Faça um esquema sobre as etapas estudadas da farmacocinética.

A farmacocinética é o estudo do destino dos fármacos no organismo após sua administração. Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Ou então a movimentação dos fármacos pelos diferentes sítios orgânicos. Os processos farmacocinéticos são determinantes dos passos de uma prescrição medicamentosa, quando, além de dose, devem-se escolher via de administração – definida pelos processos de absorção, distribuição e biodisponibilidade – e intervalos entre as doses, calculados, geralmente, em função do tempo de eliminação de um fármaco.

Concentrações de um fármaco em sítio-alvo e efeitos correspondentes

Concentração no sítio-alvo → Efeitos 

Excessiva → Tóxicos
Máxima permitida → Potencialmente tóxicos
Ótima → Terapêuticos
Limiar → Parcialmente eficazes
Insuficiente → Ausentes

1. Absorção 

Consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória. É processo que influencia o inicio e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. Se um fármaco é inadequadamente absorvido, seus efeitos sistêmicos inexistem.
A absorção está na dependência trans-membrana. Também depende de fluxo de sanguíneo no sítio absortivo, extensão e espessura da superfície de absorção e vias de administração escolhidas. Algumas situações fisiológicas (menstruação, puerpério) ou patológicas (edema, inflamação, ulceração) a modificam.

Fatores que influenciam a absorção de fármacos

a A Lipossolubilidade fica aumentada com o uso de veículos que são solventes orgânicos ou detergentes.
b As soluções aquosas se absorvem mais rapidamente que as oleosas, e essas mais que as suspensões.
c Sais sódicos ou potássicos de fármacos puros aumentam sua dissolução.
d O fluxo sanguíneo pode ser aumentado por vasodilatadores, calor e massagem locais, diminuído por causa de vasoconstritores.

Fatores envolvidos na absorção

• Polaridade do fármaco – grau de ionização;
• Lipossolubilidade;
• Peso molecular;
• Concentração;
• Estabilidade química

Portas de entrada

• Trato gastrointestinal;
• Parede capilar (sangue)

2. Biodisponibilidade 

É a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica quimicamente inalterada.

3. Distribuição

O fármaco penetra na circulação sistêmica por administração direta ou após absorção a partir do sitio de aplicação. Do sangue distribui-se aos diferentes tecidos do organismo, funcionalmente classificados em suscetíveis, indiferentes e emunctórios. A velocidade e extensão da distribuição dependem do fluxo sanguíneo tecidual, propriedades físico-químicas do fármaco, características da membrana através da qual será transportado e sua ligação a proteínas plasmáticas e teciduais

Fatores que alteram o metabolismo

• Genéticos;
• Idade;
• Diferenças individuais;
• Fatores ambientais (fumar);
• Propriedades químicas dos fármacos;
• Via de administração
• Dosagem;
• Sexo;
• Alterações entre fármacos durante o metabolismo

Volume de distribuição: relaciona a quantidade total de fármaco no plasma ou no fluido. Refere-se ao volume de fluido que seria necessário para armazenar todo o fármaco contido no corpo na mesma concentração presente no fármaco.

4. Excreção

Os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois tem dificuldade de atravessar membrana.
A velocidade do processo depende da fração livre do fármaco, tava de filtração glomerular e fluxo plasmático renal. Os que são essencialmente secretados pelos túbulos renais utilizam a difusão simples (quando lipossolúveis) ou sistema de transporte ativo.

Para isso, diferentes modelos foram desenvolvidos para simplificar os numerosos processos que ocorrem entre o organismo e a droga. Embora dentro deles o modelo poliespartamental seja o mais próximo da realidade, a complicação que isso implica fez com que os modelos monocompartimentais e, em qualquer caso, os modelos de dois compartimentos sejam os mais utilizados.

A partir desses prismas, o estudo detalhado das etapas sucessivas pelas quais o medicamento passa no organismo é agrupado com o acrônimo LADME :

• Liberação do produto ativo,
• Absorção disso,
• Distribuição pelo organismo,
• Metabolismo ou inativação, quando reconhecido pelo organismo como substância estranha a ele;