Antagonismo competitivo reversível e irreversível - Farmacologia - Farmacodinâmica

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Gráfi�o ���s��at��� �om �� ��em��� d� a���g��i�m� ���pe����vo ����r�í�el � ��
p�i�c���i� c����te�í�t����
→ O antagonismo competitivo reversível acontece quando o agonista e o antagonista competem pelo mesmo
lugar de ligação do receptor.
→ Quando aumenta-se a concentração do antagonista, ocorre a necessidade de aumentar cada vez mais a
concentração do agonista para que aconteça a resposta biológica.
→ O padrão desse antagonismo é a produção concentração-dependente de um desvio proporcional à direita
da curva de dose-resposta do agonista, sem alterar a resposta máxima → eficácia.
→ O fármaco que possuir maior afinidade e maior concentração vai “vencer”.
→ Antagonismo competitivo reduz a resposta a zero..
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p�i�c���i� c����te�í�t���� de��� t��o �� �n�a��n���o
→ Antagonista dissocia-se lentamente do receptor, e sua ação pode ser bem longa. Quando isso acontece, a
resposta máxima do agonista cai com algumas concentrações do antagonista.
→ Antagonista se liga ao mesmo local que o agonista, mas de forma irreversível (dissocia lentamente).
→ Isso causa um desvio na curva dose-resposta para direita, que faz com que a resposta máxima vá caindo à
medida que a concentração de antagonista aumenta.