Depois do tripsinogênio ser produzido pelo pâncreas, passa através da bile até o intestino delgado , onde é ativado e convertido em tripsina. O passo de tripsinogênio a tripsina é feito possível pela enzima enteropeptidase secretado pelas células da mucosa do duodeno, esta enzima remove o N terminal de hexapéptido tripsinogénio e tripsina torna-se a forma ativa. As pequenas quantidades de tripsina que são formadas por este processo atuam como um catalisador da reação e, por sua vez, formam mais tripsina, portanto a passagem do tripsinogênio para a tripsina é uma transformação autocatalitica.
Serina proteases são sintetizadas de forma inativa, maior, o que lhes permite ser transportado para o seu local de ação sem causar qualquer dano aos tecidos através dos quais eles devem passar. A quimotripsina é sintetizada pela biossíntese de proteínas como um precursor denominado quimotripsinogênio enzimaticamente inativo.
Ele é clivado pela tripsina em duas partes que permanecem ligados por uma ligação SS, e estas moléculas podem ativar outros quimotripsinogênio remoção de dois pequenos péptidos. A molécula resultante é uma quimotripsina ativa, uma molécula tripeptídica interconectada por ligações dissulfeto.