Farmacologia - Introdução

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A seletividade de um fármaco é sua capacidade de agir nos focos para efeito terapêutico. No
entanto, é possível que outros efeitos sejam gerados (efeitos colaterais). 
Biodisponibilidade = descreve o percentual com que a dose administrada de um fármaco
alcança seu local de ação ou um líquido biológico a partir do qual o fármaco tem acesso ao seu
local de ação.
Efeito de primeira passagem = em geral, leva a uma redução da biodisponibilidade do
fármaco, pois ocorre a biotransformação da substância por enzimas hepáticas.
Substância exógena que, quando introduzida no organismo, é capaz de interferir em suas
funções e mecanismos.
Está contido dentro de um medicamento.
Farmacologia @estetodamaria
O que é um fármaco?
princípio ativo
depende da dose de um medicamento
reconhecimento químico pelo organismo
Farmacocinética
Absorção
Distribuição
Biotransformação
Excreção
Farmacocinética
da ingestão até contato com corrente sanguínea
é o que fato tem efeito terapêutico no organismo
o fármaco chega ao intestino e é transportado para o fígado pelo sistema porta-hepático
pode gerar metabólitos que ainda tem ação terapêutica
fármaco + aditivos (adjuvantes, corantes, diluentes, emulsificantes...)
Janela terapêutica é a extensão de tempo em
que a concentração do medicamento oferece
o desejado efeito
A área sob a curva de concentração plasmática, ASC, versus o tempo, é um dos parâmetros
farmacocinéticos mais importantes para a avaliação da bioequivalência média entre formulações de
um mesmo medicamento. Uma vez obtidas as concentrações plasmáticas, C0, C1, . . . , Ck, em tempos
de coleta pré-estabelecidos, t0, t1, . . . , tk, vários métodos podem ser usados para obter-se a ASC
entre zero e o último tempo, tlast, e zero e o tempo infinito, t∞. Por outro lado, os parâmetros Cmax
(concentração máxima ou o pico da concentração plasmática) e tmax (tempo em que a concentração
é máxima) são obtidos diretamente da curva de concentração.
oral
bucal
sublingual
retal
Vias de administração enterais
fisiológicas: pH, área de superfície absortiva, fluxo sanguínea, esvaziamento gástrico
(local de absorção e volume de ingestão) e motilidade intestinal
físico-químicas (fármaco): estado físico, concentração, prop. físico-químicas,
hidro/lipossolubilidade e carga
Via oral
É a via mais usada, mas é a que oferece maior número de variáveis, as quais pode atuar como
barreiras:
principal local de absorção do fármaco: intestino delgado
comodidade
menor custo operacional
maior segurança: elevação gradual das concentrações plasmáticas
possibilidade de remoção da droga
vantagens:
metabolismo de primeira passagem
requer cooperação do paciente
casos de patologias do TGI
irritação das mucosas
disponibilidade errática: fármaco instáveis, pouco solúveis ou de baixa absorção
intestinal
desvantagens: 
Bioequivalência = ocorre entre dois fármacos quando os mesmos tem a mesma 
 biodisponibilidade. Medicamentos bioequivalentes são equivalentes farmacêuticos (mesma
forma farmacêutica e quantidade do mesmo princípio ativo) que, ao serem administrados na
mesma dose molar, nas mesmas condições experimentais, não apresentam diferenças
estatisticamente significativas em relação à biodisponibilidade.
Medicamento genérico = um medicamento similar a um produto de referência ou inovador,
que pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após expiração ou renúncia
da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficiência,
segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI.
O coeficiente de partição de um fármaco é a medida de sua distribuição em um sistema de
fase lipofílica/hidrofílica, e indica sua capacidade de penetrar sistemas biológicos 
 multifásicos. O coeficiente de partição será maior quanto menor for a polaridade da
substância. Quanto maior essa relação, com maior facilidade a substância passa através das
membranas celulares.
absorção rápida
resposta rápida
evita inativação para sucos digestivos
não sofre metabolismo de primeira passagem
absorção de pequenas quantidades
exige colaboração do paciente
maior adequação para fármacos não ionizados e lipossolúveis
quando há impossibilidade da via oral
pacientes inconscientes
casos de vômitos
falta de controle da deglutição
menor incidência de metabolismo de primeira passagem
Via sublingual
Pequena área de superfície, boa vascularização, drenagem para veia cava superior
vantagens: 
desvantagens:
Via retal
Ideal para uso de sólidos, líquidos e pomadas
Para efeitos locais ou sistêmicos
vantagens:
Vias de administração parenterais
Diretas
intravenosa/endovenosa
intramuscular
subcutânea
intra-arterial
intracardíaca
intraperitoneal
intratecal
peridural
intra-articular
Indiretas
cutânea
respiratória
conjutival
rino e orofaríngea
geniturinária
Possiblidade de administração de grandes volumes
Evita fenômenos de absorção - biodisponibilidade 100%
Rápida obtenção da concentração plasmática terapêutica
Acurácia no estimado das concentrações plasmáticas - ajuste de dose à resposta
Possibilidade de diluição para aquelas substância irritantes
incômodo
menor segurança
custo operacional
dificuldade na execução
necessidade de colaboração
somente para soluções aquosas
cuidados especiais com as soluções: isotonia, neutralidade e livre de pirogênio
riscos: sobredosagem, sensibilidade individual, infecção, flebite e trombose 
dor
desconforto
lesão celular
hematomas
reações alérgicas
abscessos estéreis/sépticos
fármacos sensíveis ao TGI
volume de injeção até 10 ml
previsibilidade da absorção
requer menor colaboração
fármacos não irritantes
pequenos volumes
formas sólidas de desintegração lenta ("pellets")
uso de adesivos
Via endovenosa
vantagens:
 Adequada em casos emergenciais
desvantagens:
Via intramuscular
Elevada vascularização, mais segura que a via intravenosa
Evita o metabolismo de primeira passagem
Soluções aquosas = absorção rápida
Suspensões/emulsões = absorção lenta
desvantagens:
adequações:
Via subcutânea
Absorção lenta e constante, pouca vascularização, várias barreiras teciduais (difusão passiva)
adequações:
voláteis
partículas atomizadas
cooperação
forma de administração
dificuldades para regular a dose
irritação do epitélio pulmonar
mucosas ou epiderme: conjuntiva, vagina, uretra, orofaringe, nasofaringe
exemplos: escopolamina e nitroglicerina
tempo de exposição
integridade da área de uso
grau de absorção do local
tipo de veículo
vasodilatação/vasoconstrição
raquianestesias
infecções agudas do SNC
atravessar a barreira hematoencefálica
Via inalatória ou respiratória
Para obtenção de efeitos locais ou sistêmicos (rápido ação e rápida eliminação)
Grande área absortiva
adequações dos fármacos:
variáveis:
Aplicação tópica
Utilizada quando se requer um efeito local, mas pode ter efeitos sistêmicos
variáveis:
Via intratecal
Espaço subaracnoideano e ventrículos cerebrais
Pouco ou nenhum fármaco na correne sanguínea
Riscos associados
indicações:
Gráfico comparativo