Fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos

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FARMACOLOGIA – FÁRMACOS QUE ATUAM NO SNA Eduely Turbino 
SNA: regula processos corpóreos que não estão sob a 
dependência direta do controle voluntário (manter a 
respiração, frequência cardíaca) 
→enerva a maioria dos tecidos 
→mantém o equilíbrio interno do corpo 
→estimula a musculatura lisa, candíaca e 
glândulas 
→involuntário 
→controle medular e ganglionar 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
**Entrada sensorial (“prova amanhã”) dispara em 
receptores hipotalâmicos ou neurônios sensoriais 
somáticos e viscerais, e lá no final irá resultar em 
uma resposta autonômica simpática ou 
parassimpática, uma resposta endócrina/endógena 
e uma resposta comportamental (“assustar”) 
 - Está relacionada com áreas mais internas do 
controle do SNC (hipotálamo, comportamento 
alimentar, balaço hídrico) 
 - exemplo: se eu fico nervosa não consigo 
comer nada ou como tudo; 
 
 
 
 
 
 
 
**Os neurotransmissores controlam o SNA, como a 
acetilcolina (parassimpático) e noradrenalina 
(simpático) 
 •Diferenças entre as duas: 
•Nos gânglios sempre terá acetilcolina 
(acetilcolina é ganglionar), e não noradrenalina. 
•Excentralmente (fora do gânglio) pode-se ter 
tanto acetilcolina quanto noradrenalina 
•Ou seja: 
 - Via parassimpática sempre será: 
Acetilcolina → acetilcolina → acetilcolina 
 - Via simpática pode ser: 
Noradrenalina → acetilcolina → noradrealina 
Noradrenalina → acetilcolina → adrenalina (pois 
se ligam nos mesmos receptores da noradrenalina) 
 OBS: há inervação de acetilcolina nos músculos 
(placa motora/junção neuromuscular) e nos gânglios 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FARMACOLOGIA – FÁRMACOS QUE ATUAM NO SNA Eduely Turbino 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
TRANSMISSÃO ADRENÉRGICA 
**noradrenalina = neurotransmissor 
**adrenalina = hormônio secretado pelas adrenais 
ROTA DE SÍNTESE DAS CATECOLAMINAS 
(GRUPO CATECOL + GRUPO AMINA) 
 →Tirosina entrando dentro do neurônio (gasto de 
energia), uma enzima transforma em L-dopa e depois 
em dopamina → norepinefrina/noradrenalina → 
epinefrina/adrenalina 
 →A dopamina vai para dentro da vesícula até 
receber um potencial de ação e se transformar em 
noreprinefrina (liberação na fenda) 
 →3 possíveis destinos: 
 •ligação em receptor pós-sináptico 
 •ligação em receptor pré-sináptico (alfa 2): 
regulação da síntese/atividade de norepinefrina na 
fenda sináptica 
 •recaptação para o neurônio: 2 possíveis 
destinos: 
 ○ degradada pela MAO 
 ○ entra na vesícula e pode ser reaproveitada 
novamente 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FARMACOLOGIA – FÁRMACOS QUE ATUAM NO SNA Eduely Turbino 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
NEURÔNIOS ADRENÉRGICOS 
 •Neurotransmissor = noradrenalina 
 •Impulsos nervosos dos nervos autonômicos pós-
ganglionares para os órgãos efetores. 
ENZIMAS: inativam a noradrenalina (degradação) 
 •MAO (monoamina oxidase): mitocôndrias dos 
neurônios, intestino e fígado 
 •COMT (catecol-O-metiltransferase): fígado; 
regula principalmente as catecolaminas circulantes. 
 
RECEPTORES: alfa 1, alfa 2, beta 1, beta 2, beta 3 
= todos geram uma sinalização intracelular 
 *somente o alfa 2 diminui o AMPc (2º mensageiro) 
 *beta 1: se liga (agonista) nos receptores de 
noradrenalina gerando = ↑ força muscular 
 →Efeitos: 
 •ALFA1: Vasoconstrição, ↑ da resistência 
periférica, ↑ da pressão arterial, midríase, estímulo 
da contração do esfíncter superior da bexiga, 
secreção salivar, glicogenólise hepática – 
relaxamento do músculo liso gastrintestinal. 
 •ALFA2: Inibição da liberação de 
neurotransmissores, incluindo a noradrenalina – 
inibição da liberação da insulina – agregação 
plaquetária – contração do músculo liso vascular. 
 •BETA1: ↑ FC (taquicardia), ↑ força cardíaca, 
↑ lipólise 
 •BETA2: broncodilatação, vasodilatação, ↑ 
glicogenólise muscular e hepática, ↑ liberação do 
glucagon, relaxamento da musculatura lisa uterina, 
tremor muscular 
 •BETA3: termogênese e lipólise 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FÁRMACOS: 
 →AGONISTA DE AÇÃO DIRETA: se liga no 
receptor de noradrenalina; atuam diretamente nos 
receptores adrenérgicos produzindo efeitos 
semelhantes ou liberando a adrenalina pela medula 
adrenal (Ex.: adrenalina, fenilefrina, salbutamol) 
 •seletivo: atua sobre um receptor 
 •não-seletivo: atua sobre todos os fármacos 
(↑ efeito colateral) 
 →AGONISTAS DE AÇÃO INDIRETA: provocam 
liberação de noradrenalina nos terminais 
adrenérgicos (Ex: anfetamina – tiramina) 
 →AGONISTAS DE AÇÃO MISTA: ativam os 
receptores adrenérgicos na membrana pós-sináptica, 
e causam a liberação de NA pré-sináptica (Ex: 
efedrina, metaraminol) 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FARMACOLOGIA – FÁRMACOS QUE ATUAM NO SNA Eduely Turbino 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS 
AÇÃO INDIRETA – NÃO SELETIVO 
•RESERPINA 
 →Hipertensão 
 →Inibe o armazenamento em vesículas 
 →irreversível 
 *raramente utilizado 
 
•METILFENIDATO/ANFETAMINA 
 →Usado em: transtorno de déficit de atenção-
hiperatividade; narcolepsia 
 →Inibe o armazenamento em vesículas (estimula 
a exocitose) 
 →Inibem a MAO 
 →Bloqueiam a recaptação 
 **sobra muito neurotransmissor na fenda 
sináptica 
AÇÃO DIRETA – NÃO SELETIVO 
•ADRENALINA 
 *Estimula predominantemente receptores beta 1 
 →Possui também menor ação sobre o receptor 
alfa 1 e outros receptores 
 →Causa o ↑ da PA 
 
•NORADRENALINA 
 *Estimula predominantemente receptor 
adrenérgico alfa 1 e alfa 2 (pouca ação em beta 2) 
 →Menos potente que a adrenalina em receptores 
alfa 
 →Utilizada no tratamento do choque 
 
•ISOPROTERENOL/ISOPRENALINA 
 →Catecolamina sintética 
 *Agonista beta não-seletivo (liga em beta 1, 2 e 3) 
 →Usado em: tratamento do bloqueio átrio-
ventricular ou parada cardíaca = provoca estimulação 
cardíaca (receptores beta 1); tratamento da asma, 
bronquite crônica e enfisema (broncodilatação) 
 →Ação curta: é eficientemente biotransformado 
pela COMT 
**AÇÃO DO BEROTEC (agonista do simpático) + 
ATROVENT (antagonista do parassimpático) 
AÇÃO DIRETA-SELETIVO 
•TERBUTALINA 
 →Atua em receptores beta 2 
 →Administração inalatória, oral ou parenteral 
 - Inalatória: imediata persistindo por até 6h (3-
6h) 
 - Oral: início do efeito lento (1-2h) 
 - Parenteral: imediato (emergência de mal 
asmático) 
 
•SALBUTAMOL 
 →Se liga em receptor beta 2 
 →Usado no tratamento de broncoespasmo 
(bronquite, pneumonia, asma) 
*Não possui efeito colateral de taquicardia; 
entretanto, todo fármaco administrado em altas 
doses pode estimular um pouco outro receptor e gerar 
a taquicardia 
 →Administração inalatória e oral 
 - Inalatória: broncodilatação significativa em 15 
minutos podendo persistir por 3-4 horas 
 - Oral: início de efeito lento, alívio sintomático 
do broncoespasmo 
•AGONISTAS ADRENÉRGICOS ALFA 1 SELETIVOS 
 Ativação de receptores alfa-adrenérgicos no 
músculo liso vascular 
↑ da RVP (resistência vascular periférica) 
↑ ou manutenção da PA 
 •Fenilefrina (Decongex) 
 →atua em receptores beta se as concentrações 
forem elevadas (perda de seleção dos receptores) 
 →provoca acentuada vasoconstrição arterial 
em infusão venosa 
 →descongestionante nasal 
 →midriático 
 •Nafazolina (Colírio Moura Brasil) 
 →atua em receptores beta em concentrações 
muito elevadas 
 →descongestionante nasal com um rápido 
início de ação vasoconstritora aproximadamente 10 
min e com efeito prolongado 
 →midriático 
•AGONISTAS ADRENÉRGICOS ALFA 2 SELETIVOS: o 
beta 2 é pré-sináptico, então controla a síntese de outros 
neurotransmissores 
 •Clonidina (protótipo): anti-hipertensivo, dor do 
câncer, abstinência a opioides 
**principal 
 •Guanfacina: mais seletivo 
 •Guanabenzo: 
•Apraclonidina – glaucoma 
•Brimonidina – glaucoma 
FARMACOLOGIA – FÁRMACOS QUE ATUAM NOSNA Eduely Turbino 
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS 
RECEPTOR ALFA 1 NÃO SELETIVO 
•Prazosina, terazosina, doxazosina: promovem 
vasodilatação 
 →hipertensão 
 →hiperplasia prostática benigna 
 →ação em arteríolas e veias 
 →hipotensão postural 
*não é medicamento de escolha, pois, quando ocorre 
uma vasodilatação ocorre uma vasoconstrição reflexa 
RECEPTOR ALFA 2 SELETIVO 
 •Loimbina 
 →Impotência orgânica e psicogênica 
 →Aumenta liberação de insulina 
 →Atua indiretamente em receptores beta e 
alfa 1 
*pouco utilizada 
OBS: a seguir, estão destacados os efeitos 
decorrentes dos agonistas nos receptores, ou 
seja, quando a adrenalina/noradrenalina se liga 
aos receptores. Assim, quando o antagonista se 
liga no receptor, esses efeitos são bloqueados!! 
AÇÕES DOS AGONISTAS E ANTAGONISTAS 
AGONISTA DE RECEPTOR BETA 1 
 ↑ DC por ↑ FC e ↑ volume ejetado em cada 
batimento (aumento da fração de ejeção) 
 Liberação de renina nas células justaglomerulares 
(RAA – sistema renina angiotensina aldosterona) = ↑ 
retenção de sódio = ↑ edema 
 Lipólise do tecido adiposo = ↑ TGL 
**ANTAGONISTA DE RECEPTOR BETA 1: 
 ↓ DC, ↓ FC, ↓ volume ejetado em cada 
batimento 
 Inibição da liberação de renina pelas céls. 
justaglomerulares 
AGONISTA DE RECEPTOR BETA 2 
 Relaxamento da musculatura lisa (brônquios) = 
broncodilatação** 
 Lipólise do tecido adiposo 
 Relaxamento gastroinstestinal, esfíncter urinário, 
útero gravídico, parede da bexiga 
 ↑ secreção de renina pelos rins** 
 Dilatação das artérias do m. esquelético 
 Glicogenólise e gliconeogênese 
 ↑ secreção de glândulas salivares 
 Inibição da liberação de histamina dos mastócitos 
**ANTAGONISTA DE RECEPTOR BETA 2: 
 Causa broncoespasmo (não podem ser usados em 
pacientes com asma) 
 
AGONISTAS DE RECEPTOR BETA 3 
 Efeitos metabólicos 
 Lipólise do tecido adiposo 
 
DIFERENÇAS ENTRE OS BETABLOQUEADORES 
•SELETIVIDADE: 
 →NÃO-SELETIVOS (BETA 1 E 2): efeitos periféricos 
mais acentuados como aumento da resistência 
arterial periférica e broncoconstrição. 
 →CARDIOSSELETIVOS (BETA 1): bloqueiam apenas 
os receptores β1 adrenérgicos. **Em doses muito 
altas podem também ter ação nos receptores β2 
 →AÇÃO VASODILATADORA (BETA 2): antagonismo 
ao receptor alfa-1 periférico, como o carvedilol e o 
labetalol, e por produção de óxido nítrico, como o 
nebivolol. 
*Em altas doses, todos os fármacos podem perder a 
sua seletividade e atuar sobre outro receptor 
 
•SOLUBILIDADE: determina a biodisponibilidade e o 
perfil de efeitos colaterais 
**↑ lipossolúvel = ↑ atravessa o SNC = alterações 
 →Propanolol: + lipossolúvel (letargia, pesadelos, 
confusões e depressão) 
 -Utilizado para a PA e outros usos terapêuticos 
 →Metoprolol – lipossolubilidade moderada 
→Atenolol – pouco/menos lipossolúvel – menor 
penetração tissular, meia-vida mais longa e causam 
menos efeitos colaterais no SNC. 
-Mais utilizado em doenças cardiovasculares 
PRINCIPAIS USOS TERAPÊUTICOS 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FARMACOLOGIA – FÁRMACOS QUE ATUAM NO SNA Eduely Turbino 
•Controle da PA (↓ PA) 
 •Enxaqueca: primeira escolha de tratamento para 
pacientes não asmáticos 
*Mecanismo: inibição de noradrenalina através do 
bloqueio de beta receptores pré-juncionais, ↓ a 
função de disparos neuronais do locus ceruleus, ↓ a 
síntese de noradrenalina pela redução da tirosina 
hidroxilase e interagindo com os receptores 
serotoninérgicos 5-HT2b e 5-HT2c, e promovendo 
down regulation 
 -Efeitos adversos: fadiga, depressão (↓ 
noradrenalina = ↓ serotonina), distúrbios de 
memória, impotência sexual, tolerância reduzida 
para atividades sexuais, bradicardia, hipotensão, 
ganho ponderal, vasoconstrição periférica, 
broncoespasmo, influências negativas no 
metabolismo glicídico e do colesterol 
 -Contraindicações: Insuficiência cardíaca 
congestiva, asma, diabetes descompensado (o 
bloqueio dos receptores leva a pessoa a fazer 
lipogênese, causando ↑ o estoque de lipídeo, 
gerando um desequilíbrio no controle metabólito em 
geral), bradicardia, hipotensão, hiperlipidêmicas 
moderadas ou severas, doença vertebro basilar, 
migrânea basilar ou hemiplégica e doença cérebro 
vascular 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
PERGUNTAS DO APP 
1) A ativação do simpático no pênis resulta em? 
a) Ereção 
b) Ejaculação 
c) Micção 
d) Sem efeito 
RESPOSTA: B 
2) A noradrenalina é: 
a) Pré ganglionar 
b) Substrato da dopamina 
c) Hormônio 
d) Neurotransmissor 
RESPOSTA: D 
3) São enzimas importantes para o sistema nervoso 
simpático: 
a) MAO e COMT 
b) CYP450 e MAO 
c) MAO e Descarboxilase 
d) COMT e CYP450 
RESPOSTA: A 
4) A isoprenalina pode ser classificada como: 
a) Ação indireta – não seletivo 
b) Ação indireta – seletivo 
c) Ação direta – seletivo 
d) Ação direta – não seletivo 
RESPOSTA: D 
5) Fármacos agonistas seletivos para receptores alfa 
1 podem ser utilizados para: 
a) Incontinência urinária 
b) Aumentar a pressão arterial 
c) Descongestionante nasal 
d) Glaucoma 
RESPOSTA: B e C 
6) Fármacos beta bloqueadores podem ser 
utilizados para: 
a) Incontinência urinária 
b) Aumentar a pressão arterial 
c) Descongestionante nasal 
d) Enxaqueca 
RESPOSTA: D