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Também é necessário tornar os compostos não polares, de modo que eles não sejam reabsorvidos nos túbulos renais e sejam excretados. A biotransformação de xenobióticos pode dominar a toxicocinética e os metabolitos podem atingir concentrações mais elevadas nos organismos do que os seus compostos originais. Recentemente, sua aplicação é vista como uma abordagem eficiente, econômica e facilmente aplicável para a valorização de resíduos agrícolas com potencial para melhorar os componentes bioativos existentes e a síntese de novos compostos.
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Estas reações envolvem ligação covalente de moléculas endógenas hidrofílicas pequenas tais como ácidos glucurónicos, sulfato ou glicina para formar compostos solúveis em água, que são mais hidrofílicos.
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