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Via� d� administraçã� Definição Medicamento é toda substância química capaz de promover no organismo efeito preventivo (vacinas), curativo (antibióticos), paliativo (analgésicos) ou diagnóstico (contrastes). Vias de Administração é o caminho pelo qual o medicamento é introduzido no organismo para que ele possa chegar ao tecido, no qual ele irá agir. As vias de administração são definidas como a maneira que um fármaco é introduzido no organismo A via de administração é a maneira como o medicamento entra em contato com o organismo; é sua porta de entrada. Podemos administrar via oral (boca), retal (ânus), sublingual (embaixo da língua), injetável (intravenoso), dermatológica (pele), nasal (nariz) e oftálmica (olhos), dentre outras. Para exercerem seus efeitos terapêuticos, praticamente quase todos os fármacos precisam ser absorvidos a partir do local da administração, ser distribuídos pela circulação sanguínea e atingir seu sítio de ação. Principais vias de administração Atualmente, são disponibilizados fármacos com ação local e fármacos com ação sistêmica. Os fármacos que agem localmente são administrados diretamente no local onde são necessários para produzir o efeito farmacológico. - Exemplos de medicamentos disponíveis para a administração local são os disponibilizados na forma de colírios, sprays nasais, cremes intravaginais e preparações tópicas para o tratamento de doenças de pele. Para os fármacos que atuam sistemicamente, é requerida a sua entrada na circulação sanguínea para atingir o seu sítio de ação. - Para os fármacos que atuam sistemicamente, é requerida a sua entrada na circulação sanguínea para atingir o seu sítio de ação. Exemplo de fármacos de ação sistêmica são os antidepressivos, que são administrados por via oral, absorvidos pelo trato gastrointestinal, caem na circulação sanguínea, onde são distribuídos ao organismo, e atingem o sistema nervoso central, promovendo, então, a ação antidepressiva. A via de administração é determinada primariamente pelas propriedades do fármaco (por exemplo, hidro ou lipossolubilidade, ionização) e pelos objetivos terapêuticos (por exemplo, necessidade de um início rápido de ação, necessidade de tratamento por longo tempo, ou restrição de acesso a um local específico). A escolha de determinada via ou sistema de administração das drogas depende de vários fatores: - Efeito local ou sistêmico da droga; Propriedades da droga e da forma farmacêutica administrada; - Idade do paciente; - Conveniência; - Tempo necessário para o início do tratamento; - Duração do tratamento; - Obediência do paciente ao regime terapêutico. As vias principais de administração de fármacos incluem a enteral, a parenteral e a tópica, entre outras. É extremamente relevante que o profissional de saúde conheça as opções de vias de administração de medicamentos, pois na prática profissional se deparará com situações em que as condições fisiológicas ou patológicas do paciente exigirão a seleção de uma via de administração que permitirá a disponibilização do fármaco no organismo em concentrações adequadas para a obtenção da resposta terapêutica Via enteral A administração enteral é o modo mais seguro, comum, conveniente e econômico de administrar os fármacos. O fármaco pode ser deglutido, por via oral, ou pode ser colocado sob a língua (sublingual) ou entre a bochecha e a gengiva (bucal), facilitando a absorção direta na circulação sanguínea. - As vias enterais envolvem a administração do fármaco nos diferentes segmentos do trato gastrointestinal (TGI) e consistem nas vias de administração oral, bucal e sublingual e retal. - Os medicamentos da via enteral são disponibilizados em comprimidos, cápsulas, líquidos, pós, xaropes, suspensões e supositórios Via oral: - As drogas administradas por via oral podem exercer um efeito local no trato gastrointestinal ou ser absorvidas pela mucosa gastrointestinal, atingindo o sangue ou a linfa e exercendo efeitos sistêmicos. - A administração oral é definida pela deglutição do fármaco e sua absorção a partir do lúmen do trato gastrointestinal. - A ingestão oral é o método mais comumente usado para administrar os fármacos e apresenta vantagens por ser o mais seguro, conveniente e econômico. - A administração oral apresenta algumas desvantagens, podendo ocorrer a diminuição da quantidade absorvida em decorrência das características de alguns fármacos, por exemplo: fármacos com hidrossolubilidade reduzida podem causar irritação da mucosa gastrintestinal, induzir vômito e inativação de alguns fármacos pelas enzimas digestivas ou pelo pH gástrico (ácido); a presença de alimentos ou outros medicamentos que podem alterar a motilidade e propulsão gastrointestinal podem formar quelatos e interferir na absorção (como leite e tetraciclinas). - Os fármacos presentes no trato gastrointestinal podem ser metabolizados por enzimas da flora ou da mucosa intestinal ou do fígado, antes que possam alcançar a circulação sistêmica. Ou seja, quando o fármaco é administrado por via oral e absorvido no estômago e no intestino, ele deve passar pelo fígado antes de entrar na circulação sistêmica, e o fígado pode transformar o fármaco em uma forma inativa antes de entrar na circulação sistêmica. Tal efeito é conhecido como efeito ou metabolismo de primeira passagem. - Em resumo, a via oral é caracterizada pela introdução do fármaco na cavidade oral promovendo a movimentação do princípio ativo pelo trato gastrointestinal, o qual será absorvido no intestino sendo direcionada para o fígado pela veia porta, assim o fígado metaboliza o fármaco, direcionando-o para a circulação sistêmica para encontrar seu local de ação. Via bucal e sublingual: - As vias de liberação bucal (administração no espaço entre a gengiva e a bochecha) e sublingual (administração sob a língua) permitem a absorção direta do fármaco na circulação sistêmica sem o efeito de primeira passagem, processo que pode ser rápido ou lento, conforme a formulação física do produto. - Com relação à administração sublingual, apesar de a superfície da mucosa oral disponível para a absorção ser pequena, a absorção pela mucosa oral é muito importante para alguns fármacos. A drenagem venosa da boca dirige-se à veia cava superior e isso provoca um desvio da circulação porta e, desse modo, protege o fármaco do metabolismo rápido causado pela primeira passagem pelos intestinos e pelo fígado. - A colocação do fármaco sob a língua permite que ele se difunda na rede capilar e, assim, entre diretamente na circulação sistêmica. A administração sublingual tem várias vantagens, incluindo facilidade de administração, absorção rápida, ultrapassagem do ambiente gastrintestinal hostil e capacidade de evitar a biotransformação de primeira passagem (ver discussão adiante). A via bucal (entre a bochecha e a gengiva) é similar à via sublingual. Via retal: - Em torno de 50% do fármaco absorvido pelo reto passará pelo fígado e, portanto, fármacos administrados por via retal sofrem menor taxa de metabolismo hepático de primeira passagem quando comparado aos fármacos administrados por via oral. - As formulações para a via retal são geralmente prescritas como supositórios, inseridos na porção inferior do reto, mas que tendem a migrar para a porção superior do reto. Entretanto, a absorção retal pode ser irregular e incompleta e alguns fármacos podem causar irritação da mucosa retal. - A via retal é utilizada em pacientes incapazes de deglutir ou com vômitos. A composição da dieta e o tipo de alimentação podem alterar a absorção dos medicamentos, aumentando-a, diminuindo-a ou apenas retardando-a. No caso de uma absorção diminuída ou retardada, o resultado é que o fármaco pode não atingir os níveis eficazes nas correntes sanguíneas; no caso de uma absorção aumentada, esses níveis podem ser mais elevados do que o desejável, potencializando efeitos colaterais. Via parenteral A via parenteral está relacionada com o uso externo sem utilização do tubo digestivo. O efeito desejado é o sistêmico, é utilizadoquando se deseja um efeito mais rápido, mais intenso, também indicado quando os pacientes são incapazes de deglutir, estão inconscientes ou com problemas gastrointestinais. A via parenteral introduz o fármaco diretamente na circulação sistêmica. Ela é usada para fármacos que são pouco absorvidos no trato gastrointestinal (heparina) e para os que são instáveis no trato gastrointestinal (p. ex., insulina).Essa administração também é usada no tratamento do paciente impossibilitado de tomar a medicação oral (paciente inconsciente) ou quando é necessário um início rápido de ação. Além disso, as vias parenterais têm maior biodisponibilidade e não estão sujeitas à biotransformação de primeira passagem ou ao meio gastrointestinal agressivo. Elas também asseguram o melhor controle sobre a dose real de fármaco administrada ao organismo. Contudo, as vias parenterais são irreversíveis e podem causar dor, medo, lesões teciduais e infecções. A injeção parenteral dos fármacos apresenta algumas vantagens quando comparada com a administração oral. É útil na administração de medicamentos em caso de emergência, em paciente inconsciente ou com restrição de utilização da via oral. Além disso, em algumas situações, a administração parenteral é necessária para que o fármaco seja liberado em sua forma ativa, pois, se administrado por via oral, pode ser metabolizado no fígado antes de atingir a corrente circulatória. No entanto, a administração de medicamentos por injeção tem suas desvantagens, pois é necessária a assepsia, em especial em situações em que há repetidas administrações ou infusão contínua, como ocorre em infusão intravenosa ou intratecal. Também exige técnica para uma administração segura e eficaz, há custo relacionado com a seringa e pode ser dolorosa. A administração parenteral inclui a administração do medicamento no leito vascular e extravascular. As principais vias de administração parenteral são a intravenosa, a subcutânea e a intramuscular. Também pode-se utilizar a administração intra-articular para obter alta concentração do fármaco no espaço articular em quadros como artrite ou infecção da articulação. Na via intravenosa, o fármaco é administrado diretamente na corrente sanguínea e, portanto, não há o processo de absorção. Além disso, a biodisponibilidade da dose administrada é de 100%. Por outro lado, a absorção a partir dos tecidos subcutâneos e intramusculares ocorre por difusão simples ao longo do gradiente existente entre o depósito de fármaco e o plasma. Exemplos das vias parenterais: - Intravenosa - Intra-arterial - Intramuscular - Intra-articular - Intra-óssea - Intracardíaca - Intradérmica - Intraperitoneal - Subcutânea - Peridural ou epidural (espaço entre as estruturas ósseas da coluna e a dura-máter) - Intratecal ou subaracnóideo Via intravenosa: - A via intravenosa é a introdução direta do fármaco no sistema vascular tendo uma ação terapêutica mais rápida - Na via intravenosa, a droga é administrada diretamente na via, geralmente nas veias superficiais. - A via intravenosa permite a absorção instantânea e completa. É potencialmente perigosa porque, se a administração for muito rápida, serão alcançados elevados níveis sanguíneos do fármaco. - A injeção intravenosa dos fármacos em solução aquosa propicia uma rápida e completa biodisponibilidade. Além disso, a liberação do fármaco é controlada e muito útil em alguns casos, como na indução da anestesia operatória, em que a dose do fármaco não é predeterminada, mas ajustada de acordo com a resposta do paciente. Ainda, a injeção intravenosa permite a administração de algumas soluções irritantes, pois o fármaco, injetado lentamente, se distribui de modo amplo na corrente sanguínea. - Desvantagens no uso dessa via de administração: a administração intravenosa dos fármacos exige monitoração cuidadosa da resposta do paciente, pois alguns pacientes podem apresentar reações adversas em razão da rápida concentração do medicamento no sangue. Além disso, depois da injeção do fármaco, geralmente não há como retirá-lo. - A administração intravenosa é vantajosa para fármacos que podem causar irritação quando administrados por outras vias, porque o fármaco se dilui no sangue rapidamente. Porém, diferentemente dos fármacos administrados por via oral, os que são injetados não podem ser retirados por meio de estratégias como a ligação a carvão ativado. - A administração intravenosa pode, inconscientemente, causar infecção por meio de contaminação no local da injeção. Ela também pode precipitar constituintes do sangue, causar hemólise ou outras reações adversas se for introduzida muito rapidamente ou se alcançar concentrações elevadas. Por isso, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto a reações desfavoráveis, e a velocidade de infusão deve ser cuidadosamente controlada. Via intra-arterial: - Um fármaco também pode ser injetado diretamente em uma artéria para obtenção de seus efeitos em um tecido ou órgão específico (por exemplo, no caso de tratamento de tumores hepáticos ou cânceres da cabeça e do pescoço). - Em algumas situações, agentes diagnósticos são administrados por essa via (como albumina sérica humana marcada com tecnécio). - A injeção intra-arterial requer muito cuidado e só deve ser realizada por especialistas. Via intramuscular: - Em geral, a absorção do local da injeção intramuscular de fármacos em solução aquosa é mais rápida e com maior biodisponibilidade do que a administração oral, porém, isso depende da taxa de fluxo sanguíneo no local da injeção. - A absorção de fármacos em solução oleosa ou suspensa em veículos de depósito (depot) será lenta e constante após a injeção intramuscular. - Como desvantagem, alguns fármacos não podem ser administrados por essa via em razão dos efeitos adversos no local da injeção (heparina, por exemplo, pode provocar hematoma se administrada na musculatura). - Fármacos administrados por via intramuscular podem estar em soluções aquosas, que são absorvidas rapidamente, ou em preparações especializadas de depósito, que são absorvidas lentamente. Via subcutânea: - A injeção por via subcutânea (SC) pode ser utilizada somente com os fármacos que não causam irritação dos tecidos, senão pode provocar dor intensa, necrose e descamação dos tecidos. - Recomenda-se não exceder a administração de 3 mL. - Em geral, a taxa de absorção após a administração subcutânea de um fármaco é constante e lenta para produzir um efeito prolongado. - Essa via também permite uma absorção lenta durante semanas ou meses quando os fármacos são implantados sob a pele na forma de pellets sólidas. Alguns hormônios (como anticoncepcionais) são administrados por esse mecanismo e dispositivos implantáveis asseguram uma eficaz contracepção por três anos. - A via subcutânea de administração, como a intramuscular, oferece absorção por difusão simples e é mais lenta do que a via intravenosa. - A injeção subcutânea minimiza os riscos de hemólise ou trombose associados à injeção intravenosa e pode proporcionar efeitos lentos, constantes e prolongados. - Esta via não deve ser usada com fármacos que causam irritação tissular, porque pode ocorrer dor intensa e necrose. - Fármacos administrados comumente por via subcutânea incluem insulina e heparina. Via intradérmica: - A via intradérmica é muito restrita e permite apenas a administração de pequenos volumes (0,1 a 0,5 mL). Em geral, é usada para reações de testes de hipersensibilidade e aplicação de vacinas. Via intratecal: - A barreira hematencefálica retarda ou impede a entrada dos fármacos no sistema nervoso central. Quando se desejam efeitos locais e rápidos, é necessário introduzir o fármaco diretamente no líquido cerebrospinal. - A barreira hematoencefálica é uma barreira formada entre sangue e o encéfalo, o qual é composta por capilares com paredes contínuas (células endoteliais) juntamente com as células de glia e neurônios. - As substâncias lipossolúveis passam normalmente pela barreira hematoencefálica, porém a maioria dos fármacossão hidrossolúveis e não conseguem atravessar a barreira hematoencefálica, por esse motivo há a via intratecal para inserir o fármaco diretamente no encéfalo. Via intraperitoneal: - A substância é injetada na cavidade peritoneal entre os órgãos abdominais. Via intra-articular - O medicamento administrado por essa via é liberado diretamente na cavidade sinovial de uma articulação para suprimir a inflamação, atenuar a dor, ajudar a conservar a mobilidade articular, evitar contraturas e retardar a atrofia muscular. - A via intra-articular é utilizada com cautela pelos médicos, devido ao risco de infecção e à dificuldade associada à aplicação pela articulação sinovial. Via cutânea A via cutânea está relacionada com a aplicação de medicamentos na pele, a qual consiste num órgão com uma efetiva barreira contra a passagem de substâncias. Os medicamentos administrados pela via cutânea apresentam a finalidade de promover efeitos tópicos (local), porém certos fármacos produzem efeitos sistêmicos, terapêuticos ou tóxicos (transdérmica) A absorção depende da área de exposição, difusão do fármaco na derme (alta lipossolubilidade), temperatura e estado de hidratação da pele. Via tópica: - A administração por via tópica envolve a aplicação de substâncias ativas diretamente na pele ou em áreas de superfície de feridas, com efeito local, disponíveis em formulações farmacêuticas tais como pomadas, cremes, sprays, loções, colutórios e pastilhas para a garganta. - A aplicação tópica é usada quando se deseja um efeito local do fármaco. - Via tópica é a aplicação do fármaco na pele, o qual tem uma ação local sem a necessidade de migração para circulação. Via transdérmica: - A via transdérmica é a distribuição do medicamento na pele promovendo a absorção do princípio ativo para circulação sistêmica. - A via transdérmica está relacionada com a aplicação do fármaco na pele para absorção do princípio ativo, o qual será direcionado para a circulação com o de movimentar-se para seu local de ação. - A via de administração transdérmica proporciona a obtenção de efeitos sistêmicos por meio da aplicação do fármaco na pele com um adesivo cutâneo. - Tem um padrão de absorção lento e prolongado e a velocidade de absorção pode variar muito, dependendo das características físicas da pele no local da aplicação e da lipossolubilidade do fármaco. Essa via é usada com mais frequência para disponibilizar o fármaco de forma prolongada (como adesivos de nicotina usados para facilitar a interrupção do hábito de fumar). - A vantagem é que a via é conveniente e indolor, ideal para fármacos lipofílicos e que têm baixa biodisponibilidade oral, pois evita a primeira passagem pelo fígado. Como desvantagem pode-se citar que alguns pacientes podem ser alérgicos aos adesivos, o que pode causar irritação local. Via membrana mucosa Alguns fármacos são aplicados nas mucosas da conjuntiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, colo, uretra e bexiga, principalmente para a obtenção de seus efeitos locais. Porém, em algumas situações, a aplicação na mucosa visa à obtenção de efeito sistêmico, pois a absorção pelas mucosas ocorre rapidamente. Via membrana mucosa está relacionada com a absorção do princípio ativo pelo tecido epitelial. Vias de administração e o tempo de biodisponibilidade do fármaco A biodisponibilidade refere-se à extensão e à velocidade em que a porção ativa (fármaco) adentra a circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação. A biodisponibilidade é uma medida da extensão de uma droga terapeuticamente ativa que atinge a circulação sistêmica e está disponível no local de ação. A resposta produzida por um fármaco que age sistemicamente é relacionada à quantidade do fármaco que entra no organismo e a concentração que atinge o seu sítio de ação após a administração (biodisponibilidade) e ao tempo que o medicamento permanece nele. Caso clínico Criança de 3 anos de idade, sexo masculino, dá entrada no pronto socorro de um hospital municipal apresentando abalos em todo o corpo e ficando roxa. Você é chamado na sala de emergência no seu primeiro dia de plantão após a formatura. - Os abalos em todo corpo são abalos musculares relacionados com as contrações musculares em resposta a uma excitação elétrica. - Abalos musculares tônicos são contrações musculares, duradouros promovendo a tensão dos membros (os membros ficam estendidos). - Abalos musculares clônicos estão relacionados com movimentos conclusivos dos membros (movimentos repetidos dos membros). A mãe refere que há 2 dias a criança está com febre de 38 graus, tendo sido medicada com paracetamol gotas de 8 em 8 horas conforme orientação do pediatra; e hoje pela manhã a temperatura chegou a 39,8 graus Há 20 minutos a criança apresentou desmaio Antecedentes pessoais: mãe nega história de crise epiléptica Natureza química de um fármaco: - Os fármacos são substâncias químicas com estruturas conhecidas, além de ser uma substância química administrada com um efeito biológico específico. - Há fármacos sintéticos que são inteiramente produzidos em laboratórios. - Há fármacos naturais obtidos a partir de plantas, animais, fungos e etc. - Há fármacos semi-sintéticos que são obtidos em plantas ou animais e no laboratório sofrem modificações sintéticas. - Os compostos endógenos são substâncias produzidas pelo próprio organismo para regular a função corporal ( não são considerados fármacos). Apresentação clínica - O paciente está em status epilepticus (ou estado de mal epiléptico). - Trismo: abertura bucal limitada pelo tensão muscular causada pelo estado de mal epiléptico. - No cérebro da criança está ocorrendo uma atividade elétrica anormal e excessiva, a qual promove os abalos musculares. Exame físico Pressão arterial: 120 x 90 mmHg -> elevado para idade Frequência cardíaca: 160 bpm -> o valor de referência para criança de 3 anos de idade 80-100 bpm Temperatura: 40;1 ºC -> temperatura de 37,8º indica estado febril Frequência respiratória: 36 irpm-> o valor de referência para criança de 3 anos de idade 22-34 irpm SpO2: 89% em a.a -> o valor de referência é 95 a 99% É o primeiro plantão também da enfermeira, que está nervosa e trêmula. Ela coloca a máscara de oxigênio na criança e pergunta a você qual medicamento pegar no carrinho de emergência. Já se passaram 5 minutos e a enfermeira não conseguiu acesso venoso... Criança mantém status epilepticus! Da lista abaixo, qual medicamento e respectiva via de administração devem ser escolhidos para o tratamento agudo? E depois? Responda respectivamente: A-Dipirona oral B-Dipirona intravenosa C-Midazolam oral D-Midazolam retal E-Diazepam oral F-Diazepam intravenoso O Midazolam retal é uma boa escolha para tratar o mal epilético do paciente, pois a administração intravenosa não é possível pelos movimentos repetitivos dos membros e as contrações musculares da boca impedem o uso dos medicamentos orais, além de apresentar uma rápida absorção .Após tratar a crise epiléptica, é necessário administrar a dipirona intravenosa para tratar a febre. Caminhos dos fármacos no organismo O que é a disponibilidade (F) de um fármaco? A biodisponibilidade é uma parâmetro da farmacocinética, o qual representa a fração de absorção da dose administrada transferida para circulação sistêmica. A biodisponibilidade representa a taxa e a extensão com que um fármaco administrado alcança a circulação sistêmica. Por exemplo, se 100 mg de um fármaco são administrados por via oral, e 70 mg desse fármaco são absorvidos inalteradamente, a sua biodisponibilidade é de 0,7, ou 70%. A biodisponibilidade baseia-se no fato de que a maioria dos fármacos alcança seus locais de ação moleculares e celulares diretamente a partir da circulação sistêmica. Em contraste com a administração intravenosa, que confere 100% de biodisponibilidade, a administração oral de um fármaco envolve frequentemente biotransformação de primeira passagem. A biotransformação, além das características físicas e químicas do fármaco, determina a velocidade ea extensão com que ele alcança a circulação sistêmica. Homem de 50 anos está com infecção bacteriana nas tonsilas palatinas e recebe prescrição de um antibiótico durante a consulta médica. Sabe-se que 80% do antibiótico prescrito pode ser encontrado na circulação após a absorção, enquanto 20% é perdido. Qual é a biodisponibilidade desse fármaco? 0,8 ou 80% Via respiratória inalatória ou pulmonar - A administração no sistema pulmonar consiste nas vias intranasal e de inalação. Essa administração pode ser indicada para efeitos locais ou sistêmicos. - A administração intranasal de descongestionantes nasais é usada para provocar efeito local em pacientes com resfriado ou rinoconjuntivite. Similarmente, a inalação de fármacos broncodilatadores e anti-inflamatórios esteroidais é indicada para efeitos locais nas vias respiratórias em pacientes com asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica. - A liberação sistêmica também pode ser obtida a partir desses locais de administração. Desde que não sejam irritantes, fármacos gasosos e voláteis podem ser inalados e absorvidos pelo epitélio pulmonar e pelas mucosas do trato respiratório. - As vantagens dessa via são: absorve quase instantânea o fármaco, pois o acesso à circulação é rápido, uma vez que é grande a área de superfície pulmonar; evita a perda pelo metabolismo de primeira passagem hepática; e, no caso de doença pulmonar, permite a aplicação do fármaco no local de ação desejado (por exemplo, em razão da disponibilidade de dosímetros e aerossóis, alguns fármacos podem ser administrados dessa forma para tratar a rinite alérgica ou a asma brônquica) O caso clínico discutido na aula de hoje trata de uma emergência pediátrica. Caso o medicamento indicado para dissipar o status epilepticus fosse administrado por via nasal, onde aconteceria a absorção do fármaco? Mucosa do trato respiratório e pulmões. Dispositivo de atomização para absorção pulmonar e nas mucosas do trato respiratório. Vantagens e desvantagens de cada via de administração
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