Popularmente conhecido como calmante, esses medicamentos são capazes de reduzir a ansiedade, exercendo pouca ou nenhuma atividade sobre as funções motoras ou mentais. Devido suas propriedades farmacológicas, possuem diversas aplicações. Podem ser utilizados no alívio da dor, sendo chamados de analgésicos. Algumas substâncias diminuem a hiperexcitação do Sistema Nervoso Central (SNC), atuando como antiepilépticos. Esses medicamentos são conhecidos como hipnóticos. Desta forma, habitualmente essas drogas são designadas como hipnóticos e sedativos, sendo que a diferença entre uma ação e outra está na dose – doses maiores produzem efeito hipnótico, enquanto doses menores induzem a sedação. Um hipnótico deve produzir o início do sono, bem como a sua manutenção, de uma forma que se assemelhe o máximo possível ao sono natural.
Desta forma, a medida em que se aumenta a dose dos agentes hipnóticos-sedativos, ocorrerá uma depressão gradativa da função do SNC, resultando em efeito sedativo, hipnótico, anestésico, depressão cardiorrespitatória, coma e até a morte. A capacidade de produzir esses efeitos difere para cada tipo de medicamento, em relação à dose e depressão do SNC.
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