quais são os principais receptores dos medicamentos?

Com base na estrutura molecular e de seu mecanismo de transdução de sinal, podemos distinguir 4 tipos ou superfamílias de receptores:

• Tipo 1 – Canais iônicos regulados por ligantes. ...
• Tipo 2 – Receptores acoplados a proteína G. ...
• Tipo 3 – Receptores ligados a quinases e receptores relacionados. ...
• Tipo 4 – Receptores nucleares.

Tipo 1 – Canais iônicos regulados por ligantes

Conhecidos como receptores ionotrópicos, estes receptores são proteínas da membrana com estrutura semelhante a outros canais iônicos, mas que incorporam um sítio de ligação (receptor) de ligante, geralmente no domínio extracelular. Tipicamente, são os receptores sobre os quais atuam os neurotransmissores rápidos.

Exemplos: receptor nicotínico de acetilcolina, receptor GABAA.

Tipo 2 – Receptores acoplados a proteína G

Estes receptores são conhecidos como receptores metabotrópicos, que consistem em uma cadeia de aminoácidos que atravessa sete vezes a membrana em formato de serpentina. Do lado extracelular da membrana pode existir resíduos de açúcar em diferentes locais N-glicosilados. A ligação do mediador ou de moléculas agonistas, estruturalmente relacionados, altera a conformação da proteína receptora, habilitando-a a interagir com a proteína G. As proteínas G estão na camada interna da membrana e consiste em 3 subunidades: α, β e ?. A associação do ligante ao receptor, ativa a proteína G levando, por sua vez, á ativação de outra proteína (enzima ou canal iônico).

Exemplo: receptor muscarínico de acetilcolina, receptores adrenérgicos, receptores de quimiocinas.

Tipo 3 – Receptores ligados a quinases e receptores relacionados

São um grupo heterogêneo de receptores de membrana que respondem a mediadores proteicos. Apresentam um domínio extracelular de ligação de ligante conectado a um domínio intracelular por uma única hélice transmembrana. Em muitos casos, o domínio intracelular é de natureza enzimática (com atividade de proteinoquinase ou de guanilato ciclase).

Exemplo: receptores de insulina, de várias citocinas e fatores de crescimento (associado a quinase) , receptor do fator natriurético atrial (associado a guanilato ciclase).

Tipo 4 – Receptores nucleares

Regulam a transcrição de genes. O termo, receptores nucleares é um tanto incorreto, visto que alguns se localizam, na verdade, no citoplasma e migram para o compartimento nuclear na presença do ligante.

Exemplo: receptores dos hormônios esteroides, do hormônio da tireoide, receptor do ácido retinóico, receptor da vitamina D.

Dependendo da complexidade que envolve a transdução de sinal de cada tipo de receptor, teremos velocidades diferentes para cada resposta.

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