrossolúvel, permanece no lúmen do túbulo renal e é excretada na urina. 4 Marcar para revisão Em relação aos perfis de eliminação de fármacos, vemos que dois modelos são observados: eliminação de primeira ordem e de ordem zero. Marque a questão correta a respeito desses conceitos: Cor Conte Na cinética de eliminação de primeira ordem, é previsto um perfil linear de A eliminação, onde fármaco é eliminado proporcionalmente ao aumento da concentração plasmática. Na cinética de eliminação de ordem zero, também descrita como de saturação, aumento da concentração plasmática não é acompanhado de aumento da eliminação, entretanto a concentração no estado de equilíbrio é alcançada facilmente. 1De acordo com um perfil de cinética de eliminação saturável, fármaco não tem nenhum impedimento na sua c eliminação; quanto maior a dose, maior a velocidade com que fármaco é eliminado no organismo. A previsão da concentração plasmática de equilíbrio é mais provável para fármacos que possuem D um perfil de eliminação de primeira ordem, pois nesse caso processo é saturável. Não há diferenças clinicamente importantes a serem consideradas E para fármacos que apresentem cinética de eliminação linear ou saturável. Cor Conte Resposta correta Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira gabarito comentado! Gabarito Comentado Na cinética de eliminação de primeira ordem, o perfil de eliminação é linear, ou seja, a quantidade de fármaco eliminado é proporcional ao aumento da concentração plasmática. Isso significa que, à medida que a concentração do fármaco no plasma aumenta, a quantidade de fármaco eliminado também aumenta na mesma proporção. Esse é um conceito fun 1 mental na farmacocinética, queestuda como organismo processa os medicamentos. 5 Marcar para revisão Analise as afirmativas abaixo sobre distribuição de fármacos: Após ser absorvido ou injetado na corrente sanguínea, fármaco distribui-se para os líquidos extracelulares. Um volume de distribuição elevado indica que fármaco é distribuído a várias partes do corpo, com a permanência de pequena fração no sangue. III A resposta terapêutica de um fármaco é dependente da porcentagem do fármaco livre. E quanto maior for a capacidade de se manter livre, menor será tempo de meia-vida desse Cor fármaco. Conte IV Para atravessar a barreira hematoencefálica de forma efetiva, os fármacos devem ser pequenos e altamente lipossolúveis (apolares ou não-ionizados). Sobre os itens acima, está correto que se afirma em: A Somente I e II. Somente III e IV. c I, e III. 1D II, III e IV. E Todos os itens estão corretos. Resposta correta Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira gabarito comentado! Gabarito Comentado Todas as afirmativas estão corretas. volume de distribuição (Vd) é uma medida em farmacocinética utilizada para estimar a distribuição do fármaco no corpo após uma dose. Ele é definido como volume de líquido necessário para conter a quantidade total da substância no corpo, na mesma concentração presente no Cor Conte plasma. A resposta terapêutica de um fármaco é dependente da porcentagem do fármaco livre. Quanto maior for a capacidade do fármaco de se manter livre, menor será tempo de meia-vida desse fármaco. Fármacos mais lipossolúveis, que conseguem se difundir pelas membranas celulares, possuem Vd mais alto. Por exemplo, a morfina tem um Vd de 2L/Kg. Além disso, para atravessar a barreira hematoencefálica de forma efetiva, os fármacos devem ser pequenos e altamente lipossolúveis (apolares ou não-ionizados). 6 1 Marcar para revisão(Adaptada- CESPE/2014) Para exercer seu efeito farmacológico, um medicamento necessita chegar ao seu sítio de atuação. Para isso, ele precisa ser absorvido e, em seguida, distribuído no organismo. Nesse sentido, julgue seguinte item: I. A lipossolubilidade é uma característica que facilita a difusão dos fármacos. II. A ionização é uma característica que facilita a difusão dos fármacos. III. pH do meio onde os fármacos estão, é responsável por favorecer ou não a difusão pelas membranas. É correto que se afirma: A I, e III II, apenas Cor e III Conte D III, apenas E lell Resposta correta Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira gabarito comentado! Gabarito Comentado A lipossolubilidade é uma característica qu 1 cilita a difusão dos fármacos pelas branas, tornando a afirmação I ta. No entanto, a ionização do fármaco, mencionada na afirmação II, é umfator que compromete essa difusão, tornando a afirmação incorreta. pH do meio onde os fármacos são disponibilizados, mencionado na afirmação III, definirá quão ionizados eles estarão, favorecendo ou não sua difusão pelas membranas, tornando a afirmação III correta. 7 Marcar para revisão A farmacocinética analisa todo caminho que o fármaco percorre até chegar seu local de ação. Para que fármaco ao seu destino ele passa por diferentes barreiras celulares. Sobre esse contexto, analise as alternativas abaixo. I.Características como a permeação e grau de ionização são barreiras importantes. Cor II.Na permeabilidade seletiva da bicamada Conte lipídica existem 2 mecanismos de transporte de fármaco. III.No transporte ativo do fármaco não há gasto de energia. IV. No transporte passivo do fármaco há gasto de energia. Marque a alternativa que apresenta as afirmativas corretas. A I, II, III e IV. e IV. e III. 1D e II. E I, e III. Resposta correta Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira gabarito comentado! Gabarito Comentado A passagem dos fármacos por diferentes barreiras celulares é um processo importante para assegurar sua chegada ao tecido-alvo. Para tanto, algumas características precisam ser consideradas: permeação e grau de ionização. A permeação dos fármacos pode ser realizada através de dois mecanismos: Cor Conte Mecanismos passivos sem necessidade de gasto de energia e mecanismos ativos com a necessidade de gasto de energia. 8 Marcar para revisão A biotransformação é uma transformação metabólica no processo em que fármaco passa por reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que convertem em compostos diferentes do originalmente administrados, divididos em fase e fase II. São consideradas reações de Fase de biotransformação: 1A Reduções. Hidrólises. c Oxidações. D Conjugações. E Desaminação. Resposta correta Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira gabarito comentado! Cor Conte Gabarito Comentado A biotransformação é um processo metabólico que ocorre principalmente no fígado, onde os fármacos passam por reações químicas que os transformam em compostos diferentes dos originalmente administrados. Este processo é dividido em duas fases: a fase e a fase II. Na fase I, ocorrem reações como oxidação, redução e hidrólise, geralmente mediadas pelas enzimas do citocromo P450. Já na fase II, ocorrem as reações de conjugação. 9 Marcar para revisão 1 à distribuição tecidual de fármacos, marque a alternativa com a sentençaINCORRETA: Depende do fluxo sanguíneo e do A tamanho do órgão. Depende da solubilidade do fármaco no tecido. Depende do gradiente de c concentração entre sangue e tecido. Quanto maior for a ligação do fármaco D às proteínas plasmáticas, maior será a distribuição. Quanto menor for a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, E maior será a distribuição. Cor Conte Resposta correta Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira gabarito comentado! Gabarito Comentado Todas as sentenças das demais alternativas estão corretas, exceto a alternativa "Quanto maior for a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, maior será a distribuição", tornando-a uma sentença incorreta. Isso porque a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas é inversamente 1 rcional à sua distribuição. Ou seja, to menor for essa ligação, maior será a distribuição do fármaco no organismo.Isso ocorre porque as proteínas plasmáticas atuam como transportadoras de fármacos no sangue. Quando um fármaco está ligado a essas proteínas, ele não pode ser distribuído para os tecidos. Portanto, quanto menor for a ligação do fármaco às proteínas plasmáticas, mais fármaco livre haverá para ser distribuído para os tecidos. 10 Marcar para revisão As vias de administração de fármacos possuem biodisponibilidades diferentes, pois é preciso considerar particularidades dos tecidos onde os fármacos estão sendo introduzidos. Sobre as vias de administração de fármacos, marque a alternativa correta. Cor Conte A via de administração intravenosa é considerada padrão-ouro, mas A apresenta biodisponibilidade reduzida devido ao metabolismo de primeira passagem, com fator menor que 1. A via sublingual pode ser uma boa B alternativa para pacientes que tem dificuldade de engolir comprimidos. Pela via retal, fármaco nunca sofre metabolismo de primeira passagem e, c por isso, sua biodisponibilidade é 100%. 1Seguramente, administração pela via subcutânea gera 100% de D biodisponibilidade, pois é uma via injetável. A via intravenosa exige cuidados, mas uma vantagem é que se pode E administrar fármacos com veículos oleosos por essa via. Resposta correta Parabéns, você selecionou a alternativa correta. Confira gabarito comentado! Gabarito Comentado A via sublingual permite absorção direta para a circulação sistêmica, evitando Cor trato gastrointestinal e metabolismo Conte hepático de primeira passagem. Além disso, é útil para pacientes com disfagia. 1