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Nos homens, a testosterona desempenha um papel fundamental no desenvolvimento de tecidos reprodutivos masculinos, como os testículos e a próstata, e também na promoção de características sexuais. É o principal hormônio sexual masculino e também um esteróide anabolizante. Os efeitos gerados pela testosterona podem ser classificados como virilizantes e anabólicos, embora a distinção seja um pouco artificial, já que muitos dos efeitos poderiam ser considerados como ambos.