O que é metabolismo de primeira passagem, como ele interfere na biodisponibilidade do fármaco?

   Metabolismo de primeira passagem é quando um fármaco é absorvido pelo trato gastrintestinal, primeiramente ele vai para a circulação porta hépatica antes de entrar na circulação sistemica.

   Quando o fármaco sofre metabolismo de primeira passagem a quantidade de fármaco inalterado que irá para a circulação sistemica diminui, diminuindo assim a biodisponibilidade deste fármaco

Trata-se da metabolização do fármaco pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o fármaco chegue à circulação sistêmica. Integra a fase de absorção. As vias de administração que estão sujeitas a esse efeito são: Via oral e via retal ( esta ultima em proporções reduzidas). É responsável pela transformação do medicamento original (caso do Enalapril) e também por parte da quantidade de droga excretada.

Esta degradação se inicia quando todo fármaco administrado via oral é absorvido no trato gastrintestinal e, através da circulação porta, vai inicialmente para o fígado, onde é submetido à biotransformação e degradação, podendo ser completamente metabolizado e inativado, não atingindo níveis na circulação sistêmica na sua forma ativa.

Um fármaco administrado via sublingual ou endovenosa não apresenta este efeito de primeira passagem, podendo ser usado para contornar este efeito, quando indesejável.