Farmacologia (agonistas e antagonistas)

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Farmacologia 
Agonistas e antagonistas
· Termos importantes para a compreensão da matéria:
I. Eficácia: Eficácia, na farmacologia, corresponde à resposta máxima que se pode obter com uma droga. A eficácia é determinada e visualizada a partir de um gráfico dose-efeito;
II. Ativação: A ativação de receptores está diretamente relacionada com a eficácia de um agonista e, desta forma, podemos dizer que eficácia ativação;
III. Afinidade: A afinidade de um agonista para um receptor irá mediar a frequência e intensidade com que ele é ativado. Portanto, dá para se dizer que a afinidade de um agonista para um receptor X é um fator que aumenta sua ativação;
IV. Ocupação: A ocupação está relacionada com a ocupação de um agonista, ou não, em um receptor. Desta forma, caso estejamos tratando de um agonista, podemos dizer que a ocupação está diretamente relacionada com a afinidade e ativação, pois quanto maior a afinidade ao receptor maior será a ocupação e, consequentemente, a ativação dele.
Agonistas: Agonista, na farmacologia, é um termo utilizado para classificar ações ou estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. São eles que irão se ligar ao receptor e realizar sua ativação. Existem três (3) tipos de agonistas: os agonistas plenos, agonistas parciais e agonistas inversos.Os agonistas possuem afinidade com o receptor e apresentam uma eficácia característica.
I. Agonista pleno:Um agonista pleno apresenta eficácia máxima (100%) ou atividade intrínseca (1). Nele, há um máximo de ativação do receptor;
II. Agonista parcial:Um agonista parcial possui eficácia parcial (<100%) ou atividade intrínseca (<1);
III. Agonista inverso:Um agonista parcial possui eficácia de, mais ou menos, -100%. Agem ativando um receptor que já está ativado constitutivamente (ativado naturalmente) e, consequentemente, desativando-o diminuindo a ação específica desencadeada por aquele receptor. 
Figura– Tipos de agonistas e curva dose-efeito.
· Antagonistas: Desempenham um importante papel na função de bloquear a ativação de um receptor por algum agonista. Possuem apenas afinidade e NÃO possuem eficácia. APENAS OCUPAM.Os antagonistas podem ser divididos em antagonistas reversíveis e irreversíveis, sendo que os antagonistas reversíveis podem ser classificados como competitivos ou incompetitivos.
I. Antagonistas reversíveis: Como o próprio nome já diz, são fármacos que se ligam de forma reversível ao receptor. Apenas ocupam por seu tempo de ligação característico, dando espaço, após o tempo de ligação, para a ligação de um agonista. São divididos em competitivos e incompetitivos.
· Competitivos: Competem com o agonista pela ocupação do sítio de ligação do receptor. Quanto maior a [antagonista] maior a probabilidade de que, este, venha a ocupar o receptor;
· Incompetitivos: Não competem com o agonista pela ocupação do sitio de ligação do receptor, pois ocupam um local diferente do sitio de ligação, o sitio de modulação (sitio alostérico). O aumento na [agonista] não reverte a inibição.
II. Antagonistas irreversíveis: Ligam-se de forma covalente à estrutura do receptor, mudando sua conformação de modo que o agonista não consiga mais se ligar ao sitio de ligação para efetuar sua ação.