Resumo Farmacocinética e Farmacodinâmica

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Farmacocinética e Farmacodinâmica
A farmacocinética e farmacodinâmica são conceitos distintos, que estão
relacionados com a ação dos medicamentos sobre o organismo e vice-versa.
Farmacocinética 
consiste no estudo do caminho que o
medicamento vai fazer a partir do momento
em que é administrado até ser eliminado,
passando por processos de absorção,
distribuição, metabolismo e excreção. Neste
caminho, o medicamento vai encontrar um
local de ligação.
1. Absorção
A absorção consiste na passagem do
medicamento do local onde é administrado,
para a circulação sanguínea. A
administração pode ser feita via enteral, o
que significa que o remédio é ingerido
através da via oral, sublingual ou via retal,
ou parenteral, o que significa que o remédio
é administrado via intravenosa, subcutânea,
intradérmica ou intramuscular. 
2. Distribuição
A distribuição consiste no caminho que o
medicamento faz depois de atravessar a
barreira do epitélio do intestino para a
corrente sanguínea, podendo estar na
forma livre, ou ligado às proteínas
plasmáticas, podendo depois atingir vários
locais:
Quando um medicamento se liga às
proteínas plasmáticas, não consegue
atravessar a barreira para atingir o tecido e
exercer ação terapêutica, por isso um
medicamento que tenha alta afinidade para
estas proteínas, vai ter uma menor
distribuição e metabolismo. No entanto, o
tempo de permanência no organismo vai
ser maior, porque a substância ativa
demora mais tempo a chegar ao local de
ação e a ser eliminado.
Local de ação terapêutica, onde vai exercer
o efeito pretendido;
Reservatórios teciduais, onde vai ser
acumulado sem exercer efeito terapêutico;
Local de ação inesperada, onde vai exercer
uma ação indesejada, provocando efeitos
colaterais;
Local onde são metabolizados, podendo
aumentar a sua ação ou serem inativados;
Locais onde são excretados.
3. Metabolismo
O metabolismo ocorre em grande parte no
fígado, podendo acontecer o seguinte:
Inativar uma substância, que é o mais
comum;
Facilitar a excreção, formando metabólitos
mais polares e mais hidrossolúveis de forma
a serem eliminados mais facilmente;
Ativar compostos originalmente inativos,
alterando o seu perfil farmacocinético e
formando metabólitos ativos.
O metabolismo de medicamentos também
pode ocorrer com menos frequência nos
pulmões, rins e glândulas adrenais.
4. Excreção
A excreção consiste na eliminação do
composto através de várias estruturas,
principalmente no rim, em que a eliminação
se faz pela urina. Além disso, os metabólitos
também podem ser eliminados através de
outras estruturas como o intestino, através
das fezes, o pulmão caso sejam voláteis, e a
pele através do suor, leite materno ou
lágrimas.
Vários fatores podem interferir com a
farmacocinética como a idade, sexo, peso
corporal, doenças e disfunção de certos
órgãos ou hábitos como fumar e beber
álcool, por exemplo.
Vantagens: • Mais conveniente, econômica e,
geralmente, é a mais segura. 
• Boa adesão Desvantagens: 
• Depende da adesão do paciente,
biodisponibilidade pode ser errática, Efeito
de Primeira Passagem. 
• Pacientes comatosos, com êmese ou
inflamação do TGI
ADMINISTRAÇÃO SUBLINGUAL 
Início Rápido 
Não sofre efeito de primeira passagem 
Evita inativação pelo TGI 
Fármacos de Baixa Biodisponibilidade ou
Metabolismo hepático 
Desvantagens: Pouca disponibilidade
farmacêutica imprópria para fármacos
irritantes 
ADMINISTRAÇÃO RETAL
Útil para Crianças, comatosos, doentes
mentais, comatosos ou com náuseas e
vômitos; 
Fármacos Irritantes à mucosa do TGI Ação
Local X Sistêmica Metabolismo Hepático –
50% 
Absorção lenta, menos completa e mais
imprevisível. 
Deve-se evitar: Diarreia, colite, mucosa
irritada 
1. Local de ação
Os locais de ação são os locais onde as
substâncias endógenas, que são substâncias
produzidas pelo organismo, ou exógenas,
que é o caso dos medicamentos, interagem
para produzir uma resposta farmacológica.
Os principais alvos para a ação das
substâncias ativas são os receptores onde
se costumam ligar substâncias endógenas,
canais iônicos, transportadores, enzimas e
proteínas estruturais.
ANOTAÇÕES DA AULA
Farmacodinâmica
A farmacodinâmica consiste no estudo da
interação dos fármacos com os seus
receptores, onde exercem o seu mecanismo
de ação, produzindo um efeito terapêutico. 
2. Mecanismo de ação
O mecanismo de ação é a interação química
que uma determinada substância ativa
exerce com o receptor produzindo uma
resposta terapêutica.
3. Efeito terapêutico
O efeito terapêutico é o efeito benéfico e
desejado que o medicamento provoca no
organismo quando administrado.
FARMACODINÂMICA
Interações farmacológicas: interações
FARMACOCINÉTICAS são as mais
frequentes, podem ocorrer desde o
processo de absorção até a excreção do
fármaco. Assim, a absorção dos fármacos
no trato gastrointestinal (TGI) pode ser
afetada pelo uso simultâneo de outros
fármacos.
VIA ORAL Uso Interno ou Enteral Locais
de Absorção: 
• Boca (mucosa bucal e sublingual), no
intestino delgado, no reto e, em menor
extensão, no estômago e no intestino
grosso. Mais comumente utilizada 
SUPOSITÓRIOS
Após a inserção, os supositórios se dissolvem
ou se fundem nas secreções retais, liberando
a droga com a finalidade de um efeito local
ou de ser absorvida através da mucosa retal
a fim de produzir um efeito sistêmico. O
excipiente ideal de um supositório deve
dissolver-se ou fundir-se a 37°C, não ser
irritante, ser atóxico e compatível com
muitas drogas. Todos os supositórios
devem ser retidos no reto durante, pelo
menos, 20 a 30 min, para assegurar a fusão
ou dissolução da base e a liberação da droga
na fase liquida. 
VIA PARENTERAL 
Vias utilizadas: Endovenosa, Intra-arterial,
Intramuscular, Subcutânea, Intradérmica,
Intra articular, Intracardíaca, Epidural,
Intraóssea, Intrasinovial, Intratecal.
Os fatores mais importantes que devem ser
considerados quando se usa a via parenteral
são: 
a) Local de injeção; 
b) volume da injeção; 
c) tamanho e tipo da agulha; 
d) efeito terapêutico desejado; 
e) domínio da técnica da injeção. 
Vantagens: 
• Administração em pacientes que não
cooperam, inconscientes ou que apresentam
náuseas e vômitos; • Certas drogas que são
ineficazes, fracamente absorvidas ou
inativas por via oral podem ser aplicadas por
via parenteral; • A via intravenosa
proporciona inicio imediato da ação da
droga, em situações de emergência; • os
problemas da obediência do paciente ao
regime terapêutico são quase totalmente
evitados.
Desvantagens: • A aplicação parenteral de
drogas exige pessoal adequadamente
treinado; • A necessidade de observação
estrita de processos assépticos; • Dor; • A
administração parenteral pode ser
inconveniente quando as aplicações se
tornam muito frequentes.
VIA PARENTERAL - ENDOVENOSA 
Usa-se comumente a veia basílica ou
cefálica do antebraço; A punção venosa
pode ser feita em veias dos braços, pernas,
pês e da cabeça (nos lactentes). Em
situações de emergência, pode ser
necessária a punção de veias profundas,
como subclávia, femoral, jugular ou axilar.
VIA PARENTERAL - INTRAMUSCULAR 
As injeções intramusculares são
administradas profundamente em músculos
esqueléticos, afastados de nervos e vasos
sanguíneos importantes. 
Efeitos Adversos 
a) dor no local da injeção; 
b) extravasamento, infiltração e flebite após
a injeção intravenosa 
c) sangramento ou lesão de nervo periférico
devido a técnica inadequada da injeção
intramuscular. 
A falta de técnica na administração
parenteral pode provocar lesões de nervos,
músculos, ossos e vasos sanguíneos. 
O chamado bolo intravenoso proporciona
inicio mais rápido da acabo da droga, mas
pode ser indesejável por causa da
toxicidade da droga; A via subcutânea
proporciona efeitos mais sustentáveis para
drogas hidrossolúveis; As injeções
intramusculares são mais indicadas para
suspensões aquosas e volumes maiores que
1,5 mL porem menores que 5 mL; Existem
diversos dispositivos mecânicos para
infusão e implantação, destinados ao
controle de administração continuada
VIA TÓPICA O principal mecanismo de
transporte atravésda pele dos mamíferos é
a difusão passiva. A absorção percutânea
de drogas é muito mais lenta e mais seletiva
do que a absorção gastrointestinal, devido
ao estrato córneo. A absorção é
dependente da superfície da pele e da
lipossolubilidade da droga. A absorção
sistêmica de drogas ocorre melhor pela pele
que sofreu abrasão, queimadura ou
desnudamento. Inflamação e outros
distúrbios que aumentam a perfusão
sanguínea também aumentam a absorção 
VIA RESPIRATÓRIA A administração de
drogas por inalação representa uma
modalidade conveniente de introduzir
medicamentos diretamente na árvore
respiratória para o tratamento de doenças
broncopulmonares. 
A via inalatória também é usada em
anestesiologia quando se empregam
anestésicos gerais gasosos.
Vantagens: 
a) Administração localizada de pequenas
doses da droga e para inicio rápido de ação;
 
b) Redução de efeitos adversos sistêmicos.
Para atingir-se efeito terapêutico adequado
é necessário que o paciente seja orientado
sobre a doença, tratamento, dispositivos e
técnicas de inalação. 
VIA INTRANASAL 
Efeitos Locais X Sistêmicos Pode ocorrer
congestão de rebote (edema crônico da
mucosa nasal) em pacientes que usam
descongestionantes nasais acima das doses
recomendadas, durante mais de 3 a 4 dias. 
OUTRAS VIAS Otológica Intratecal ou
Subaracnóidea Via peridural ou epidural
ou extradural Via vaginal Intrauterina 
Vias uretral e peniana Administração
Oftálmica Intraóssea 
LIGAÇÃO DE DROGAS ÁS PROTEINAS
(REVERSÍVEL)
O SANGUE FAZ A DISTRIBUIÇÃO DE
MEDICAMENTOS PARA TODOS OS TECIDOS
PORÇÃO DOS MEDICAMENTOS
PORÇÃO LIVRE: BOA LOCOMOÇÃO / QUE FAZ
EFEITO
PORÇÃO LIGADA: NÃO SE LOCOMOVE / NÃO
FAZ EFEITO
AUMENTO DA PORÇÃO LIVRE PODE CAUSAR
EFEITOS COLATERAIS (INTOXICAÇÃO)
ALBUMINA: PRINCIPAL PROTEINA
PLASMATICA NO SANGUE, QUE SE LIGA AOS
FÁRMACOS.
A-GLICOPROTEINA-- FÁRMACOS ALCALINOS
ALBUMINA-- FÁRMACOS ACIDOS
O FIGADO PRODUZ ALBUMINA
SANGUE: TECIDO DE RETENÇÃO
QUANTO MAIOR O VOLUME DE
DISTRIBUIÇÃO -- MAIOR SEU
ESPALHAMENTO.
TEMPO DE VIDA (TEMPO DE MEIA VIDA):
TEMPO QUE A SUBTANCIA CHEGA A 50 POR
CENTO
PRIMEIRA PASSAGEM: Metabolismo de
primeira passagem (também conhecido
como metabolismo pré-sistêmico ou efeito
de primeira passagem) é um fenômeno do
metabolismo dos fármacos no qual a
concentração do fármaco é
significantemente reduzida (e inativada)
pelo fígado antes de atingir a circulação
sistêmica.