Os bloqueadores adrenérgicos são de uso limitado por causarem efeitos adversos indesejáveis. Dentre os efeitos adversos que limitam seu uso está:

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Os efeitos adversos das drogas bloqueadoras dos receptores beta-adrenérgicos podem ser divididos em duas categorias: aqueles que resultam de consequências farmacológicas conhecidas do bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos; e outras reações que não parecem resultar do bloqueio do receptor beta-adrenérgico. 

Os efeitos adversos do primeiro tipo incluem broncoespasmo, insuficiência cardíaca, hipoglicemia prolongada, bradicardia, bloqueio cardíaco, claudicação intermitente e fenômeno de Raynaud. Reações neurológicas incluem depressão, fadiga e pesadelos.

Os efeitos colaterais da segunda categoria são raros. Eles incluem uma reação oculomucocutânea incomum e a possibilidade de oncogênese. Existem também muitos medicamentos que interagem com os beta-bloqueadores, que podem aumentar a toxicidade. Finalmente, há características específicas do paciente em que um betabloqueador pode ser mais eficaz e seguro do que outro.