Os medicamentos barbitúricos atuam diretamente no receptor de GABA, que abre o canal de cloreto. Ocorre, portanto, uma depressão do sistema nervoso, onde se reduz a excitabilidade de alguns neurônios, deprimindo também o sistema cardiovascular e respiratório. Em excesso, estes medicamentos podem causar morte.O uso mais comum deste tipo de medicamento é, portanto, nos quadros de epilepsia, reduzindo a possibilidade de uma hiperexcitação (responsável pelas crises).
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