A distribuição de um fármaco pode ser alterada por tecidos de depósito e barreiras biológicas como hematoencefálica e placenta.

Sim, em tecidos de deposito, como o gorduroso, o medicamento pode ficar retido de acordo com sua afinidade. No casso das barreiras elas podem impedir a passagem do medicamento.

Certos medicamentos de moléculas pequenas podem atravessar o BBB por difusão livre mediada por lipídios, desde que o medicamento tenha um peso molecular <400 Da e forme <8 ligações de hidrogênio. Essas propriedades químicas estão ausentes na maioria dos medicamentos de moléculas pequenas e em todos os medicamentos de moléculas grandes. No entanto, os medicamentos podem ser reengenharia para o transporte BBB, com base no conhecimento dos sistemas de transporte endógeno dentro do BBB.

Podem ser sintetizados medicamentos de moléculas pequenas que acessam os sistemas de transporte mediado por transportadora (CMT) no BBB. Drogas de moléculas grandes podem ser reengenharia com sistemas moleculares de entrega de cavalos de Tróia para acessar sistemas de transporte mediado por receptores (RMT) dentro do BBB.