Formas Farmacêuticas

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Formas Farmacêuticas – vias de administração
· Questões norteadoras
1) Diferencie dose e posologia, fármaco e medicamento
2) Cite as principais formas farmacêuticas, descrevendo as vantagens e desvantagens de cada uma
3) Quais são as principais vias de administração e como é feita a escolha
4) Diferencie um medicamento de referência, genérico e similar
· Farmacologia – Estudo dos efeitos dos fármacos no funcionamento dos sistemas vivos
· Farmacocinética – qual caminho o fármaco segue
· Farmacodinâmica – qual efeito ele causa
· Farmacoterapia – prescrição focada no tratamento
· Toxicologia – reações adversas 
· Substâncias e definições
· Droga: qualquer substancia que cause alguma alteração no funcionamento do organismo, com ou sem intenção terapêutica
· Fármaco: substância química de estrutura conhecida que apresenta propriedades farmacológicas com finalidade terapêutica/medicamentosa
· Remédio: todo recurso utilizado para curar ou aliviar a dor, o desconforto ou a enfermidade
· Medicamento: é preparação farmacêutica tecnicamente elaborada utilizada para diagnóstico, cura, alívio, tratamento ou prevenção de doenças, modificando ou explorando os sistemas fisiológicos. Comprovação científica.
· Venenos: fármacos com efeitos quase que exclusivamente maléficos
· Toxinas: são venenos de origem biológica, i.e., sintetizados por plantas ou animais, em contraste com os venenos inorgânicos como o chumbo e o arsênico.
· Considerações gerais:
· Dose: quantidade no local de ação necessária para produzir o efeito terapêutico (quantidade indicada no produto ex. 10mg)
· Dosagem: quantidade do fármaco na forma farmacêutica (facilita na posologia, ou seja, ajuda na quantidade determinada para cada pessoa sendo um de 5mg e outro de 10mg) – ex. tomar 10mg, paciente pode optar em tomar 2 comp. de 5mg ou 1 comp. de 10mg: quantidade de itens X peso do produto
· Posologia: quantidade que deve ser administrada em determinado intervalo de tempo para que a dose terapêutica seja obtida (dose + frequência de adm. + fração do tratamento)
· Nomenclaturas do fármaco
· Nome comercial (ou fantasia): Tylenol – identifica a marca, indústria que atribuiu o nome
· Nome genérico: Paracetamol – identifica o princípio ativo
· Nome químico: N-acetil-p-amino-fenol – descreve estrutura atômica e molecular, identifica a forma química
· Formas farmacêuticas e vias de administração
** Um fármaco só se torna um medicamento quando está na forma farmacêutica adequada para o emprego terapêutico
· Forma farmacêutica: forma física de apresentação do medicamento: comprimido, xarope, supositório...
· Princípio ativo/fármaco: responsável pela ação farmacológica
· Excipientes ou adjuvantes: não tem nenhum tipo de ação farmacológica, com a função de não interferir na ação do fármaco, dando muitas vezes peso, volume, estabilidade, corante, agentes suspensores, agentes antioxidantes, conservantes, edulcorantes (sabor), espessantes para o princípio ativo.
· Comprimidos
· São obtidos por compressão da mistura de pós, contendo fármaco e adjuvante (excipiente)
· Variam em tamanho, forma, peso, dureza, espessura, características de desintegração e em outros aspectos, dependendo do uso a que se destinam e do método de fabricação
· Maioria dos comprimidos é administrada pela via oral, também são destinados à administração sublingual ou vagina
· Vantagens
· Dosagem correta e alto grau de precisão
· Maior estabilidade do que outras formas
· Forma de administrar fármacos insolúveis em água
· Facilidade na administração e armazenamento
· Reduzir percepção de sabores e odores desagradáveis
· Possibilidade de introduzir revestimentos
· Possibilidade de controlar liberação de fármacos
· Comprimidos de liberação prolongada/retardada
· Modulação da liberação do fármaco, alterando a velocidade de absorção
· Objetivos: prolongar o efeito farmacológico, reduzir picos de concentração, reduzir frequência de administração
· Comprimidos de liberação entérica (gastroresistente)
· Objetivos: evitar degradação do fármaco, evitar agressão ao estomago
*** Caminho do medicamento via oral: 
1) Boca
2) Faringe
3) Esôfago
4) Estomago
5) Intestino
6) Fígado
*** Somente comprimidos sulcados podem ser partidos
*** Comprimidos de liberação controlada, gastroresistentes ou revestidos sem sulco não devem ser triturados, quebrados ou divididos
· Soluções (efeito local)
· Misturas homogêneas de duas ou mais substâncias, resultando em um produto final com uma única fase, de aspecto límpido
· Oral, injetável, Otológico, Nasal, Oftálmico
· Vantagens· Desvantagens
· Apresentam menos estabilidade físico-química e microbiológica do que as formas sólidas
· Solubilização realça o sabor do fármaco, para princípios ativos com sabor desagradável
· Sistema de medida de volume pode ser pouco uniforme = variação na dose
· Rapidez e absorção no trato gastrointestinal (em relação às capsulas e comprimidos)
· Facilidade de deglutição (adequado para idosos e crianças)
· Homogeneidade na dose (melhor que suspensão independente de agitação)
· Flexibilidade de doses
· Vias de Administração
· Ocular (colírios)
· Ótico
· Inalação
· Oral
· Sublingual / bucal
· Adesivo transdermal
· Epidural
· Retal
· Parenteral
· Tópica
*** A escolha da via de administração depende do paciente, estado clínico, da característica do fármaco e do objetivo terapêutico 
*** A maioria dos fármacos passam pelas seguintes etapas:
1) Absorção – consiste no fato do fármaco passar do local por onde ele foi administrado para a circulação sistêmica 
2) Distribuição – consiste a partir do momento que o fármaco se encontra na circulação sistêmica é distribuído pelo organismo até chegar no seu alvo
3) Metabolização – contém várias finalidades e uma delas é facilitar o processo de excreção
4) Excreção – consiste no processo de descarte do fármaco
· Via Oral
· Absorção ocorre predominantemente no intestino e normalmente envolve difusão passiva
· Seu caminho consiste em: boca, estomago, intestino, fígado e circulação sistêmica (passando pelo fígado novamente)
· Antes de chegar na circulação sistêmica, passam pela circulação portal = metabolismo de primeira passagem
· Produção de efeitos sistêmicos
· Metabolismo de primeira passagem ou metabolismo pré-sistêmica
· Vencer barreiras epiteliais
· Resistir à ação enzimática na parede do intestino e do fígado (principalmente)
*** Metabolismo de primeira passagem reduz a concentração do fármaco ou ativar pró-fármacos
*** Biodisponibilidade – quantidade de fármaco que consegue atingir a circulação sistêmica, ou seja, que vai estar disponível
· Principais fatores que influenciam na absorção após a administração pela via oral
· Lipossolubilidade e grau de ionização
· Conteúdo intestinal (alimentado ou jejum)
· Motilidade gastrointestinal
· Fluxo sanguíneo esplâncnico
· Tamanho da partícula e formulação
· Interações medicamentosas e alimentares
· Variabilidade individual
· Desvantagens
· Inativação de alguns fármacos no estômago (uso de revestimento entérico é uma alternativa)
· Absorção limitada de alguns fármacos
· Vantagens
· Via de administração mais segura e comum, conveniente e econômica
· Fármacos são facilmente autoadministrados
· Dosagem excessiva pode ser neutralizada com carvão ativado
· Via Sublingual 
· Difusão pela rede capilar = entra diretamente na circulação sistêmica
· Vantagens:· Desvantagens
· Fármaco deve ser utilizado em baixas doses
· Parte do fármaco se perde se for deglutido
· Facilidade de administração 
· Rápida absorção (perfil variável entre os fármacos)
· Escape do metabolismo de primeira passagem
· Via Retal
· Usada principalmente para obtenção de efeitos locais (ex. colite ulcerativa)
· Vantagens· Desvantagens
· Com frequência, a absorção retal é errática e incompleta
· Ideal se o fármaco provoca êmese, se o paciente já se encontra vomitando ou está inconsciente
· Útil para fármacos instáveis ou irritantes no TGI
· Útil quando é difícil estabelecer um acesso venosos
· Como 50% da drenagem da região retal não passa pela circulação portal, a biotransformaçãodos fármacos pelo fígado é minimizada
· Via parenteral
· Fármacos que são pouco absorvidos no TGI (ex. heparina)
· Fármacos instáveis no TGI (ex. insulina)
· Paciente impossibilitado de utilizar medicação oral
· Quando é necessário um rápido início e ação
· Vantagem· Desvantagens
· Podem causar dor, lesão tecidual e infecções
· Maior grau de controle da dose administrada
A) Intravenosa
· Via parenteral mais comum
· Rápido efeito
· 100% biodisponibilidade
· Administrada em Bolus (pico de concentração) ou infusão
· Vantagens· Desvantagens
· Pode precipitar constituintes do sangue, causar hemólise ou outras reações adversas
· Imprópria para substância oleosas
· Necessita assepsia
· Pode ter efeitos imediatos
· Ideal para dosagens de altos volumes
· Valiosa para situações de emergência
· Ideal para fármacos proteicos e peptídeos
B) Intramuscular
· Podem estar em soluções aquosas ou em preparações especializadas de depósito
· Desvantagens
· Pode ser dolorosa
· Pode causar lesões musculares
· Vantagens
· Adequada para volumes moderados
· Administração de veículos oleosos
C) Subcutânea
· Absorção por difusão simples e é mais lenta do que a via IV
· Minimiza os riscos de hemólise ou trombose associados à injeção IV
· Pode proporcionar efeitos lentos e constantes (formulações de depósito)
Exemplos: insulina e heparina
· Desvantagens
· Dor e necrose de fármaco for irritante
· Administração de pequenos volumes
· Via tópica
· Aplicação diretamente na pele e mucosas
· Obtenção de efeitos locais, minimizando os efeitos sistêmicos e colaterais
- Cutânea
- Ocular
- Nasal
- Bucal
- Vaginal
· Via Inalatória
· Asseguram a rápida oferta do fármaco através da ampla superfície da membrana mucosa do trato respiratório e do epitélio pulmonar
· Os efeitos dos fármacos são quase tão rápidos como os da injeção IV em Bolus
· Aplicação oral e nasal
· Vantagens· Desvantagens
· Pacientes podem ter dificuldade em regular a dose com o uso de inaladores
· Rápida absorção
· Eficaz em pacientes com problemas respiratórios (como asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica)
· Útil para fármacos que são gases (exemplo: alguns anestésicos voláteis)
· Se o efeito deve ser nos pulmões, podem ser utilizados doses menores (em comparação a outras vias)
· Minimiza os efeitos sistêmicos
· Via Transdérmica
· Proporciona efeitos sistêmicos pela aplicação do fármaco na pele, em geral, por meio de um adesivo cutâneo
· Velocidade de absorção variável
· Uso: ação prolongada de fármacos (exemplo: nicotina, reposição hormonal)
· Vantagens· Desvantagens
· Pode ocorrer irritação no local (alergia ao adesivo)
· Fármaco deve ser muito lipofílico
· Limitado a fármacos que necessitam de baixas doses diárias 
· Evita o efeito de primeira passagem
· Conveniente e indolor
· Ideal para fármacos lipofílicos e que apresentam baixa biodisponibilidade oral
· Ideal para fármacos que são rapidamente eliminados
· Biodisponibilidade e Bioequivalência
· Biodisponibilidade é a fração (F) de uma dose de um fármaco que tem acesso à circulação sistêmica
· F é a medida determinando-se a concentração plasmática X curvas de evolução temporal em um grupo de indivíduos após a administração oral e (em ocasiões diferentes) intravenosa – Compara a biodisponibilidade plasmática em função do tempo, comparando a via oral pela via intravenosa (visto que a mesma tem absorção de 100%)
· Equivalência X Bioequivalência
· Equivalência Farmacêutica é quando duas formulações apresentam o mesmo fármaco, mesma dosagem, mesma forma farmacêutica e são indicadas pela mesma via de administração – ou seja, comparar comprimido X comprimido, solução X solução e etc, contendo a mesma dosagem e mesma via de administração. 
· Bioequivalência (ou Equivalência Terapêutica) é quando dois equivalentes farmacêuticos apresentam biodisponibilidade comparável, mesmo perfil de eficácia e segurança, ou seja, é quando os fármacos contém a mesma biodisponibilidade. 
	Referência
	Genérico
	Similar
	É o produto inovador, patenteado. Eficácia e segurança comprovadas na ocasião do registro. Possui nome comercial (fantasia)
	Contém o mesmo princípio ativo, na mesma dose e forma farmacêutica, administrado pela mesma via e com a mesma posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência, podendo, com este, ser intercambiável. Estudos de equivalência farmacêutica e bioequivalência
	Pode diferir do medicamento de referência somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veiculo, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca