Metabolismo de fármacos - Quando um fármaco é acoplado à uma proteína plasmática, altera-se o tempo de meia vida e seu clearance?

Sim, quando o farmáco está ligado a uma proteína plasmática ele não faz sua ação, apenas os farmácos livres que tem sua ação farmacológica ativada. Ex: 70% de um determinado farmáco está ligado a uma proteína plasmática e apenas 30% está livre, ou seja, apenas 30% irá fazer sua ação no organismo. A medida que os farmácos livres irão fazendo sua ação, os ligados as proteínas se dissocia até que seja alcançado um equilíbrio.

Depois de absorvidas e distribuídas, as drogas são eliminadas. Atualmente, o termo eliminação se refere aos processos que resultam no término da ação das drogas no organismo e geralmente envolvem a biotransformação inativadora e a excreção. Os fármacos são excretados do organismo tanto em forma inalterada como na forma de metabólitos. Os órgãos excretores, com a exceção dos pulmões, eliminam os compostos polares de forma mais eficiente do que as substâncias com lipossolubilidade elevada.

Teoricamente, as interações medicamentosas podem alterar a velocidade de eliminação das drogas por qualquer uma das vias excretoras, todavia, as únicas interações desse tipo que foram alvo de estudos cuidadosos são as que envolvem a excreção renal.

Diversos fatores influenciam a filtração glomerular das moléculas, incluindo as dimensões, a carga e o formato moleculares. A passagem limitada de macromoléculas pode ser encarada como conseqüência da presença de uma "barreira" de parede capilar glomerular com poros uniformes, que possuem raios individuais de aproximadamente 50 Å. Como aproximadamente 130 ml de água plasmática são filtrados através das membranas capilares glomerulares a cada minuto (190 litros diários), o rim é admiravelmente adequado a seu papel na excreção de drogas. A medida que se forma o ultrafiltrado, qualquer droga que se encontre livre na água plasmática, ou seja, que não esteja ligada às proteínas plasmáticas ou a elementos formados do sangue (por ex., hemácias), será filtrada como decorrência da força impulsora proporcionada pela ação cardíaca.