O principal local de ligação de uma macromolécula é denominado "local ortostérico". Um exemplo é o site ativo de uma enzima, onde um substrato se liga. Embora, além do local ortostérico, algumas macromoléculas possam ter sua atividade afetada pela ligação de ligantes em um segundo local de ligação 'alostérico' , distinto do local ortostérico.
Os moduladores alostéricos estabilizam uma conformação da estrutura da proteína que afeta a ligação ou a eficácia do ligante primário. Os moduladores puros não têm efeito direto sobre a função do alvo proteico. As propriedades moduladoras são interdependentes com o complexo ternário que consiste na proteína alvo, no ligante primário e no modulador.
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