Já os fármacos antimetabólitos atuam na síntese de ácidos nucleicos e inibição de reações enzimáticas. São quimioterápicos ciclo-celular específicos, que atuam por ação metabólica causando bloqueio na síntese de DNA.
Os antimetabólitos afetam as células inibindo a biossíntese ou competindo pelos componentes essenciais do DNA e a do RNA, se relacionando estruturalmente a componentes próprios da célula interferindo na disponibilidade de precursores dos nucleotídeos de purina ou de pirimidina
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