Buscar

FÁRMACOLOGIA RESUMO 1 intrudução, pH, absorção, biodisponiblidade de farmacos


Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes
Você viu 3, do total de 5 páginas

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Faça como milhares de estudantes: teste grátis o Passei Direto

Esse e outros conteúdos desbloqueados

16 milhões de materiais de várias disciplinas

Impressão de materiais

Agora você pode testar o

Passei Direto grátis

Você também pode ser Premium ajudando estudantes

Prévia do material em texto

FÁRMACO: toda substância de estrutura química definida, que quando administrada aoorganismo produzirá um efeito biológico.
MEDICAMENTO: produto farmacêutico, tecnicamente elaborado, contendo
um ou mais fármacos associado(s) a outras substâncias não medicinais, com
finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É uma FORMA FARMACÊUTICA.
"MEDICAMENTO”: produto farmacêutico, tecnicamente obtido
ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou
para fins de diagnóstico (Lei nº 5.991, de 17/12/73). É uma
forma farmacêutica determinada que contém o fármaco,
geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos".
REMÉDIO: todos os meios (artifícios) utilizados com o fim de prevenir ou de
curar as doenças. Exs: medicamentos, exceto os para fins de diagnóstico;
fisioterapia, ação psicológica desempenhada pelo médico ou psicólogo junto ao paciente.
Remédio: é qualquer substância ou recurso (ex. radioterapia) usado para
combater uma moléstia. Apesar de ser muito usado, sobretudo
popularmente, este termo deve ser trocado por "Medicamento" quando se
quer falar especificamente de uma formulação farmacêutica (contendo um
ou vários princípios ativos, denominados fármacos) usada para tratar (ou
prevenir...) uma doença. Neste contexto, vale a pena conferir a definição,
dada pela ANVISA (RDC n0 16 de 02/03/2007).
VENENO: toda substância medicamentosa ou
não pode se tornar TÓXICA, depende das
maneiras seguras de utilização (dose, via de
administração, frequência de administração, condições do paciente.
Efeito adverso: consiste na ação provocada pelo fármaco diferente do
efeito esperado. Não é relacionado à principal ação do medicamento e
não é explicado pelo seu mecanismo de ação
Ex: dor de cabeça causada pela losartana
Efeito colateral: este efeito é “previsível”, e é explicado pelo mecanismo
de ação do fármaco. 
Ex: irritação gástrica causada pelo AAS
Broncoespasmo provocado pelo Propranolol
Evento Adverso: são incidentes não intencionais que resultam em
danos decorrentes da assistência e não relacionados à evolução natural da doença de base do paciente.
Nomenclatura dos Medicamentos
Os medicamentos possuem um nome químico, um nome oficial, um nome genérico e
um comercial
Nome Químico: Deriva da estrutura molecular da substância.
Nome Oficial: é o que consta nos livros oficiais, farmacopeias.
Nome Comercial: Nome que o laboratório dá ao produto, não podendo ser usado por outro laboratório.
EXEMPLO:
Nome genérico: paracetamol
Nome químico: 4-hidroxiacetanilida, p- acetilaminofenol, N-acetil-p-aminofenol
Nome comercial: Tylenol ®
Permeação do fármaco através de passagem de membrana plasmática: 
Principais: transporte mediado por proteína transportadora 
difusão lipídica, característica lipossolúvel e baixo peso molecular 
influencia do ph e ionização
Ph Acido predomina a forma protonada (base) mais lipossolúvel, reações sempre deslocadas para a esquerda as formas protonadas atravessam a membrana (facilmente absorvida) 
pH alcalino predomina da forma desprotonada mais hidrossolúvel (carga, forma ionizada), essas formas com cargas não atravessam prontamente a membrana 
aplicando a equação a forma protonada se apresenta de 100 nessa forma para 1 na forma desprotonada.
aplicação clinica dos mecanismo de partição do ph
A maioria dos fármacos são caracterizados por AC. E bases fracas no qual a partição do corpo tem diferentes phs. Sendo importante saber qual a forma predominante do fármaco em cada compartimento estando as duas formas dos ácidos e das bases presentes nesses compartimentos é preciso saber qual dessas formas irá predominar, a forma lipossolúvel ou a forma hidrossolúvel.
Ex; casos de intoxicação, se acelerar a excreção do fármaco e melhora o quadro de intoxicação.
Exemplo de questão: utilizando o MECANISMO DE partição de ph, como você trataria uma criança com intoxicação em decorrência do uso excessivo de AAC, (UM ácido fraco de ph 3,5. R: alcaliniza o ph urinário por via endovenosa com bicarbonato de sódio que alcaliniza o sangue e liquido tubular no qual irá predominar a forma desprotonada do Ácido (forma ionizada) não conseguindo ser prontamente reabsorvida e sendo excretada. 
com o ph urinário ácido o efeito do ac. será exacerbado pois vai ser reabsorvido e redistribuído causando uma intoxicação maior. Fernobabitol também se utiliza a manipulação do ph urinário 
obs: um ac. Fraco será mais absorvido no intestino ph alcalino/ forma ionizada) do que no estomago (ph acido) devido as caracteristicas anatofisiologicas do intestino. 
1. maior superfice absortiva com as microvilosidades intestinais, (100x maior);
2. maior irrigação sanguinea;
3. presença da camada de muco presente no estomago que atrapalha a bsorção;
processos que influencia o processo de absorção
ligados ao organismo: vascularização do local, quanto maior a vascularização mais rapido o farmaco chegara ao local 
superfice de absorção 
tempo de contato com a superfice absortiva esta relacionada com esvaziamentoo gastrico, quanot mais demora, maior sera o tempo de absoção. asociação de farmacos pro cinetico-sco farmacos analgesicos ou importantes além de decubito laterral direito por pressão.
TRÂNSITO INTESTINAL ACELERADO o contato sera dimuido e pouco absorvido. contato muito longo com o farmaco em pacientes com num sei o que GASTRICO ver depois 
processos que influenciam o processo de absorção relacionado ao medicamento 
caractereristicas fisico quimicas: 
1. lipossolubilidade, 
2. peso MOLECULAR,
3. grau de ionização/ph,
4. concentração, 
5. velocidade de desintegração tempo de dissolução do principio ativo
6. condiçoes de armazenamento e estabilidadeforma farmaceutica: pela via oral a aabsorção é mais rapida na forma liquida e mais demorada na forma SOLIDA;
biodisponibilidade
é o paramentro farmacocinetico que mede a velociade ea quantidade do farmaco que chega a corrente sanguinea na forma inalterada.
os fatores que alteram a biodisponibilidade são: 
1. ph gastrico e enzimas digestivas.
2. atividade enzimaticas na pparede do lúmen intestinal (ex: nora e adrenalina são inativadas por via horal)
3. esvaziamento gastrico 
4. motilidade intestinal 
5. taxa de absorção 
6. trasnferencia do farmaco de volta ao lúmen intestinal por ações dos transportadores (glico proteina P)
7. metabollismo hepatico de primeira passagem;
bioequivalência
estudo comparativo entre produtos apresentados sob mesma forma farmaceutica, contendo identica composição qualitativa e quantitativa de principio ativo 
biodisponibilidade
O fármaco pode atingir diversos compartimentos e na circulação sistemaca o fármaco vai existir na forma livre e associado a uma poteina plasmática (alto peso MOLECULAR) sendo a maioria a albumina plasmática o fármaco ligado fica retido no compartimento vascular e só vai conseguir se distribuir o fármaco livre.
O fármaco vai atingir em velocidades diferentes os diversos compartimentos corporais incluindo o seu local de ação – Órgão alvo- e outros que pode causar efeitos colaterais e/ou efeitos adversos. Pode atingir órgãos como rins e fígado que pode desencadear a eliminação do fármaco.
Fármacos distribuídos para tecidos bem perfundidos como fígado, rins, pulmões, cérebro (SNC) TEM uma fase de distribuição RÁPIDA, PORÉM o tempo de ação é menor 
Os órgãos menos perfundidos tem uma distribuição mais lenta como tecido adiposo, ósseo, conjuntivo, pele, o farmaco demora mais tempo nesses tecidos também, podendo assim se acumular
ex: fármacos como benzodiazepínicos se acumulam muito no tecido adiposo (extremamente lipossolúvel, tempo de exposição alta podendo causar uma sedação diurna grande) 
Depois de um tempo o fármaco atinge o estado de equilibrio dinâmico que quando a concentração do fármaco que tenho no compartimento vascular (sangue/plasma) terei nos demais compartimento corporais, estando num estado homogeneo. 
fatores que influenciam o processo de distribuição:
1. proiedades fisico-quimicas do farmaco (farmacos ionizados/ hidrossoluveisdistribuição MENOR) / (farmacos lipossoluveis/ baixo peso molecular se disribuem ampalemte)
2. debito cardiaco (INSUFICIENCIA cardiaca causa uma não distribuição adequada para os TECIDOS) 
3. fluxo sanguineo 
4. volume tecidual 
5. permeabilidade capilar 
6. ligacção do farmcaco ÀS proteinas plasmaticas 
7. ligação dos farmacos a proteinas teciduais 
O que tem comum nos f. q INFLENCIAM PROCESSO de distribuição e o p. de absorção? o que cada um tem de diferente? (prova) 
Estrutura do capilar: 
Capilares periféricos: passando entre as células ou pelas células endoteliais (difusão lipídica / endocitose) sendo mais permeáveis.
Capilares cerebrais: por difusão lipídica ou transporte mediado por proteína transportadora (disposição das células endoteliais representa a barreira HEMATOENCEFÁLICA) 
Taxa de ligação as proteínas plasmáticas:
Cada molécula de ALBUMINA TEM sitio de ligação para duas moléculas do fármaco e o farmaco se apresenta na forma associada (ligado a albumina) e a forma livre do fármaco que é a concentração plasmática terapêutica pois consegue ser distribuída para os outros compartimentos
: EX: AAS taxa de ligação é 95%, dessa forma só 5% (fração livre) terá efeito terapêutico. Quando aumenta a concentração plasmática livre de fármacos com janela terapêutica pequena corre o risco de causar toxicidade. Os fármacos que tem a janela terapêutica alta, tem um balanço de quantidade que chega no órgão alvo e quantidade que é excretada.
 A ligação entre fármaco e proteína plasmática é reversível se desfazendo quando a concentração do fármaco livre diminui, dissociando-se e sendo distribuídos.
quando o paciente faz uso de varios farmacos, eles vão competir e os que apresentarem maior afinidade com p.p ficará associado e o outro não.
O que isso causa no corpo? o que isso pode causar ao PACIENTE e em quais condições? 
R: O fármaco que tiver maior biodisponibilidade fica ligado e o outro IRÁ agir, caso sua janela/índice terapêutica se pequena pode causar toxicidade ao paciente pois uma concentração maior irá atingir o órgão alvo quando deveria ser de forma gradativa. 
o farmaco ligado a p.p terá uma distribuição mais lenta e conseguentemente um tempo de ação maior no organismo.
 Farmacos Acidos: Albumina (maior afinidade: obs tbm se liga a bases fracas com menor afinidade)
Farmacos básicos: alfa1- glico proteína acida / beta-globuina 
fatores que influenciam a taxa de ligação do fármaco as proteínas plasmáticas:
· Alto nível de proteínas plasmáticas: fração do fármaco diminui com distúrbios que causam resposta de fase aguda: artrite reumatoide, infarto do miocárdio e doença de crohn- - alfa1- glico proteína acida (PREDOMINA forma associada, precisa aumentar a dose do paciente nessea condiçoes, para que a concentração plasmatica livre fique na aixa terapeutica e não tenha uma sub...
· Baixo nível de proteínas plasmáticas: fração do fármaco livre aumenta com: hipoalbuminemia, (doença hepática grave, síndrome NEFROTICA, desnutrição grave, e UREMIA) ;( mais farmaco livre, deve diminuir a dose dada ao paciente para compesar essa maior concentração livre ficando na taxa terapeutica 
· Velhice: diminui capacidade de ligação)
· Getação: hemodiluição 
Interações medicamentosas envolvendo as proteínas plasmáticas:ex
O fármaco que terá seu efeito alterado/ aumentado é sempre o fármaco que foi deslocado; 
Referencias: Livro Goodman & Gilman (12º Ed) 
Livro Rang & Dale farmacologia (8º Ed. 2016)
Aula de farmacologia- universidade

Mais conteúdos dessa disciplina