A natureza hidrofílica ou hidrofóbica de uma substância assume importância para entender em quais compartimentos uma droga é preferencialmente distribuída dentro do organismo, com drogas com um caráter hidrofóbico que são distribuídas preferencialmente dentro da bicamada lipídica das células, enquanto as mais hidrofílicas preferem plasma sanguíneo.
Existem também implicações farmacodinâmicas importantes. Além disso, a partir do coeficiente de partição de uma substância química potencialmente poluidora, é possível teorizar, novamente com base em seu caráter hidrofílico ou hidrofóbico, o nível de perigo relativo à sua difusão nos cursos de água ou à ingestão de outras espécies animais com risco de bioacumulação.
Lipossolubilidade (Log P) é conceituada como o coeficiente de partição de uma substância entre uma fase orgânica e uma fase aquosa, isto é, a razão entre a concentração de fármaco que tende a ficar na fase orgânica e a concentração de fármaco que tende a permanecer na fase aquosa num modelo de dois compartimentos.
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