São antagonistas competitivos (bloqueadores) do receptor da histamina das células parietais e nos mastocitos do estômago . Aparentemente a agastrina , hormônio que regula a secreção ácida gástrica, ativa a libertação de histamina pelos mastócitos da submucosa e é ela que vai ter os efeitos estimuladores da secreção de ácido a nível local, e não a gastrina diretamente.
Não afetam muito os receptores H1 e H3 noutros órgãos.
Primeiramente, devemos lembrar que os antagonistas do receptor H2 de Histamina inibem, competitivamente, as ações da histamina em todos os receptores H2, mas seu principal uso clínico é como inibidores de secreção de acido gástrico, podendo inibir a secreção de acido estimulada para histamina como também pela gastrina, acetilcolina e até mesmo a secreção de pepsina cai com a redução de volume do suco gástrico.
Devemos salientar ainda que todos os fármacos que inibem a secreção de ácido gástrico podem alterar a biodisponibilidade e a taxa de absorção de certos fármacos secundariamente a alterações do pH gástrico. A Cimetidina (não os outros bloqueadores H2), inibe a atividade do citocromo P450, atrasando a biotransformação de vários fármacos que são substratos das oxidases hepáticas, de função mista.
Portanto, o mecanismo de ação destes antagonistas se dá com a administração concomitante de Cimetidina, onde prolongará a meia- vida de uma série de fármacos, incluindo a warfarina, a fenitoína, a teofilina, o fenobarbital, muitos benzodiazepínicos, o propranolol, a nifedipina, a digitoxina, a quinidina, a mexiletina e os antidepressivos tricíclicos como a imipramina.
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